Аллергозан®

Инструкция по применению

АЛЛЕРГОЗАН®

(ALLERGOSAN®)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромелоза, тальк, натрию стеарилфумарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;

пленочное покрытие: Опадрай ІІ 33G 205005 синей(гипромелоза, лактозы моногидрат, титану диоксид(Е 171), макрогол 3350, триацетин, индигокармин алюминиевый лак(E 132), хинолиновий желтый алюминиевый лак(E 104)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм

Фармакотерапевтична группа.

Другие антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое делает селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13 из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснением экспрессии молекул клеточной адгезии Р-селектину на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клініко-фармакологічному исследовании, в котором применялся дезлоратадин в дозе 45 мг на сутки(в 9 разы больше клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при приеме в рекомендованной дозе по 5 мг на сутки, чрезмерной частоты возникновения сонливости сравнительно с плацебо не наблюдалось. В клинических исследованиях при одноразовом приеме дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

В клініко-фармакологічних исследованиях при одновременном приложении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных отличий в результатах психомоторного тестирования между группами из дезлоратадином и плацебо, как при самостоятельном приложении, так и при одновременном приложении с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника из оценки качества жизни при риноконъюнктивити. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин, кроме хронической идиопатической крапивницы, будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, как рекомендовано в клинических наставлениях.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичному исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнены с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, 4 % участников достигли высшей концентрации дезлоратадину. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, с терминальным периодом полувыведения приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено.

Метаболизм. Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, доныне не выявлен, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P- гликопротеина.

Выведение. В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг употребления еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Дезлоратадин назначается взрослым и детям старше 12 годы для облегчения симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при одновременном применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клініко-фармакологічних исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадину следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью применять пациентам с нападениями судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Врач может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадину у пациентов, в которых наблюдаются нападения судорог во время лечения.

Дезлоратадин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, потому применение дезлоратадину в этот период не рекомендуется.

Кормление груддю. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому его приложение женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Применять перорально, независимо от приема еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: рекомендовано по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недели) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадину у подростков от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Нет установленных данных относительно эффективности и беспечности применения дезлоратадину у детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

Симптомы. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и пидтримуюче лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, которые получали рекомендованную дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных реакциях, как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %).

Деть. В клинических исследованиях при участии 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль, он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Другие побочные реакции, которые наблюдались в писляреестрацийному периоде с неизвестной частотой, : удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется как очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна(не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЛЕРГОЗАН®

(ALLERGOSAN®)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, гипромелоза, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

пленочное покрытие: Опадрай ІІ 33G 205005 синий(гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид(Е 171), макрогол 3350, триацетин, индигокармин алюминиевый лак(E 132), хинолиновый желтый алюминиевый лак(E 104)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 6 мм ± 0,2 мм

Фармакотерапевтическая группа.

Другие антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1 - рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1 - рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13 с мастоцитов/ базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул клеточной адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применялся дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки(в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин свиты не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при приеме в рекомендуемой дозе по 5 мг в сутки, чрезмерной частоты возникновения сонливости по сравнению с плацебо не наблюдалось. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами с дезлоратадином и плацебо, как при самостоятельном применении, так и при одновременном применении с алкоголем.

В пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин, кроме хронической идиопатической крапивницы, будет эффективно облегчать симптомы при вторых формах крапивницы, как рекомендовано в клинических руководствах.

В двух плацебо- контролируемых 6 - недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний к конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хороший абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал эго периоду полувыведения(примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне вот 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, 4 % участников созревали высокой концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости вот этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, с терминальным периодом полувыведения около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался вот профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дозы дезлоратадина(вот 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия со вторыми лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P- гликопротеина.

Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

Дезлоратадин назначается взрослым и детям старше 12 течение для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к дорогому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Из данных клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожным при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения

В больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с приступами судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Доктор может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина в пациентов, в которых наблюдаются приступы судорог во время лечения.

Дезлоратадин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому эго применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений в пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Применять перорально, независимо вот приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 течение: рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо вот приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом(включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводит с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините(наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина в подростков вот 12 до 17 течение(см. раздел "Побочные реакции").

Нэт установленных данных по эффективности и безопасности применения дезлоратадина в детей до 12 течение.

Передозировка

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг(что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность эго удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показан, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин в пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем в пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных реакциях как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость во рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте вот 12 до 17 течение наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль, оная наблюдалась в 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Другие побочные реакции, которые наблюдались в пострегистрационный период с неизвестной частотой: удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется как очень часто(³1/10), часто(³1/100, <1/10), нечасто(³1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна(не может быть оценена исходя из существующих данных).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.