Дорзол®

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ДОРЗОЛ®

(DORZOL®)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит дорзоламиду гидрохлориду 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламиду;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, маннит(E 421), натрию цитрат, натрию гидроксид

гидроксиетилцелюлоза, вода очищена.

Врачебная форма

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для применения в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламід. Код АТХ S01E C03.

Клинические характеристики

Показание

Дорзол® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных из:

- глазной гипертензией;

- видкритокутовой глаукомой;

- псевдоексфолиативной глаукомой;

как дополнительную терапию при лечении блокаторами беты или как монотерапию, когда лечение блокаторами беты не было успешным или блокаторы беты противопоказаны.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу;

- Тяжелые нарушения функции почек(CrCl ˂ 30 мл/хв);

- гиперхлоремичний ацидоз.

Способ применения и дозы

Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзолу® в конъюнктивный мешок больного глаза три раза на день в случае монотерапии. В медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзолу®.

Если применяется как дополнительная терапия, вместе с локальным блокатором беты закапывать по одной капле Дорзолу® в конъюнктивный мешок больного глаза дважды на день.

Когда одни лекарства от глаукомы заменяются каплями Дорзол®, применения этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол®.

В случае локального приложения нескольких офтальмикив принимать их нужно с промежутками в 10 минуты.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с дальнейшей потерей зрения.

Побочные реакции

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Нарушение со стороны органов зрения : пощипывание и печиння, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление ввек, зуд глаз, раздражения ввек, затмение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, лущение ввек, временная близорукость(какая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Нарушение со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения : носовое кровотечение, синусит, ринит.

Нарушение пищеварительной системы : тошнота и горький привкус в рту, раздражение горла, сухость в рту.

Нарушение кожи и подкожных тканей : контактный дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Нарушение почек и сечевидильной системы : уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения : астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности : локально-пальпебральные реакции, системно - ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов :

применение дорзоламиду не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Передозировка

Отсутствующие даны о случайных или умышленных передозировках дорзоламидом, принятым перорально.

Симптомы

При применении внутрь наблюдается сонливость.

При локальном приложении отмечается тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и пидтримуючим.

Возможные нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов.

Применение в период беременности или кормления груддю

Каплю Дорзол® во время беременности применять не рекомендуется.

В случае применения капель Дорзол® кормления груддю не рекомендуется.

Деть

Даны о применении глазных капель детям ограничены, потому препарат не применяют детям.

Особенности применения

Больным с острой глаукомой закритокутового типа также необходимое применение других лекарств вместе с теми, которые снижают глазное давление. Капли Дорзол® не были исследованы у больных с острой глаукомой закритокутового типа.

Дорзоламід - это сульфонамид, и хотя он применяется локально, возможно системное всасывание. Поэтому при локальном приложении возможны все побочные явления, которые наблюдаются при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности применения лекарств необходимо прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции(конъюнктивит, реакции на веках) нужно рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол®.

Лечение оральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения ацидобазисной равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол® не отмечалось нарушений ацидобазисной равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламід является ингибитором карбоангидразы для локального приложения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе может существовать повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, которые принимают оральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенная возможность дополнительного системного эффекта, потому одновременное приложение не рекомендуется.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и необоротной декомпенсации роговой оболочки у больных, которые раньше имели хронический дефект роговой оболочки и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, которые принимают лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.

Нарушение функции печенки.

Дорзол® не исследовался у больных с нарушенной функцией печенки, потому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалконию, который может повлечь раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и одеть их приблизительно через

15 минуты.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста

Отмеченное дозирование касается также больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат может повлечь побочные явления, например затмение зрения, головокружения, тошноту, что могут повлиять на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможность взаимодействия капель Дорзол® с другими лекарствами не исследовалась.

Одновременно применялись с нижеозначенными лекарствами, но без доказательств нежелательных взаимодействий : глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом - АСЕ ингибиторы, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны(например эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламиду, миотика и агониста и адренорецепторов в течение лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламід потенцирует эффект других антиглаукомних препаратов. Ацетазоламид при
приеме внутренне повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламиду.
Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или
пиридостигмин(какие часто применяются при миастении), может быть снижен
дорзоламидом.

При совместимом приложении вместе с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить ход остеопороза.

Салициловая кислота применена вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, который содержится в каплях дорзоламиду(бензалконию хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбоангидраза(СА) - фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых самым активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Інгібування СА в цилиарних отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с дальнейшим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламід является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, несмотря на то, связанный он с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление - главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных косвенных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужения зрачка. Дорзоламід не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимальный.

Локальное применение блокаторов беты также снижает глазное давление уменьшениям выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламиду вместе с локальным блокатором беты дополнительно снижает глазное давление. Это явление согласуется из раньше известным фактом о дополнительном эффекте блокаторов беты и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламиду дает возможность активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие. Известно, что таким способом можно снизить интроокулярний давление без нарушения ацидобазисной равновесия и изменений в электролитах, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламід приходит в периферическое кровообращение даже при локальном приложении. Для оценки величины системной ингибиции карбоангидразы при локальном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитив в плазме и эритроцитах, а также ингибицию активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламід накапливается в эритроцитах во время длительного приложения в результате селективного связывания на СА II, тогда как в плазме в свободной форме хранится в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N- дизетильний метаболит, что меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного изоферменту(СА I). Метаболіт также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала на СА I. Дорзоламід связывается с протеинами плазмы(близко 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболіт также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компоненту и дальнейшей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяцы.

Подобные фармакокинетични результаты получены также при длительном локальном применении дорзоламиду. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек(CrCl 30-60 мл/хв) наблюдаются повышенные концентрации метаболитив в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибиции карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После открытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

Упаковка

По 5 мл раствора в флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель

Ядран- Галенський Лабораторий д.д. / Jadran - Galenski Laboratorij d.d.

Местонахождение

Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватия / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia