Димезар

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ДІМЕЗАР

(DIMEZAR)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 35 мг триметазидину дигiдрохлориду эквивалентно триметазидину 27,5 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, ксантановая камедь, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Оболочка таблетки : Opadry 03B84788 розовый(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль, железа оксид красен(Е 172)).

Лікарcька форма. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтична группа.

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.

Клинические характеристики

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Принимают по 1 таблетке 35 мг 2 разы на сутки во время еды утром и вечером, запивая достаточным количеством воды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку на сутки утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидину в крови может быть повышенной через вековое снижение функции почек. Для них необходимо внимательно титровать дозу. Рекомендованная доза представляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Увеличение дозы в терапии пациентов преклонных лет следует осуществлять с осторожностью.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые могут быть связаны с применением триметазидину, отмечены ниже за частотой: очень частые(≥ 1/10); частые(от ≥ 1/100 к < 1/10); нечастые(от ≥ 1/1000 к < 1/100); редкие(от ≥ 1/10 000 к < 1/1000); очень редкие(< 1/10 000); частота неизвестна(нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительного тракта: частые - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота и блюет; частота неизвестна - запор.

Общие нарушения: частые - астения.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение; очень редкие - возможное возникновение экстрапирамидных симптомов(тремор, ригидность, акинезия, неустойчивость поступи), синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые уменьшаются потом отмены лечения; частота неизвестна - гипертонус мышц, расстройство сна(бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожных тканей : частые - сыпь, зуд, эритема, крапивница; частота неизвестна - острый генерализован экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснения лица.

Со стороны системы крови : частота неизвестна - тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - гепатит.

Передозировка

Количество данных относительно передозировки триметазидином ограничено. В случае передозировки возможное снижение периферического сопротивления сосудов и, как следствие, артериальная гипотензия и покраснение лица. В этих случаях показанное проведение симптоматической терапии. Необходимый мониторинг сердечно-сосудистых и гемодинамических явлений.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Надлежащие данные относительно применения Дімезару в период беременности отсутствуют.

Даны, полученные при проведении исследований на животных, является недостаточными, следовательно, риск для плода не установлен. В связи с этим рекомендовано избегать приема препарата в период беременности.

Кормление груддю.

Неизвестно, или проникает триметазидин или его метаболити в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не исключен, кормление груддю в период проведения терапии не рекомендовано.

Деть

Препарат не рекомендовано назначать детям(в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Особенности применения

Этот препарат не следует применять для купирования нападений стенокардии, также он не показан для лечения нестабильной стенокардии как первичная терапия или инфаркту миокарда. Не следует применять препарат перед госпитализацией пациента или в первые дни после госпитализации.

В случае нападения стенокардии следует повторное определить ступней тяжести коронарной болезни сердца и рассмотреть целесообразность корректировки режима лечения(медикаментозного или, возможно, реваскуляризации).

Выведение триметазидину преимущественно происходит почками. При назначении пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) или пациентам пожилого возраста следует соответственно откорректировать дозу, если это целесообразно.

Триметазидин может повлечь или ухудшить симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. Таких пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость поступи, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, в большинстве пациентов − в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможные падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипертензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Доныне о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось. Дімезар можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами беты, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальними препаратами.

Фармакологiчнi свойства

Фармакодинамiка.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые испытывают гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Оптимизация энергетического метаболизма в сердце с помощью триметазидину является результатом частичного притеснения окисления жирных кислот за счет iнгiбiцiї довголанцюговой 3-кетоацил-КоА- тiолази(3-КАТ). Это вызывает усиление окисающего глюкозы и улучшения сочетания гликолиза с окисает глюкозы, которая обеспечивает защиту сердца при iшемiї. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолiпiдiв и их включение в мембрану, обеспечивая тем же защиту мембраны вiд повреждений. Антиангiнальнi свойства триметазидину можно объяснить переключением энергетического обмена из окисает жирных кислот на образование энергии преимущественно за счет окисает глюкозы, который является более энергетически эффективным механизмом в клетках, особенно в условиях гипоксии и ишемии.

Контролируемые исследования среди больных стенокардией показали, что триметазидин

- увеличивает коронарный резерв, тем же задерживая развитие ишемии, вызванной нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;

- ограничивает резкие колебания артериального давления без любых достоверных изменений частоты сердечных сокращений;

- значительно уменьшает частоту нападений стенокардии;

- способствует существенному уменьшению необходимости применения тринитроглицерину;

- не приводит к снижению активности сердечной мышцы или снижения артериального давления;

- обеспечивает повышение ишемического порога при физической нагрузке.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема препарата. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидину в плазме равняется или выше 75 % максимальной концентрации.

Состояние стабильной концентрации устанавливается не позже, чем через 60 часы.

Прием їжi не влияет на фармакокiнетичнi характеристики Дімезару.

Объем распределения представляет 4,8 л/кг, связывания с белками низкое - 16 %.

Триметазидин выводится главным образом почками в неизмененном виде. Средняя длительность периода полувыведения представляет 7 часы. У пациентов возрастом свыше 65 лет период напiввиведення препарата представляет 12 часы. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который прямо связан с креатинiновим клиренсом и меньшей мерой, - с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается.

Фармацевтические характеристики

Основнi фiзико - хiмiчнi властивостi: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с надписью 35 с одной стороны и гладкие из другого.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3(10×3) или по 6(10×6) блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

( Контроль серии, первичная и вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии)

Салютас Фарма ГмбХ /Salutas Pharma GmbH.

Местонахождение

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия /

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.