Дімезар

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування препарату

ДІМЕЗАР

(DIMEZAR)

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 35 мг триметазидину дигiдрохлориду еквівалентно триметазидину 27,5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Оболонка таблетки: Opadry 03B84788 рожевий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарcька форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

Тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Приймають по 1 таблетці 35 мг 2 рази на добу під час їди вранці та ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.

Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти із нирковою недостатністю

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку на добу вранці під час сніданку.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку концентрація триметазидину в крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок. Для них необхідно уважно титрувати дозу. Рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Збільшення дози в терапії пацієнтів похилого віку слід здійснювати із обережністю.

Побічні реакції

Побічні реакції, які можуть бути пов'язані із застосуванням триметазидину, зазначені нижче за частотою: дуже часті (≥ 1/10); часті (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідкісні (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10 000); частота невідома (не можна встановити за наявними даними).

З боку травного тракту: часті - абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота та блювання; частота невідома - запор.

Загальні порушення: часті - астенія.

З боку нервової системи: часті - головний біль, запаморочення; дуже рідкісні - можливе виникнення екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість ходи), синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, які зменшуються після відміни лікування; частота невідома - гіпертонус м'язів, розлад сну (безсоння, сонливість).

З боку шкіри й підшкірних тканин: часті - висип, свербіж, еритема, кропив'янка; частота невідома - гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: рідкісні - пальпітація, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку системи крові: частота невідома - тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку гепатобіліарної системи: частота невідома - гепатит.

Передозування

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. У разі передозування можливе зниження периферичного опору судин та, як наслідок, артеріальна гіпотензія і почервоніння обличчя. У цих випадках показане проведення симптоматичної терапії. Необхідний моніторинг серцево-судинних та гемодинамічних явищ.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Належні дані щодо застосування Дімезару у період вагітності відсутні.

Дані, отримані при проведенні досліджень на тваринах, є недостатніми, отже, ризик для плода не встановлений. У зв'язку з цим рекомендовано уникати прийому препарату в період вагітності.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не виключений, годування груддю в період проведення терапії не рекомендоване.

Діти

Препарат не рекомендовано призначати дітям (віком до 18 років) через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Особливості застосування

Цей препарат не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії, також він не показаний для лікування нестабільної стенокардії як первинна терапія або інфаркту міокарда. Не слід застосовувати препарат перед госпіталізацією пацієнта або в перші дні після госпіталізації.

В випадку нападу стенокардії слід повторне визначити ступень тяжкості коронарної хвороби серця та розглянути доцільність коригування режиму лікування (медикаментозного або, можливо, реваскулярізації).

Виведення триметазидину переважно відбувається нирками. При призначенні пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або пацієнтам літнього віку слід відповідно скоригувати дозу, якщо це доцільно.

Триметазидин може спричинити або погіршити симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. Таких пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість ходи, необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування, у більшості пацієнтів − протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутись до невропатолога.

Можливі падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпертензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Слід враховувати ймовірність виникнення побічних реакцій під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дотепер про взаємодію з іншими лікарськими засобами не повідомлялося. Дімезар можна призначати в комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові), іншими антиангінальними препаратами.

Фармакологiчнi властивості

Фармакодинамiка.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, що зазнають гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Оптимізація енергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатом часткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок iнгiбiцiї довголанцюгової 3-кетоацил-КоА-тiолази (3-КАТ). Це спричиняє посилення окиснення глюкози та поліпшення поєднання гліколізу з окисненням глюкози, що забезпечує захист серця при iшемiї. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфолiпiдiв та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд ушкоджень. Антиангiнальнi властивості триметазидину можна пояснити переключенням енергетичного обміну з окиснення жирних кислот на утворення енергії переважно за рахунок окиснення глюкози, який є більш енергетично ефективним механізмом у клітинах, особливо в умовах гіпоксії та ішемії.

Контрольовані дослідження серед хворих на стенокардію показали, що триметазидин

- збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючи розвиток ішемії, спричиненої навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;

- обмежує різкі коливання артеріального тиску без будь-яких достовірних змін частоти серцевих скорочень;

- значно зменшує частоту нападів стенокардії;

- сприяє суттєвому зменшенню необхідності застосування тринітрогліцерину;

- не призводить до зниження активності серцевого м'яза або зниження артеріального тиску;

- забезпечує підвищення ішемічного порога при фізичному навантаженні.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому препарату. Протягом доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація триметазидину у плазмі дорівнює або вище 75 % максимальної концентрації.

Стан стабільної концентрації встановлюється не пізніше, ніж через 60 годин.

Прийом їжi не впливає на фармакокiнетичнi характеристики Дімезару.

Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг, зв'язування з білками низьке - 16 %.

Триметазидин виводиться головним чином нирками в незміненому вигляді. Середня тривалість періоду напіввиведення становить 7 годин. У пацієнтів віком понад 65 років період напiввиведення препарату становить 12 годин. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов'язаний із креатинiновим кліренсом та меншою мірою - з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.

Фармацевтичні характеристики

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з написом 35 з одного боку і гладкі з іншого.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 (10×3) або по 6 (10×6) блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

(Контроль серії, первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії)

Салютас Фарма ГмбХ /Salutas Pharma GmbH.

Місцезнаходження

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина /

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.