Диклосейф®

Инструкция по применению

ДІКЛОСЕЙФ®

(DICLOSAFE®)

Состав

действующее вещество: diclofenac diethylamine;

1 г геля содержит 11,6 мг диклофенака диетиламину в перечислении на диклофенак натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловий, карбомер, диетиламин, кокоилу каприлокапрат, спирт олеиловий, полиетиленгликолю цетостеариловий эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол(Е 321), вода очищена.

Врачебная форма. Эмульсионный гель для внешнего приложения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются местно в случае суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного приложения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Діклосейф® с действующим веществом диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством для внешнего приложения.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, которое делает выраженную протиревматичну, знеболювальну, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является притеснение биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, гель с диклофенаком приводит к уменьшению боли, отеку тканей и сокращению периода возобновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Клиническими данными доказано, что гель с диклофенаком уменьшает острую боль уже через 1 час после начального нанесения. Препарат уменьшает боль при руссе на 75 % в течение двух суток. 94 % пациентов имели позитивный ответ на гель с диклофенаком через 2 сутки лечения сравнительно с 8 % пациенты, которые имели позитивный ответ на плацебо. Преодоления боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения гелем с диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат обнаруживает также местноанестезирующий и охладительный эффект.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально к площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г геля с диклофенаком на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диклофенака представляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак оказывается в плазме крови(где его максимальная концентрация приблизительно в 100 разы меньше, чем после перорального приема), в синовиальний оболочке и синовиальний жидкости. Связывание диклофенака с белками представляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно приходит в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизуеться преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака представляет 263 ± 56 мл/хв, а конечный период полувыведения - в среднем 1-3 часы.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение боли и воспаление суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам препарата.

- Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, предопределенных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПЗЗ.

- Последний триместр беременности.

- Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая. На сегодня отсутствующие даны о взаимодействиях диклофенака в случае его местного приложения. Информация об известных взаимодействиях пероральных форм диклофенака содержится в соответствующих источниках.

Особенности применения

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной в сравнении с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с пероральными НПЗЗ, поскольку может увеличиваться частота нежелательных, особенно системных, побочных эффектов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Гель Діклосейф® не следует применять одновременно с другими препаратами, которые содержат диклофенак.

Гель Діклосейф® рекомендуется наносить только на интактные, невредимые участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, раненную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечения препаратом нужно прекратить.

Гель Діклосейф® не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его приложение под неокклюзионную повязку. В случае растягивания связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

При местном применении диклофенака существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения у тех пациентов, которые перенесли ее в прошлом.

Гель Діклосейф® содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может повлечь раздражение кожи. Бутилгідрокситолуол может повлечь местные кожные реакции(например, контактный дерматит) или раздражения глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

После местного применения диклофенака его системная концентрация является ниже, в сравнении с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПЗЗ, рекомендуется учитывать следующее.

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на ходе беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей та/або риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов был увеличен из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Под время И и ІІ триместру беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, которая стремится забеременеть, или если препарат применяется в течение И ІІ ли триместру беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функций нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом;

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденную таким образом:

- возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, диклофенак противопоказан в течение третьего триместру беременности(см. раздел "Противопоказания").

Кормление груддю.

Как и другие НПЗЗ, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Діклосейф® никакого влияния на грудное выкармливание не предусматривается. Из-за отсутствия контролируемых исследований у женщин, которые кормят груддю, гель Діклосейф® в данный период следует использовать лишь по назначению врача. В период кормления груддю, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не применять в течение длительного времени(см. разделы "Особенности применения" и "Способ применения и дозы").

Фертильность.

Даны относительно влияния диклофенака на фертильность человека при его внешнем приложении отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет: гель Діклосейф® следует применять 3-4 разы на сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера пораженной зоны(да, 2-4 г, что по размеру отвечает размеру вишни или валашского ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дни подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и дольше 21 дня при боли в суставах артритного происхождения, если другое не рекомендовано врачом.

Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если симптомы заболевания не уменьшаются или усиливаются после 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста : не нуждаются корректировки дозы препарата.

Если наносить гель Діклосейф® на большие участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и вырастет риск возникновения побочных реакций, особенно если терапия применяется часто.

Деть.

Поскольку нет достаточных данных относительно эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей в возрасте до 14 лет, препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 14 лет(см. раздел "Противопоказания"). При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет дольше 7 дни или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном приложении. В то же время, развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Діклосейф® (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,3 г диклофенака натрия). В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические мероприятия, которые используются при лечении отравления НПЗЗ. Рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата состоялось недавно.

Лечение.

Лечение передозировки НПЗЗ заключается в применении пидтримуючеи и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Підтримуюче и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и притеснения дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия является полезным для выведения НПЗЗ, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции

Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазия : пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности(в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, ощущения печиння кожи.

При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакции, которые, обычно, связанные с его системным приложением(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП- 289(А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.