Вертинекс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВЕРТИНЕКС®

(VERTINEX®)

Состав

действующее вещество: prochlorperazine maleate;

1 таблетка содержит прохлорперазину малеату 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Антипсихотические средства. Фенотіазини с пиперазиновой структурой. Код АТX N05A B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Прохлорперазину малеат есть производным фенотиазину.

Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозному действию на ЦНС, блокированию альфа-адренорецепторив и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибуе допамин- и пролактинингибуючий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактину и ускорение метаболизма допамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистичным влиянием прохлорперазину на допаминергични рецепторы ЦНС.

Прохлорперазин делает седативное действие, однако в большинстве случаев к ней быстро развивается толерантность. Прохлорперазин обнаруживает противорвотный и протисвербижний эффекты и блокирует действие серотонину. Кроме того, прохлорперазин имеет незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин имеет тормозное влияние на центр терморегуляции, розслаблюючий влияние на гладкие мышцы и владеет мембраностабилизуючими и местными анестезирующими свойствами. Влияние прохлорперазину на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.

Фармакокинетика.

Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поддается в значительной степени пресистемному метаболизму в стенке кишечнику. Он также активно метаболизуеться в печенке и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазину его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазину и его метаболитив в плазме и терапевтическим эффектом.

Прохлорперазин может метаболизуватися путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N- окисающего, окисающего атома серы и дезалкилування. Период полувыведения из плазмы крови представляет всего несколько часов, но выведение метаболитив может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по всему организму, его метаболити проникают через плацентный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазину уменьшается у пациентов пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Головокружение, которое возникает через синдром Меньера, воспаления внутреннего уха и другие причины.

Тошнота и блюют, которые возникают по любой причине, включая мигрень.

Также может применяться как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к прохлорперазину или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае передозировки прохлорперазином не следует применять адреналин(см. раздел "Передозировки").

Пригнічувальну действую прохлорперазину на ЦНС могут усиливать(адитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможное притеснение дыхания.

Антихолінергічні препараты могут снизить антипсихотический эффект прохлорперазину.

Умеренное антихолинергична действие прохлорперазину может быть усилено другими антихолинергичними препаратами, что может привести к запору, теплового удара и т. д.

Антациды, протипаркинсонични средства и препараты лития могут ухудшать абсорбцию прохлорперазину.

В случае, если необходимое лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует предоставлять преимущество антихолинергичним протипаркинсоничним средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют протипаркинсоничному эффекту дофаминергичних средств.

Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект сахароснижающих лекарственных средств, потому может возникать необходимость в коррекции их дозы.

Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов.

Прохлорперазин, как и другие фенотиазинови нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств : амфетамину, леводопи, клонидину, гуанатедину и адреналину.

Даны об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме(например, пропранололу, фенобарбиталу), которая не имеет клинического значения.

При одновременном применении прохлорперазину и десфероксамину cпостерігалася транзиторная метаболическая энцефалопатия, которая характеризовалась потерей сознания на 48-72 часы.

Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазину и препаратов, которые продлевают интервал QT(в том числе некоторых антиаритмичных препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, которые нарушают электролитный баланс.

Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазину и препаратов, которые имеют миелосупрессивный потенциал(такие как карбамазепин, определенные антибиотики и цитотоксические средства).

Изредка сообщалось о нейротоксичном влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

Особенности применения

Прохлорперазин не следует применять пациентам с нарушениями функции печенки или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать прохлорперазин пациентам с известной повышенной чувствительностью к прохлорперазину, пациентам с закритокутовой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.

Необходимо тщательным образом следить по состоянию пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, потому что прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.

Поскольку сообщали о случаях агранулоцитоза при применении прохлорперазину, рекомендуется регулярный мониторинг общего развернутого анализа крови. Развитие у пациента инфекции незъясованого генеза или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови, потому следует провести необходимые гематологические исследования.

Следует прекратить лечение прохлорперазином в случае возникновения лихорадки незъясованого генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома(бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Симптомы вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное артериальное давление, могут предшествовать появлению гипертермии и служат ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также мать идиосинкратичне происхождения, факторами, которые содействуют его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.

Поскольку сообщалось о возникновении острых симптомов отмены(включая тошноту, блюет, бессонницу, экстрапирамидные реакции) после внезапного прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразной является постепенная отмена прохлорперазину.

Прохлорперазин, как и другие нейролептические фенотиазини, может потенцировать удлинение интервала QT, который увеличивает риск возникновения желудочковой тахикардии типа пируэт, которая является смертельно опасной(внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного(вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала QT. Поэтому перед назначением прохлорперазину необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией прохлорперазином и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования(например, биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска(таких как сердечные болезни, удлинение интервала QT в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные относительно голодания, злоупотребления алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые продлевают интервал QT) (см. также разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Инсульт: в рандомизированных клинических испытаниях, проведенных в группе пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался трехкратный рост риска цереброваскулярных событий, сравнительно с пациентами, которые получали плацебо. Поскольку механизм данного риска неизвестен, нельзя его исключить при применении других антипсихотических препаратов или при применении среди других групп пациентов. Прохлорперазин следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

Как и другие антипсихотические препараты, прохлорперазин не следует принимать как монотерапию в случае, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения состояний, когда сочетает депрессия и психоз.

Через риск возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые применяют прохлорперазин, следует избегать прямого действия солнечных лучей.

Для предупреждения сенсибилизации кожи у лиц, которые часто имеют контакт с производными фенотиазинив, им следует избегать контакта препарата с кожей(см. раздел "Побочные реакции").

Пожилой возраст.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, через возможный риск развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста склонны к постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышенный риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения прохлорперазину. Поскольку больные пожилого возраста более чувствительны к действию лекарственных средств, которые влияют на ЦНС, им рекомендовано назначать низшую суточную дозу прохлорперазину, особенно в начале лечения.

Повышенный уровень летальных случаев у летних пациентов с деменцией.

Существуют данные относительно незначительного повышения риска летальных случаев у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали лечение антипсихотическими препаратами. Поскольку недостаточно данных для оценки величины и причин данного риска, не следует назначать прохлорперазин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии(ВТЕ).

Зафиксированы случаи ВТЕ при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, которые получают антипсихотические препараты, часто имеющиеся факторы риска развития ВТЕ, к началу и во время терапии прохлорперазином их нужно определить и принять необходимые профилактические меры.

Гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе.

Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе у пациентов, которые применяли антипсихотические препараты из группы фенотиазинив. Пациенты с диагностированным сахарным диабетом или лица, которые имеют факторы риска возникновения диабета, нуждаются соответствующего гликемичного контроля к и во время лечения прохлорперазином.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Адекватных доказательств безопасности применения прохлорперазину во время беременности у людей нет. Следует избегать применения прохлорперазину во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это жизненно необходимым. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить к открытию шейки матки на 3-4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазину на новорожденных, что может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного за шкалой Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.

Поскольку в новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместру беременности антипсихотические препараты, включая прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных, в том числе серьезных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы та/або симптомы отмены(возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), следует тщательным образом наблюдать за такими детьми.

Период кормления груддю.

Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление груддю во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется руководить автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым. Применяют перорально.

Профилактика тошноты и блюет

По 1-2 таблетки(5-10 мг) 2-3 разы на сутки.

Лечение тошноты и блюет

4 таблетки(20 мг) применяют немедленно после появления симптомов, в случае необходимости - еще 2 таблетки(10 мг) через 2 часы.

Головокружение

По 1 таблетке(5 мг) 3 разы на сутки. В случае необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток(30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1-2 таблеток(5-10 мг).

Как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний

По 1 таблетке(5 мг) 3-4 разы на сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток(40 мг) за 3-4 приемы.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста рекомендованная низшая суточная доза прохлорперазину.

Деть.

Нет достаточных данных относительно применения прохлорперазину детям, потому не следует назначать Вертинекс® этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки : сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковая аритмия, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.

Лечение.

Первая помощь. Если с момента приема токсичной дозы лекарственного средства прошло не больше 6 часов, следует провести промывание желудка. Не рекомендуется вызывание блюющего с помощью медикаментозных средств. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется пидтримуюче и симптоматическое лечение.

Артериальная гипотензия. В легких случаях достаточным мероприятием является поднятие верхних конечностей пациента кверху. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Следует вводить предварительно подогреты инфузионные растворы(с целью предупреждения гипотермии). Если замещение жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с позитивным инотропным действием, такие как дофамин.

Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.

Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержка нормальной температуры тела, коррекция общего объема циркулирующей крови та/або метаболических расстройств являются эффективными мероприятиями для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеупомянутых мероприятий или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмичную терапию. Не рекомендуется применять лидокаин или антиаритмичные средства длительного действия.

Притеснение ЦНС. Необходимо применять лекарственные средства, направленные в поддержку дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию легких.

Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидину(5-10 мг) или орфенадрину(20-40 мг) внутривенно или внутримышечно.

Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам внутривенно.

Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрию.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности И типа, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея; импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.

Нарушение обмена веществ : синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия, включая окулогирний криз; акатизия; симптомы паркинсонизма(тремор, ригидность, акинезия или другие); тардивна дискинезия; бессонница; тревожное возбуждение; судороги.

Со стороны органов зрения : офтальмологические изменения.

Со стороны сердца: изменения на ЭКГ(удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U но/T ли); нарушение сердечного ритма(желудочковая аритмия и аритмии передсердь, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца); внезапная смерть.

Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия(в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту.

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, заложенность носа.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : металлическая серо-лиловая расцветка кожи; кожные высыпания; фотосенсибилизация.

Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром(гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 10 картонные упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП- 289(А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.