Могинин®

Инструкция по применению

МОГИНИН®

(MOGININ®)

Состав

действующее вещество: силденафил(sildenafil);

1 таблетка содержит силденафилу цитрату в перечислении на силденафил 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дикальцию фосфат безводный, натрию кроскармелоза, гипромелоза, магнию стеарат, покрытие Opadry 03К80814 голубой: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), триацетин, индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при эректильной дисфункции. Силденафіл. Код АТХ G04B Е03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Силденафіл − препарат для перорального приложения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат возобновляет сниженную эректильную функцию путем усиления притоку крови к пенису.

Физиологичный механизм, который предопределяет эрекцию, включает высвобождение оксида азота(NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкомышечной мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафіл является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфічної фосфодиэстеразы 5(ФДЕ5) в кавернозных телах, где ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафилу на эрекцию имеют периферический характер. Силденафіл не вызывает непосредственного релаксационного действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает розслаблювальну действую NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибування силденафилом ФДЕ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызывал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Влияние на фармакодинамику. Известно, что силденафил является селективным к ферменту ФДЕ5, который принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект силденафилу на ФДЕ5 более мощен, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз более мощен, чем эффект на ФДЕ6, что участвует в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафилу к ФДЕ5 в 80 разы превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 разы выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафилу к ФДЕ5 в 4000 разы превышает его селективность к ФДЕ3 - цГМФ-специфічної изоформи фосфодиэстеразы, которая участвует в регуляции сердечной сократительности.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафіл быстро абсорбируется. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 30-120 минут(с медианой 60 минуты) после него перорального приложения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального приложения представляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз(от 25 до 100 мг) показатели AUC и Сmax силденафилу после него перорального приложения повышаются пропорционально до дозы.

При применении силденафилу во время приема еды степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29 %.

Распределение. Средний равновесный объем распределения(Vd) представляет 105 литры, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафилу в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафилу представляет приблизительно 440 нг/мл(коэффициент вариации представляет 40 %). Поскольку связывание силденафилу и его главного N- десметил-метаболиту с белками плазмы достигает 96 %, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафилу достигает 18 нг/мл(38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафилу.

У здоровых добровольцев, которые применяли силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минуты в еякуляти определялось менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) примененной дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафилу осуществляется, главным образом, при участии микросомальних изоферментов печенки CYP3A4(главный путь) и CYP2C9(второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N- деметилювання силденафилу. Селективность метаболиту относительно ФДЕ5 сравнимая с селективностью силденафилу, а активность метаболиту относительно ФДЕ5 представляет приблизительно 50 % от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболиту представляют приблизительно 40 % от концентраций силденафилу в плазме крови. N- деметилеваний метаболит испытывает дальнейший метаболизм, а период его полувыведения равняется приблизительно 4 часы.

Элиминация. Общий клиренс силденафилу представляет 41 л/час, который предопределяет длительность его периода полувыведения 3-5 часы. Как после перорального, так и после внутривенного применения силденафил в виде метаболитив выделяется, главным образом, с калом(приблизительно 80 % от введенной перорально дозы) и меньшей мерой − с мочой(приблизительно 13 % от введенной перорально дозы).

Фармакокинетика у особенных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста(в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафилу, что предопределяло повышение плазменных концентраций силденафилу и его активного N- деметилеваного метаболиту приблизительно на 90 % сравнительно с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста(18-45 годы). В связи с вековыми отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафилу представляло приблизительно 40 %.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) фармакокинетика силденафилу оставалась неизмененной после него однократного перорального приложения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N- деметилеваного метаболиту повышались на 126 % и 73 % соответственно сравнительно с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако через высокую индивидуальную вариабельнисть эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв) клиренс силденафилу снижался, что приводило к средним повышениям AUC и Cmax на 100 % и 88 % соответственно в сравнении с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N- деметилеваного метаболиту значимое повышались на 79 % и 200 % соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печенки легкой и умеренной степени(классов А и В за классификацией Чайлда-П'ю) клиренс силденафилу снижался, что приводило к повышению AUC(84 %) и Cmax(47 %) сравнительно с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печенки. Фармакокинетика силденафилу у пациентов с нарушениями функций печенки тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики

Показание

Препарат Могинин® рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Могинин® нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любого из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное приложение с донорами оксида азота(такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказанное, поскольку известно, что силденафил имеет влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

- Одновременное применение ингибиторов ФДЕ5(в том числе силденафилу) со стимуляторами гуанилатциклази, такими как риоцигуат, противопоказанное, поскольку может привести к симптоматической гипотензии(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- Состояния, при которых не рекомендованная сексуальная активность(например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Потеря зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЕ5 или нет.

- Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печенки тяжелой степени, артериальная гипотензия(артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известны наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит(небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафилу не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Исследование in vitro.

Метаболизм силденафилу происходит преимущественно при участии изоформи 3А4(главный путь) и изоформи 2С9(второстепенный путь) цитохрома Р450(CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафилу, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафилу.

Исследование in vivo.

Продемонстрировано снижение клиренса силденафилу при его одновременном приложении с ингибиторами CYP3A4(такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафилу и ингибиторов CYP3A4 роста частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендованная начальная доза силденафилу представляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиру, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации(500 мг 1 раз в сутки) и силденафилу(разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафилу на 300 % (в 4 разы) и повышение плазменной AUC силденафилу на 1000 % (в 11 разы). Через 24 часы плазменные уровни силденафилу все еще представляли приблизительно 200 нг/мл сравнительно с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафилу отдельно, что отвечает значительному влиянию ритонавиру на широкий спектр субстратов Р450. Силденафіл не влияет на фармакокинетику ритонавиру. Учитывая эти фармакокинетични даны одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется(см. раздел "Особенности применения"); в любом случае максимальная доза силденафилу ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавиру, ингибитора CYP3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию(1200 мг трижды на сутки), и силденафилу(100 мг разовый) приводило к повышению Cmax силденафилу на 140 % и увеличение системной экспозиции(AUC) силденафилу на 210 %. Не выявлено влиянию силденафилу на фармакокинетику саквинавиру(см. раздел "Способ применения и дозы"). Предусматривается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафилу(100 мг разовый) и эритромицину, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии(500 мг дважды на сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафилу на 182 % (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицину(500 мг на сутки в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и дальнейший период полувыведения силденафилу или его главного циркулирующего метаболиту. Циметидин(ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном приложении из силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменной концентрации силденафилу на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечнику и может вызывать умеренное повышение плазменных уровней силденафилу.

Однократное применение антацидных средств(магнию гидроксида/алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафилу.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетичного анализа фармакокинетика силденафилу не изменялась при его одновременном приложении с лекарственными средствами, которые принадлежат к группе ингибиторов CYP2C9(толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6(таких как селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, трициклични антидепрессанты), группы тиазидних и тиазидоподибних диуретиков, петлевых и калийзберигаючих диуретиков, ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента, антагонистов кальция, антагонистов адренорецепторов беты или индукторов метаболизма CYP450(таких как рифампицин, барбитураты).

Одновременное применение антагониста эндотелина босентану(умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию(125 мг дважды на сутки), из силденафилом в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию(80 мг трижды на день), приводило к снижению значений AUC и Cmax силденафилу на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафилу в плазме крови.

Нікорандил являет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия из силденафилом.

Влияние силденафилу на другие лекарственные средства.

Исследование in vitro.

Силденафіл - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрому Р4503А4(ІК50 > 150 мкмоль). Поскольку пиковая плазменная концентрация силденафилу равняется приблизительно 1 мкмоль, влияние силденафилу на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Отсутствующие даны относительно взаимодействия силденафилу и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Исследование in vivo.

Поскольку известно, что силденафил имеет влияние на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, потому его одновременное приложение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Ріоцигуат. Существуют доклинические данные относительно адитивного системного эффекта снижения артериального давления, при одновременном применении ингибиторов ФДЕ5 из рицигуатом. Данные клинических испытаний продемонстрировали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЕ5. В популяционных исследованиях не было выявлено свидетельств о наличии благоприемного клинического эффекта от совместимого применения ингибиторов ФДЕ5 из риоцигуатом. Одновременное применение риоцигуату с ингибиторами ФДЕ5(в том числе из силденафилом) противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное применение силденафилу и блокаторов α-адренорецепторив может привести к развитию симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафилу(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Особенности применения"). В ходе 3 исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторив доксазозин(4 мг и 8 мг) и силденафил(25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении пациента, лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении пациента, стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. При одновременном применении силденафилу и доксазозину пациентам, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях шла речь о случаях головокружения и предбесчувственном состоянии, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафилу(50 мг) и толбутамиду(250 мг) или варфарину(40 мг), что метаболизуються CYP2C9.

Силденафіл(50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванной применением ацетилсалициловой кислоты(150 мг).

Силденафіл(50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при среднем максимальном уровне этанола крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких отличий профиля побочных эффектов сравнительно с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы адренорецепторов беты, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина ІІ, антигипертензивные лекарственные средства(сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторив. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафилу(100 мг) и амлодипину у пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении пациента, лежа на 8 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастоличного артериального давления представляло 7 мм рт.ст.. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сравнимыми с теми, которые наблюдались при применении лишь силденафилу у здоровых добровольцев.

Силденафіл в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетични показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавиру и ритонавиру, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафилу в равновесном состоянии(80 мг трижды на сутки) приводило к повышению AUC и Cmax босентану(125 мг дважды на день) на 49,8 % 42 % соответственно.

Особенности применения

К началу терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальне обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, к началу любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафіл делает сосудорасширяющее действие, которое проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления(см. раздел "Фармакодинамика"). До назначения силденафилу врач должен тщательным образом взвесить, или может такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорив принадлежат пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка(например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой есть тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафіл потенцирует гипотензивный эффект нитратов(см. раздел "Противопоказания").

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени сбегались с применением силденафилу. Большинство пациентов имели при этом факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. В основном побочные реакции наблюдались под время или сразу после полового акта и только несколько случилось вскоре после применения препарата без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, или связанное развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие предопределено другими факторами.

Приапизм.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса(такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейроні) или пациентам с состояниями, которые содействуют развитию приапизма(такими как серпоподибноклитинна анемия, множественная миелома или лейкемия).

Даны относительно продленной эрекции и приапизма при приеме силденафилу.

Если эрекция длится больше чем 4 часы, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное приложение с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Безопасность и эффективность одновременного применения силденафилу с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, которые содержат силденафил, или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендовано.

Влияние на зрение

Сообщалось о возникновении дефектов зрения и случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва при применении силденафилу и других ингибиторов ФДЕ5(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Могинин® следует прекратить и немедленно обратиться к врачу(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное приложение из ритонавиром

Одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное приложение с блокаторами α-адренорецепторив

Пациентам, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафилу. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(см. раздел "Способ применения и дозы"). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на свертывание крови

Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет ни одной информации относительно безопасности применения силденафилу пациентами с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафилу пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влиянию на морфологию или подвижную сперматозоидов(см. раздел "Фармакодинамика").

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Могинин®, и немедленно обратиться за медицинским помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил. Определить, связаны эти явления с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами невозможно.

Одновременное приложение с гипотензивными препаратами. Силденафіл делает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, которые применяют гипотензивные лекарственные средства. Даны, что при одновременном применении амлодипину(5 мг или 10 мг) и силденафилу(100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт.ст. и диастоличного - на 7 мм рт.ст.

Заболевания, которые передаются половым путем. Применение силденафилу не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем. Следует проинструктировать пациентов относительно необходимых предупредительных средств для защиты от заболеваний, которые передаются половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат Могинин® не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Поскольку при применении силденафилу сообщалось о случаях головокружения и нарушения со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, которой является их индивидуальная реакция на применение силденафилу.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Взрослые.

Рекомендованная доза силденафилу представляет 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг(применяется лекарственное средство в соответствующем дозировании). Максимальная рекомендованная доза представляет 100 мг.

Частота применения максимальной рекомендованной дозы препарата представляет 1 раз в сутки. При применении препарата Могинин® во время приема еды действие препарата может наступать позже, чем при его приложении натощак.

Пациенты пожилого возраста(≥ 65 годы).

Необходимость в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести(клиренс креатинина от 30 до 80 мл/хв) рекомендованная доза препарата является аналогичной дозе, вышеприведенной в разделе "Взрослые".

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью(например циррозом) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг(применяется лекарственное средство в соответствующем дозировании). В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства.

Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(за исключением ритонавиру, применение которого одновременно из силденафилом не рекомендуется, см. раздел "Особенности применения").

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(см. раздел "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Деть.

Препарат не показан к применению лицам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

В ходе клинических исследований при участии добровольцев во время применения разовой дозы силденафилу до 800 мг побочные реакции были подобными тем, которые наблюдались при применении силденафилу в низших дозах, но встречались чаще и были тяжелее. Применения силденафилу в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций(головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости удаются к обычным пидтримуючих мероприятиям. Ускорение клиренса силденафилу при гемодиализе маловероятное учитывая высокую степень связывание препарата с белками плазмы крови и отсутствие элиминации силденафилу с мочой.

Побочные реакции

Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральное кровотечение, тромбоз сосудов головного мозга, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог, синкопе, тревога, транзиторная глобальная амнезия, атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижения рефлексов.

Со стороны органов зрения : нарушение восприятия цвета(хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия), расстройства зрения, затмения зрения, расстройства слезовиделения(сухость в глазах, нарушение слезовиделения и повышение слезовиделения), боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, покраснения глаз, яркость зрения, конъюнктивит, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальний кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушение со стороны сетчатки, глаукома, повышение внутриглазного давления, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление сияющих кругов вокруг источника света(гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражения глаз, аномальные ощущения в глазах, отек ввек, обесцвечение склеры, временная потеря зрения, печиння в глазах, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслаивание стекловидного тела, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : головокружение, звон в ушах, глухота, внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенная частота сердечных сокращений, усиленное сердцебиение, внезапная остановка сердца, внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция передсердь, нестабильная стенокардия, гипертензия, гипотензия, стенокардия, АV- блокада, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, нарушения на ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : заложенность носа, носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа, ощущения сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу, легочное кровотечение, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиление кашля.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, гастроезофагеальна рефлюксна болезнь, блюет, боль в верхней части живота, боль в животе, сухость в рту, гипестезия ротовой полости, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит, усиленное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, ексфолиативний дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыл сухожилие, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит, боль в спине.

Со стороны сечевидильной системы: гематурия, цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, продленная эрекция, увеличение молочных желез, нарушения эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, лейкопения, вазооклюзивний криз.

Со стороны метаболизма и питания : жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Общие расстройства: боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара, приливы жара, раздражения, отек лица, шок, астения, боль, внезапное падение, внезапное повреждение, приливы крови, включая приливы крови в лицо.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях. Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает возможность проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП- 289(A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.