Диаремикс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДІАРЕМІКС

(DIAREMIX)

Состав

действующие вещества: Lactic Acid Bacillus(Bacillus coagulans/Lb.sporogenеs), лоперамиду гидрохлорид, дицикловерину гидрохлорид;

1 капсула содержит Lactic Acid Bacillus(Bacillus coagulans/Lb.sporogenеs) 60 млн. спор, лоперамиду гидрохлорида 2 мг, дицикловерину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен; тальк; лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный;

оболочка капсулы : кармоизин(Е 122), понсо 4R(Е 124), желтое мероприятие FCF(E 110), титану диоксид(Е 171), желатин, железа оксид красен(Е 172).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, что содержат порошок кристаллический с крупинками разного размера от свитло-жовтого к желтому цвету и/или розового.

Фармакотерапевтична группа. Лоперамід, комбинации. Код ATХ А07D A53.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Діаремікс ‒ это комбинированный препарат, в состав которого входят лоперамид, дицикловерину гидрохлорид и Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans (Lb.sporogenes).

Лоперамід делает антидиарейное действие, предопределенное снижением перистальтики кишечнику, который обеспечивает замедление продвижения его содержимого и повышения времени абсорбции воды и электролитов.

Лоперамід увеличивает тонус анального сфинктера, который обеспечивает содержание каловых масс и снижение позывов к дефекации, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает зависимость и привыкание.

Діцикловерину гидрохлорид имеет антихолинергичну активность и непосредственно розслаблюе гладкую мускулатуру.

Lb.sporogenes содержатся в форме жизнеспособных спор. Споры бактерий активизируются в желудке, потом в двенадцатиперстной кишке переходят в живую вегетативную форму и образуют благоприятные условия для развития полезной микрофлоры кишечнику за счет продуцирования L(+) молочной кислоты. Інгібуюча действие оказывается относительно таких патогенных микроорганизмов как: энтерококки, кишечная палочка, сальмонела, шигела, протей, синегнийна палочка, вибрион, дрожжевые грибы и др. Lb.sporogenes.

Фармакокинетика.

Лоперамід является высоко специфическим веществом для стенок кишечнику, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.

Лопераміду гидрохлорид легко абсорбируется из кишечнику, но почти полностью экстрагируется и метаболизуеться печенкой, где он конъюгуеться и выделяется с желчью.

Период полувыведения лоперамиду у человека в среднем равняется 11 часы(9-14 часы). Связывание с протеинами плазмы представляет 95%, преимущественно из альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Период полураспада дицикловерину в плазме - 4-6 часы.

Діцикловерин екскретуеться преимущественно почками(79,5 %).

Lb.sporogenes является достаточно стабильными, они стойкие к высоким температурам, кислотности желудка, желчи и многих антибактериальных препаратов. Споры после образования вегетативной формы возобновляются путем простого разделения ядра клетки в кишечнике, увеличивая стационарное количество бактерий и постепенно производя молочную кислоту.

Клинические характеристики

Показание

Диарея разной этиологии : острая и хроническая, аллергическая, психоэмоциональная, связанная с резекцией или облучением/радиотерапией разных опухолей кишечнику; вызвана изменением режима питания и качественного состава еды(диарея путешественника); при синдроме раздраженного кишечнику с диареей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; детский возраст до 12 лет; кишечная непроходимость(в т.о. при необходимости избегать притеснения перистальтики), мегаколон и токсичный мегаколон; острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия; гемоколит, бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семьи Salmonella, Shigella и Campylobacter; острая диарея с сопутствующей лихорадкой и опорожнениями с примесями крови; тяжелые нарушения функции печенки, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;

Обструкция/стеноз желудочно-кишечного тракта, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, глаукома, миастения.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В связи с тем, что в состав Діареміксу входит лоперамид, его не рекомендуется назначать вместе с атропином и другими холинолитичними препаратами(для предотвращения взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Холестирамин рекомендуется назначать не позже чем за 2 часы до приема Діареміксу.

Детям не применять одновременно лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и

13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему.

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYPЗA4 и

Р-глікопротеїну, приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Эффекты дицикловерину, который входит в состав препарата, в том числе побочные, могут усиливать лекарственные средства с антихолинергичной активностью: амантадин, антиаритмичные препараты(например, квинидин), антигистаминные, антипсихотические препараты(например, фенотиазини), бензодиазепини, ингибиторы МАО, снотворные, знеболювальни(например, меперидин), нитраты и нитрити, симпатомиметические препараты, трициклични антидепрессанты и другие препараты, которые делают антихолинергичну действую.

Антихолінергічні препараты, к которым относится дицикловерин, усиливают действие препаратов против глаукомы. Антихолінергічні препараты в случае увеличенного внутриглазного давления могут быть вредными, если их принимать вместе с такими препаратами как кортикостероиды. Они могут повлиять на всасываемость в желудочно-кишечном тракте разных препаратов, таких как дигоксин, который может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови; могут усилить действие препаратов, которые изменяют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид. В связи с тем, что антацидные препараты могут препятствовать всасыванию антихолинергичних препаратов, следует избегать одновременного приема этих средств. Замедление антихолинергичними средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, которые применяются для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

Особенности применения.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Применение препарата не заменяет проведения этиотропной терапии диареи, если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то за возможностью следует проводить специфическое лечение и проводить мероприятия для компенсации нарушения водно-электролитного баланса.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Діаремікс, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Следует быть осторожным при применении Діареміксу пациентам с нарушением функции печенки через замедление метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печенки следует находиться под тщательным надзором с целью своевременного выявления признаков токсичного поражения центральной нервной системы.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

С осторожностью нужно применять Діаремікс при нейропатиях, нарушении функции почек(снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), гипертиреозе, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца(ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжи пищеводного отверстия диафрагмы у лиц пожилого возраста, при диареях инфекционной природы.

При диарее, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Діаремікс следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Необходимо исключить наличие у пациента тахикардии, поскольку дицикловерин может увеличить частоту сердечных сокращений.

Препарат содержит лактозы моногидрат, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Діцикловерин с осторожностью следует назначать при гипертрофии предстательной железы, неспецифическом язвенном колите(опасность возникновения паралитической непроходимости).

Применение в период беременности или кормления груддю

Противопоказанный в период беременности или кормления груддю.

При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения Діареміксом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы, которая требует повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Применять взрослым и детям в возрасте от 12 лет 2-3 разы на день независимо от приема еды. Капсулы глотать не розжовуючи, запивать большим количеством жидкости.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет

Начальная доза представляет 2 капсулы, в дальнейшем после каждого жидкого стула принимать по 1 капсуле.

Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсулы.

Если в течение 2 дней не удается достичь терапевтического эффекта, необходимо пересмотреть тактику лечения.

При хронической диарее начальная доза представляет 2 капсулы, в дальнейшем - по 1 капсуле после каждого опорожнения, постепенно уменьшая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания до 1 капсулы на день.

После достижения нормальной консистенции опорожнений или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата следует прекратить.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсулы.

Суточные и разовые дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет:

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы.

При передозировке(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) возможное притеснение ЦНС(спутывание сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, запятая, эйфория, уменьшение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, притеснения дыхания), комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости, задержка мочи, дизурия, головная боль, блюет, тошнота, тахикардия, артериальная гипертензия или усиление проявлений других побочных реакций.

Дети могут быть чувствительнее к влиянию на центральную нервную систему.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон внутривенно в дозе

0,4 мг/мл. Поскольку длительность действия лоперамиду длиннее налоксона(1-3 часов), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов, а также следует проводить симптоматическую терапию(промывание желудка, назначения активированного угля).

Побочные реакции

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезные высыпания, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), сухость кожи и другие дерматологические проявления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидни реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; метеоризм; ощущение вздутия; боль в верхней части живота, спазмы; колики; боль и дискомфорт в животе; сухость в рту; жажда; потеря вкуса; анорексия; диспепсия; тошнота; блюет; мегаколон, включая токсичный мегаколон; кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость).

Со стороны сечевидильной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, тремор, потеря сознания, спутывание сознания, расстройства вещания, волнения(эмоциональное возбуждение), ступор, раздраженность, сонливость, летаргия, бессонница, парестезии, нарушения чувствительности, онемения, нарушения координации, дискинезия, притеснение сознания, гипертонус.

Со стороны органов зрения : затуманивание/нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрению(паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления, миоз.

Кардиальные расстройства: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышения артериального давления, артериальная гипертония.

Дыхательные расстройства: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихания, гиперемия горла.

Другое: повышенная утомляемость, общая слабость, слабость в мышцах, импотенция, притеснение лактации, половая дисфункция; сниженное потовыделение, повышение температуры тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере, 3 блистеры в картонной коробке или по 8 капсулы в блистере по

1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Мепро Фармасьютикалс Пріват Лімітед, Индия/Mepro Pharmaceuticals Private Limited, India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Unit II, Q- Роад, Фазе ІV, GIDC Вадхван сити, Сурендранагар, Гуджарат, IH 363 035,. Индия/

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan city, Surendranagar, Gujarat, IN 363 035, India.

Заявитель

Моль Хелскере Лімітед, Великая Британия/Mili Healthcare Limited, Great Britain.

Местонахождение заявителя

Фаірфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великая Британия/

Fairfax House 15, Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.