Дезлоратадин-Астрафарм

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ

(DESLORATADINE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат(безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого воскив; покрытие: гипромелоза, полиетиленгликоль(макрогол) 6000, титану диоксид(Е 171); индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативное антигистаминное средство длительного действия, которое имеет селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8, и IL - 13, из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

Во время применения дезлоратадину ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг на сутки(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. Сообщалось, что одноразовый прием дезлоратадину в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. Эффект длится в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось у ​​пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с пациентов, которые принимали плацебо. Прием препарата также значительно уменьшает нарушение сну и функционирование в дневное время.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, в некоторых из них наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, пока еще не выявлено, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой вспомогательной или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместимом применении дезлоратадину с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Сообщалось, что употребление алкоголя во время терапии дезлоратадином не усиливает негативного действия этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения дезлоратадину в период беременности не установлена, потому не рекомендуется назначать препарат беременным.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение препарата женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень жидких случаях возникает сонливость, которая может повлиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема еды для устранения симптомов, которые ассоциируются с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадину детям в возрасте от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и безопасность применения дезлоратадину детям в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует принять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и пидтримуюче лечение. В клинических исследованиях, во время каких дезлоратадин применяли в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость, сухость в рту и головная боль.

Деть.

У детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Наблюдались такие побочные реакции(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ускоренное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея, сухость в рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печенки, повышения уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны кожи: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание и крапивница), астения, повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ", Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ

(DESLORATADINE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат(безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого восков;

покрытие гипромеллоза, полиэтиленгликоль(макрогол) 6000, титана диоксид(Е 171); индигокармин(Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрыты пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативное антигистаминное средство длительного действия, имеющее селективное антагонистическое действие на периферические H1 - рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминные H1 - рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8, и IL - 13, из мастоцитов/базофиллов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

При применении дезлоратадина ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг в сутки(в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) на протяжении 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

В пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. Сообщалось, что однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита. Так как выброс гистамина стал причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при вторых формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. Эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % определялось в ​​пациентов, принимающих дезлоратадин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. Прием препарата также значительно уменьшает нарушение сна и функционирование в дневное время.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хороший абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала эго периоду полувыведения(приблизительно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне вот 5 до 20 мг.

Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, в некоторых из них наблюдалась высшая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости вот этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался вот профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дозы дезлоратадина(вот 5 до 20 мг) 1 раз в сутки на протяжении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия со вторыми лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Эда(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному или к лоратадину.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Сообщалось, что употребление алкоголя при терапии дезлоратадином не усиливает негативного действия этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Особенности применения

В больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется назначат препарат беременным.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возникает сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 течение назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо вот приема пищи для устранения симптомов, которые ассоциируются с аллергическим ринитом(включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирущего аллергического ринита(присутствие симптомов меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) необходимо проводит с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного из возникновения. При персистирующем аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям вот 12 до 17 течение(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям до 12 течение не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует принять стандартные меры для выведения неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях при применении дезлоратадина в дозах 45 мг(что в 9 раз превышали рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность эго вывдения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Наиболее часто сообщалось о таких побочных эффектах как утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Дети.

В детей 12-17 течение наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанный с применением дезлоратадина(которая может проявятся в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

Наблюдались такие побочные реакции(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ускоренное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны костно- мышечной системы: миалгия.

Со стороны кожи: фоточувствительность.

Общие нарушения : реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения, повышенная утомляемость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ", Украина.

Местонахождение производителя и адресов места проведения эго деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.