Дезлоратадин-Астрафарм

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ

(DESLORATADINE-ASTRAPHARM)

Склад

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат (безводний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, суміш карнаубського і білого восків; покриття: гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного або світло-блакитного кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин - це неседативний антигістамінний засіб тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

Під час застосування дезлоратадину щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося; при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Деозлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин практично не проникає в центральну нервову систему. Повідомлялося, що одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Препарат ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічної ідіопатичної кропив'янки.

У пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. Ефект триває протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у ​​пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату також значно зменшує порушення сну і функціонування в денний час.

Фармакокінетика.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

Повідомлялося, що у дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у деяких з них спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клінічні характеристики

Показання

Усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом і кропив'янкою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної чи до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При сумісному застосуванні дезлоратадину з еритроміцином або кетоконазолом жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігається.

Повідомлялося, що вживання алкоголю під час терапії дезлоратадином не посилює негативної дії етанолу на психомоторну функцію. Однак спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому не рекомендується вживати алкоголь у період лікування.

Особливості застосування

У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату слід здійснювати під контролем лікаря. Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, тому не рекомендується призначати препарат вагітним.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування препарату жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід проінформувати, що у дуже рідких випадках виникає сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від прийому їжі для усунення симптомів, що асоціюються з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив'янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані досліджень ефективності застосування дезлоратадину дітям віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека застосування дезлоратадину дітям віком до 12 років не встановлені.

Передозування

У разі передозування слід вжити стандартних заходів для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, під час яких дезлоратадин застосовували у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його виведення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції

Найчастіше повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність, сухість у роті та головний біль.

Діти.

У дітей віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов'язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

Спостерігалися такі побічні реакції (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

З боку психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит, жовтяниця.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія.

З боку шкіри: фоточутливість.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка), астенія, підвищена стомлюваність.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері із плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 блістеру в коробці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ

(DESLORATADINE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого восков;

покрытие гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрыты пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативное антигистаминное средство длительного действия, имеющее селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминные H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13, из мастоцитов/базофиллов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

При применении дезлоратадина ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) на протяжении 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. Сообщалось, что однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита. Так как выброс гистамина стал причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. Эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % определялось у ​​пациентов, принимающих дезлоратадин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. Прием препарата также значительно уменьшает нарушение сна и функционирование в дневное время.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у некоторых из них наблюдалась высшая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки на протяжении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Сообщалось, что употребление алкоголя при терапии дезлоратадином не усиливает негативного действия этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат беременным.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возникает сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 лет назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, которые ассоциируются с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирущего аллергического ринита (присутствие симптомов меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного из возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям до 12 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует принять стандартные меры для выведения неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях при применении дезлоратадина в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его вывдения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Наиболее часто сообщалось о таких побочных эффектах как утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Дети.

У детей 12-17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанный с применением дезлоратадина (которая может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

Наблюдались такие побочные реакции (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ускоренное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны кожи: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения, повышенная утомляемость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.