Грипекс Актив

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГРИПЕКС АКТИВ

(GRIPEX® ACTIVE)

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин, Фенилефрину гидрохлорид, хлорфенирамину малеат;

1 таблетка содержит: парацетамолу 500 мг, кофеину 30 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамину малеату 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат, повидон, магнию стеарат, тальк, натрию крохмальгликолят(тип А), желтое мероприятие FCF(Е 110), натрию кроскармелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки помаранчевого или светлопомаранчевого цвета с вкраплениями, вытянутой овальной формы, с черточкой, имеют отпечатки "G" и "R" с той стороны, где черточка.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Анилид. Парацетамол, комбинации без психолептикив. Код АТХ N02B Е51.

Фармакологические свойства.

Фармакологический эффект предопределен действием всех компонентов препарата.

Фармакодинамика.

Парацетамол действует как знеболювальний и жаропонижающее средство. Аналгетическое и жаропонижающее действие парацетамолу связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способности ингибувати синтез простагландинов.

Кофеин - центральный стимулятор нервной системы. Стимулирует дыхательный центр, который увеличивает скорость и глубину насыщения легких кислородом, увеличивает тонус скелетных мышц, уменьшает порог гиперкапнии. Для получения такой же реакции от аналгезуючего средства без кофеина необходима его доза, которая приблизительно на 40 % выше, чем одна доза в сочетании с кофеином. Таким образом, кофеин применяют как адъювант парацетамолу.

Фенилефрину гидрохлорид стимулирует постсинаптические альфа-адренорецептори. Он суживает сосуды легких и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор делает антиконгестивну действую: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, возобновляет свободное дыхание.

Хлорфеніраміну малеат есть Н1-блокатором, что задерживает реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он имеет противоаллергическое действие, уменьшаю слезотечение, зуд в носу.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается из пищеварительного тракта, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы представляет 1-4 часы. Метаболізується в печенке с образованием глюкурониду и сульфату парацетамолу. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % екскретуеться в неизмененном виде.

Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике(в т. ч. в толстом). Период полувыведения из плазмы представляет около 5 часов, у некоторых лиц - до 10 часов. Основная часть деметилюеться и окиснюеться. Около 10 % выделяется почками в неизмененном виде.

Фенилефрину гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминооксидази в желудочно-кишечном тракте и печенке при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитив. Подкисление мочи убыстряет выведение из организма.

Хлорфеніраміну малеат - компонент, который уменьшает характерные эффекты гистаминив, что особенно важно для предотвращения и облегчения многих аллергических симптомов. Он всасывается сравнительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часы после применения перорально. Биодоступность низкая и представляет от 25 % до 50 % от принятого количества. Хлорфенірамін поддается метаболизму при первом прохождении в печенке. Хлорфеніраміну малеат в значительной степени метаболизуеться в печенке с образованием метаболитив дезметил- и дидезметилхлорфенирамин. Около 70 % его связывается в плазме с белками крови.

Хлорфенірамін распределяется во всех органах и тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. Компонент в неизмененном виде и метаболити выводятся преимущественно с мочой, выведение зависит от рН мочи и степени выделения; лишь следы выявлены в калении. Длительность действия представляет от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение проявлений гриппа и ОРВИ(гипертермии, головной боли, нежитю) у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказание

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компоненту.

Алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжелые формы атеросклероза, артериальной гипертензии, острый панкреатит и гепатит, тромбоз периферических артерий, декомпенсирована сердечная недостаточность; тяжелые формы ишемической болезни сердца, нарушения сердечной проводимости, желудочковая тахикардия, закритокутова глаукома, выраженные нарушения функции почек и печенки, бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, заболевание крови, выраженная лейкопения, анемия, врожденная гипербилирубинемия, синдром Дубіна-Джонсона, сахарный диабет, повышенный внутриглазное давление. Склонность к спазму сосудов, затрудненное мочеиспускание, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальна обструкция; эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна, эмфизема, острый инфаркт миокарда. Возраст свыше 60 лет. Одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами, β-блокаторами. Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Особенные меры безопасности

Перед назначением средства очень важно убедиться, что основная причина кашля определена и что снижение интенсивности кашля не усилит риск клинических или физиологичных осложнений. С осторожностью применять при персистуючему или хроническом кашле, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией харкотиння, пациентам с врожденным продленным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, которые могут продлевать QT интервал.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печенки. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Во время лечения исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамину малеату и гепатотоксичность парацетамолу.

Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, что сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не превышать отмеченных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(таких как кофе, чай). Это может привести к проблеме со сном, к тремору, неприятного ощущения за грудиной через сердцебиение.

Фенилефрин может повлечь ускорение пульса, головокружения или сильное сердцебиение; пациенты должны быть об этом предупреждены.

С осторожностью применять при эпилепсии.

С осторожностью применять при заболеваниях печенки и почек, артериальной гипертензии и компенсированной сердечной недостаточности.

Применение препарата может обусловить позитивный аналитический результат контроля допинга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол или другие действующие вещества, которые входят в состав препарата Грипекс Актив.

Особенности взаимодействия препарата предопределены свойствами его составляющих.

Грипекс Актив потенцирует эффект ингибиторов МАО, седативных препаратов и этанола. Кроме того, ингибиторы МАО и фуразолидон при соединенном приложении с препаратом Грипекс Актив могут повлечь возбужденное состояние, гипертонический криз и гиперпирексию(за счет хлорфенирамину малеату). При одновременном приеме с антидепрессантами, протипаркинсоничними препаратами, нейролептиками может оказываться атропиноподибний эффект(проявляется сухостью в рту, задержкой мочи, запором).

Риск развития глаукомы увеличивается при совместимом приеме препарата Грипекс Актив с глюкокортикоидами. Парацетамол, который входит в состав препарата, уменьшает эффективность диуретиков, а также увеличивает риск гепатотоксических реакций при совместимом приеме с барбитуратами, дифенилом, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальних печеночных ферментов, а также противосудорожными средствами. Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при совместимом приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместимом приложении с холестирамином. Одновременное применение парацетамолу с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамолу. Повышается риск кровотечения. Прием разовых доз не обнаруживает значительного эффекта. Параллельное применение парацетамолу с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одна из составных частей препарата - Фенилефрина гидрохлорид - проявляет адреномиметичний эффект при применении с трицикличними антидепрессантами; одновременное приложение из галоманом увеличивает риск вентрикулярной аритмии. Грипекс Актив уменьшает гипотензивный эффект гуанетидину, который, в свою очередь, усиливает α-адреностимулюючу активность Фенилефрина гидрохлорида. Фенилефрин может вызывать нежелательные реакции при сочетании с индометацином и бромокрептином(тяжелая артериальная гипертензия). Применение Фенилефрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект Фенилефрину гидрохлорида; β-адреноблокатори(фентоламин), фенотиазини, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. Фенилефрин может снижать эффективность блокаторов беты и других антигипертензивных препаратов(резерпину, метилдопи и тому подобное) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Хлорфенірамін усиливает антихолинергичну действие атропина, спазмолитиков, трицикличних антидепрессантов, ингибиторов МАО, протипаркинсоничних препаратов. Хлорфеніраміну малеат усиливает действие средств, которые подавляют центральную нервную систему(транквилизаторы, барбитураты), протипаркинсоничних препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфеніраміну малеат при одновременном приложении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Одновременное приложение со снотворными средствами, барбитуратами, успокоительными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамину малеату.

Мапротилин(четирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергичной действия : может усилиться антихолинергична действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что препарат у чувствительных больных может снижать скорость психомоторных реакций, необходимых при выполнении потенциально опасных работ, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, выполнение других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет - 1 таблетка до 4 раз на сутки.

Интервал между приемами представляет не менее 4 часов.

Длительность лечения определяет врач.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дни.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть.

Препарат не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки, предопределенные свойствами отдельных компонентов препарата Грипекс Актив, можно распределить таким образом.

Симптомы передозировки парацетамолу. Передозировка, как правило, предопределенное парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, блюет, абдоминальной болью, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или притеснение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Поражение печенки может проявиться через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях - с летальным следствием. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печенки возможно у взрослых, которые применили 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли парацетамолу свыше 150 мг/кг массы тела. Принятие 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия).

Симптомы передозировки кофеина. Большие дозы кофеина могут повлечь головную боль, боль в эпигастральном участке, блюет, диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему(головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печенки парацетамолом.

Симптомы передозировки, связанные с потенцированием парасимпатолитичной действия антигистаминного компонента и симпатомиметического действия Фенилефрина. Сонливость, после которой возможное возбуждение(особенно у детей); нарушение зрения; тошнота, блюет, головная боль; нарушение кровообращения; коматозное состояние; изменение поведения; артериальная гипертензия; брадикардия; атропиноподибний психоз. Передозировка, предопределенная действием Фенилефрина, может повлечь повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или притеснение центральной нервной системы, бледность, головокружение, бессонницу, нарушение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство. В тяжелых случаях возможное возникновение нарушения сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий.

При передозировке хлорфенирамину малеату состояние может варьироваться от подавленного к возбужденному(беспокойство и судороги). При передозировке хлорфенирамину малеату могут наблюдаться атропиноподибни симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышения температуры тела, атонию кишечнику; притеснение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет, или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении на протяжении 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет может быть примененный метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Косвенные действия, предопределенные составляющими препарата, отмечались изредка, как правило, в результате длительного применения препарата в больших дозах.

Парацетамол.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, блюет, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм, дискомфорт в эпигастрии. При долговременном приеме значительных доз препарата - боль в эпигастральном участке, гепатотоксическое действие; гепатонекроз(при применении высоких доз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения, метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитопения; в одиночных случаях - апластична анемия, панцитопенiя, сульфгемоглобинемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПЗЗ.

Со стороны сечевидильной системы: почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит; очень редко - нефротоксическое действие, папиллярный некроз, нарушение мочеиспускания, дизурия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках(обычно генерализована сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Другие: в одиночных случаях - гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой, общая слабость, усиленное потовыделение, нарушение зрения, сухость глаз. Повышение клиренса креатинина, увеличения экскреции натрия и кальция, заложенность носа, возможно ошибочное повышение мочевой кислоты в крови, которая определяется методом Віttner; незначительное повышение 5-гидроксииндолоцтовой кислоты, ванилилмигдалевой кислоты и катехоламинов в моче.

Кофеин.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, ощущение страха, общая слабость, головокружение; в одиночных случаях - психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонницы, обеспокоенность, раздражительность или раздраженность, тремор, спутывание сознания, депрессивные состояния, ощущение поколювання и тяжести в конечностях, шум в ушах, эпилептические нападения, запятая, тревога, галлюцинации, дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в одиночных случаях - ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления(особенно у пациентов из артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, блюет, обострение язвенной болезни.

Фенилефрину гидрохлорид.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, головокружение, спутывание сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в одиночных случаях - тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления(особенно у пациентов с артериальной гипертензией), аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея.

Хлорфеніраміну малеат.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, эпигастральной боль, сухость в роте или горле.

Со стороны органов зрения : очень редко - мидриаз, нарушение аккомодации, повышения внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в одиночных случаях - тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость, головная боль, тремор.

Со стороны сечевидильной системы: очень редко - задержка мочи и странгурия(затрудненное мочеотделение).

Допоміжнa речовинa краситель желтое мероприятие FCF(Е 110) может повлечь аллергические реакции.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

4 таблетки в блистере; в картонной коробке.

10 таблетки в блистере; в картонной коробке.

12 таблетки в блистере, в картонной коробке.

20(10×2) таблетки в блистерах, в картонной коробке.

24(12×2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/

Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13 и Ес- 14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(ВI), Єдчерла(ЕM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.

Заявитель

Юнілаб, ЛП, США/

Unilab, LP, USA.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквіль, Мэриленд 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite ЗВ Rockville, Maryland 20850, USA.