Стоперан

Инструкция по применению

СТОПЕРАН
(STOPERAN®)

Состав

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамиду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магнию стеарат;
капсула: желатин, хинолиновий желтый(Е 104), эритрозин(Е 127), патентованный синей V(Е 131), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и голубого цвета колпачком.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые подавляют перистальтику.

Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лопераміду гидрохлорид связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого уменьшается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким способом пропульсивну перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечнику к абсорбции жидкости. Лопераміду гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем же недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамиду, принятого внутренне, абсорбируется из кишечнику, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность представляет приблизительно 0,3 %.

Распределение: результаты исследований относительно распределения лоперамиду у крыс показывают высокую афинность относительно стенки кишечнику с подавляющим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамиду с белками представляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом
Р-глікопротеїну.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, конъюгуеться и екскретуеться с желчью. Окиснет N- деметилювання является основным метаболическим путем лоперамиду, этот процесс опосредствован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печенку концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамиду у людей представляет приблизительно 11 часы с диапазоном 9-14 часы. Экскреция неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста : фармакокинетични исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетична поведение лоперамиду и взаимодействия лекарственных средств из лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых пациентов после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказание

- Известна повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата.

- Острая дизентерия, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела.

- Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия.

- Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семей Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Не следует применять Стоперан, если надо избежать притеснения перистальтики, через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Не применять пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарози-изомальтази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лоперамиду(в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами
Р-глікопротеїнів(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах(от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 3-4-разовому увеличению концентраций лоперамиду в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и 13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему(ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют прохождение еды через желудочно-кишечный тракт, могут снижать его действие.

Лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на ЦНС, не применять одновременно с приемом Стоперану детям.

Особенности применения

Лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то, если есть возможность, следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимым является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита(СПИД), которые принимают Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печенки, поскольку он может привести к относительной передозировке, которая может повлечь токсичное поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид и его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамиду для пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Стоперан следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят груддю, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможное возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамиду гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Стоперан не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентеральный или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Начальная доза - 2 капсулы(4 мг); в дальнейшем 1 капсула(2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза представляет 3-4 капсулы(6-8 мг) на сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсулы(12 мг).

Симптоматическое лечение острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза представляет 2 капсулы(4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле(2 мг) после каждого случая жидких стульев или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсулы(12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Стоперану следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не нужная коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек.

Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печенки.

Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функций печенки отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

Симптомы.

В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) может возникать притеснение центральной нервной системы(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, притеснения дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Деть более чувствительные к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применить налоксон. Поскольку длительность действия лоперамиду длиннее налоксона(1-3 часы), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов. Также следует провести симптоматическую терапию(промывание желудка, назначения активированного угля).

Побочные реакции

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Побiчнi реакции в пацiєнтiв с острой диареей.

Побiчнi эффекты, которые возникали с частотой 1 % или больше, о якi сообщалось, что они часто возникают у больных, якi принимали лоперамиду гидрохлорид, i у больных, которые принимали плацебо, : запор, тошнота, головная боль.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1 % или больше, о якi больше всего сообщалось у пациентов, якi принимали плацебо, сравнительно с пациентами, якi принимали лоперамиду гидрохлорид: сухость в pоті, метеоризм, спазмы i колiки в животе, боль и дискомфорт в животе, блюет, диспепсия, головокружение, высыпание.

Побiчнi реакции у пациентов с хронической диареей.

Побiчнi эффекты, которые возникали с частотой 1 % или больше, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, якi принимали лоперамиду гидрохлорид, i у больных, которые принимали плацебо, : запор и головокружение.

Побiчнi эффекты, которые возникали с частотой 1 % или больше, о которых больше всего сообщалось у пациентов, которые принимали плацебо, сравнительно с пациентами, которые принимали лоперамиду гидрохлорид, : головокружение, тошнота, блюет, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы i колiки в животе.

Побiчнi эффекты, которые наблюдались в 76 контролируемых i неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, которые возникали с частотой 1 % или больше у пациентов во всех исследованиях, : тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побiчнi эффекты лоперамиду, о которых пришли спонтанные сообщения(расположенные за частотой возникновения) :

Очень часто(≥1/10);

Часто(≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто(≥1/1000, < 1/100);

Редко(≥1/10000, < 1/1000);

Очень редко(< 1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, головокружения, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения : очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непрохiднicть(включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон(включая токсичный мегаколон), абдоминальная боль, вздутие живота, тошнота, запор, блюет, метеоризм, диспепсия.

Со стороны шкiрu и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стiвенса- Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некролiз(синдром Лайелла), сыпь, крапивницу, зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

В перечне побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и за время постмаркетинговых исследований, чаще всего встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома(абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, блюет, сухость в рту, ощущение повышенной утомляемости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 или 8 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО ЮС Фармация/US Pharmacia Sp. z o.o.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша/Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель

Юнiлaб, ЛП/Unilab, LP.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

966 Хангерфорд Драйв, офiс 3Б, Роквiль, МД 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.