Глибенкламид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЛИБЕНКЛАМИД

(Glibenclamide)

Состав

действующее вещество: глибенкламид;

1 таблетка содержит глибенкламиду 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, натрию кроскармелоза, повидон, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, со скошенными краями и штрихом, от светло-голубого к голубому цвету. На поверхности таблеток допускаются вкрапления. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтична группа. Гіпоглікемізуючі препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамид, производные сульфонилсечевини. Глибенкламид. Код АТХ А10В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глибенкламид делает гипогликемизуючу действую как у больных сахарным диабетом ІІ типа, так и у здоровых людей, поскольку он повышает секрецию инсулина β-клитинами поджелудочной железы за счет их стимуляции. Этот эффект усиливается под воздействием глюкозы.

Фармакокинетика.

После перорального приема наступает быстрое и практически полное всасывание Глибенкламида в пищеварительном тракте. Тесты на высвобождение in vitro выявили, что у действующего вещества Глибенкламида происходит высвобождение приблизительно 63 % от количества активного вещества в течение 15 минут, 72 % - в течение 60 минут. Одновременный прием еды может приводить к понижению его концентрации в плазме крови в сравнении с применением натощак. Связывание глибенкламиду с альбумином плазмы крови представляет свыше 98 %. В печенке глибенкламид практически полностью превращается в два основных метаболити: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболити в одинаковой степени выводятся из организма через почки и печенку. Средний период полувыведения глибенкламиду из плазмы крови представляет 1,5-3,5 часы. Длительность действия, однако, не отвечает периоду полувыведения из плазмы крови. У пациентов со сниженной функцией печенки выведения из плазмы крови замедляется. При умеренной недостаточности почек(клиренс креатинина ≥ 30 мл/хв) выведения глибенкламиду и обоих основных метаболитив остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности - возможная кумуляция.

Клинические характеристики.

Показание

Інсулінонезалежний сахарный диабет ІІ типа(диабет взрослых), если соответствующей диетой и физической активностью обмен веществ не компенсируется и если нет необходимости в проведении инсулинотерапии.

Противопоказание

При инсулинозависимом сахарном диабете И типа; при прекоми или диабетической запятой; декомпенсации диабета при инфекционных заболеваниях и при операциях, а также при резекции поджелудочной железы; тяжелые расстройства функции печенки и почек; снижение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.; известная повышенная чувствительность к глибенкламиду или к одному из других ингредиентов препарата. Повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилсечевини, к сульфонамиду, диуретикам, производным сульфонамида и к пробенециду. Полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете ІІ типа, метаболизм с тенденцией к ацидозу.

Применение вместе с препаратом бозентан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами его действие может усиливаться или ослабляться, потому надо проконсультироваться с врачом относительно применения других препаратов.

Усиление действия глибенкламиду(возможное появление гипогликемических реакций) возможно при одновременном приложении из: другими пероральными противодиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепресантними средствами(флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторами, производными хинолону, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином(что введен парентеральный в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидом, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками типа циклофосфамиду.

Послабление действия глибенкламиду(возможное появление гипергликемичних реакций) возможно при одновременном приложении из: ацетазоламидом, бета-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретиками, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами, производными фенотиазину, фенитоином, римфапицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами(гестаген, естрогени), симпатомиметиками.

Злоупотребление алкоголем, блокаторы Н2-рецепторів, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата.

В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.

Прием блокаторов бета-адренергичних рецепторов, клонидину, гуанетидину и резерпину может снижать восприятие ранних симптомов гипогликемии.

Бозентан: У пациентов, которые получали глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдался рост частоты повышения уровня печеночных ферментов. И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, который выводит желчные соли из клетки. Это приводит к внутриклеточному накоплению желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, потому такую комбинацию использовать не следует.

Особенности применения

Терапия Глибенкламидом нуждается регулярного медицинского контроля. При применении препарата в высоких дозах или при повторном приложении через короткие промежутки времени необходимо учитывать более длительное действие препарата, чем при применении в низких дозах.

Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затрудненный контакт в целом, более склонны к угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами еды, недостаточное обеспечение углеводами, необычная физическая нагрузка, пронос или блюет могут способствовать повышению риска развития гипогликемии. Пациентам пожилого возраста Глибенкламид назначают в низших дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного более высок. Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце. Алкоголь, примененный неоднократно в значительном количестве и при его постоянном приложении, может непредвиденным образом усилить или ослабить действие препарата. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ. При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном сахароснижающем действии препарата или при наличии стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть ощущения сильной жажды, сухости в роте, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижения работоспособности. При возникновении стрессовых ситуаций(травма, тяжелая сердечно-сосудистая патология, операция, инфекционное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, который может привести к гипергликемии иногда настолько значительной, что будет нуждаться временного перевода больного инсулином. Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении других заболеваний во время лечения препаратом он должен немедленно проконсультироваться с врачом. У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогенази лечения препаратами сульфонилсечевини, в том числе глибенкламидом, может повлечь гемолитическую анемию, потому следует решить вопрос об их переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилсечевини.

Препарат содержит лактозу, потому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Восприятие тревожных признаков низкого уровня глюкозы в крови может быть ослаблено, если пациент страдает на автономные невропатии. При применении препарата больным с нарушением функции почек или печенки или сниженной функцией щитовидной железы, гипофизу или кори надпочечников требуется особенная осторожность. У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированной гипогликемии, потому им глибенкламид следует назначать с особенной осторожностью и тщательным образом контролировать их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфанилсечевини с более коротким временем действия.

Пациентов также следует проинструктировать о том, что в случае изменения лечащего врача(например, при стационарном лечении, в связи с несчастным случаем, болезнью или отпуском), им следует обратить внимание нового врача на наличие сахарного диабета.

Некоторые пациенты могут нуждаться контроля за приемом таблеток со стороны людей, которые за ними присматривают.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности и кормления груддю противопоказано.

Если это возможно, терапию пероральными противодиабетическими средствами необходимо отложить перед планированием беременности. Контроль диабета инсулином является терапией выбора в период беременности или кормлением груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакцию больного, который может представлять риск в тех случаях, когда пристальное внимание и быстрая реакция необходимы. Больным следует применять меры безопасности для избежания гипогликемии во время управления автомобилем и во время работы с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, в которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствующее восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях надо решить вопрос о целесообразности управления автомобилем.

Способ применения и дозы.

Препарат следует назначать лишь по указанию врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозирование зависит от результатов исследования состояния обмена веществ(уровень сахара в крови и моче).

Первое и следующие назначения. Терапию начинать, при возможности, из как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела менее 50 кг. Первое назначение представляет от ½ до 1 таблетки препарата(что отвечает 2,5-5 мг глибенкламиду) на сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышать, с интервалами от нескольких суток до 1 недели, к необходимой суточной терапевтической дозе, которая представляет 3 таблетки препарата(что отвечает 15 мг глибенкламиду) на сутки.

Перевода больного из применения других противодиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует выполнять очень тщательным образом и начинать от ½ до 1 таблетки препарата(что отвечает 2,5-5 мг глибенкламиду) на сутки.

Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печенки начальную и пидтримуючу дозу необходимо снизить через возможность развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или изменении образа жизни надо решить вопрос о корректировке дозы.

Комбинация с другими противодиабетическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформину может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазону(розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид также можно комбинировать с пероральными противодиабетическими препаратами, которые не стимулируют выбросы бета-клетками эндогенного инсулина(гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом(снижение продукции инсулина в результате истощения бета-клеток) можно попробовать комбинированное лечение из инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показанная монотерапия инсулином.

Способ и длительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой, не розжовуючи, и запивать достаточным количеством жидкости(лучше стаканом воды). При суточной дозе, которая представляет больше 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество распределять на один утренний и один вечерний приемы в соотношении 2: 1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом вижчеи дозы. Длительность лечения зависит от течения болезни. В течение лечения нужно проводить регулярный контроль уровня глюкозы у крови и мочи, а также состояния обмена веществ.

Деть.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Одноразовую передозировку или применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени могут привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, которая представляет угрозу для жизни. В случае передозировки или преднамеренного злоупотребления препаратом ожидается развитие длительной гипогликемии, которая имеет тенденцию к нормализации потом успешно проведенной начальной терапии данного состояния.

Симптомы передозировки(гипогликемии) : внезапное потовыделение, усиленное сердцебиение, дрожание, головная боль, расстройства сна(сонливость, нарушение сна), пугливость, неуверенность движений, оборотные неврологические выпадения(нарушение вещания и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание(гипогликемическая запятая). В таких случаях кожа на ощупь влага и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и позитивный рефлекс Бабінського, могут появиться судороги.

Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, применяя сахар или еду или напитки с высоким его содержанием. Поэтому он должен всегда носить с собой 20 г глюкозы. Пациент должен сообщить врачу, когда гипогликемия случилась при коррекции дозы, если это необходимо. Если гипогликемия носит тяжелый характер, то немедленно надо обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении и при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызывать блюет и провести промывание желудка(при отсутствии склонности к судорогам) и выполнить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы(40-80 мл 40 % раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводить инфузию 5-10 % раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагону внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит к сознанию, это мероприятие следует повторить, а в дальнейшем может понадобиться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких суток с регулярным контролем уровня сахара у крови, и, при необходимости, проведения инфузионной терапии.

Побочные реакции

Нарушение обмена веществ и питания : тяжелая гипогликемия, которая сопровождается гипогликемической запятой с угрозой для жизни; увеличение массы тела.

Со стороны органов зрения : расстройства зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, ощущение переповнення желудка, блюет, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус в рту. Эти жалобы имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что возможно, вызванные аллергической реакцией гиперергичного типа клеток печенки. Эти нарушения, потом отмены препарата, имеют оборотный характер, но могут привести к печеночной недостаточности, которая угрожает жизни.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, ексфолиативний дерматит, эритродермия, уртикарне высыпание, еrythema nodosum, кореподибна или макулопапулезна екзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют оборотный характер, но могут привести к развитию угрожающих для жизни состояний, которые сопровождаются духотой и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Также могут возникать генерализуемые реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются кожным высыпанием, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, который представляет угрозу для жизни, тяжелые реакции гиперчувствительности - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении кожных реакций нужно обратиться к врачу.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза; панцитопения, анемия, гемолитическая анемия, апластична анемия, эозинофилия, васкулиты. Перечисленные изменения картины крови имеют оборотный характер потом отмены препарата, но могут представлять угрозу для жизни.

Другие косвенные действия: слабое диуретическое действие, оборотная протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподибна реакция, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона После длительного приложения возможное развитие гипофункции щитовидной железы. Необходимо учитывать возможность появления перекрестной аллергии, с другими производными сульфонилсечевини, с производными сульфонамида и пробенецидом.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 таблетки в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 20300, Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЛиБЕНКЛАМиД

(Glibenclamide)

Состав

действующее вещество: глибенкламид;

1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин(Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, со скошенными краями и штрихом, вот светло-голубого к голубому цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа. Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Глибенкламид.

Код АТХ А10В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глибенкламид оказывает гипогликемизирующее действие как в больных на сахарный диабет ІІ типа, так и у здоровых людей, поскольку вон повышает секрецию инсулина β-клетоками поджелудочной железы за счет их стимуляции. Этот эффект усиливается под воздействием глюкозы.

Фармакокинетика.

После перорального приема наступает быстрое и практически полное всасывание Глибенкламида в пищеварительном тракте. Тесты на высвобождение in vitro показали, что в действующего вещества Глибенкламида происходит высвобождение приблизительно 63 % вот количества активного вещества на протяжении 15 минут, 72 % − на протяжении 60 минут. Одновременный прием пищи может привести к снижению эго концентрации в плазме крови сравнительно с применением на голодный желудок. Связывание глибенкламида с альбумином плазмы крови составляет больше 98 %. В печени глибенкламид практически полностью превращается на два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита в одинаковой мере выводятся из организма через почки и пекущих. Средний период полувыведения глибенкламида из плазмы крови составляет 1,5-3,5 часов. Продолжительность действия, однако, не соответствует периоду полувыведения из плазмы крови. В пациентов со сниженой функцией печени выведение из плазмы крови снижается. При умеренной недостаточности почек(клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) выведение глибенкламида и двух основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности - возможна кумуляция.

Клинические характеристики

Показания

Инсулинонезависимый сахарный диабет ІІ типа(диабет взрослых), если соответствующей диетой и физической активностью обмен веществ не компенсируется и если нет необходимости в проведении инсулинтерапии.

Противопоказания

При инсулинонезависимом сахарном диабете И типа; при прекоме или диабетической коме; декомпенсации диабета при инфекционных заболеваниях и при операциях, а также при резекции поджелудочной железы; тяжелые расстройства функции печени и почек; снижение функции почек с клиренсом креатинина нижет 30 мл/мин; известная повышенная чувствительность к глибенкламиду или к одному из вторых ингредиентов препарата. Повышенная чувствительность к вторым препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам, диуретикам, производным сульфонамида и к пробенециду. Полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете ІІ типа, метаболизм с тенденцией к ацидоза.

Применение вместе с препаратом бозентан.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении препарата со вторыми лекарственными средствами эго действие может повышаться или снижаться, поэтому нужно проконсультироваться с врачем о применении вторых препаратов.

Усиление действия глибенкламида(возможно развитие гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: вторыми пероральными противодиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепрессантными средствами(флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и эго аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином(при парентеральном введении в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками по типу циклофосфамида.

Ослабление действия глибенкламида(возможно появление гипергликемических реакций) возможно при одновременном применении с: ацетазоламидом, бета-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретиками, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами(гестагены, эстрогены), симпатомиметиками.

Злоупотребление алкоголем, блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослабят, так и усиливать сахароснижающее действие препарата.

Прием блокаторов бета-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина может снижать восприятие ранних симптомов гипогликемии.

В отдельных случаях пентамидин может приводит к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабятся.

Бозентан: В пациентов, получавших глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдался рост частоты повышения уровня печеночных ферментов. И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, который выводит желчные сол из клетки. Это приводит к внутриклеточному накоплению желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, поэтому такую комбинацию использовать не следует.

Особенности применения

Терапия Глибенкламидом требует регулярного медицинского контроля. При применении препарата в высоких дозах или при повторном применении через короткие промежутки времени необходимо учитывать более продолжительное действие препарата, чем при использовании в низких дозах.

Больные на диабет с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затруднен контакт в целом, более склонны к угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное количество потребляемых углеводов, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут повышать риск развития гипогликемии. Пациентам пожилого возраста Глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного выше. Во время лечения необходимо ограничить пребывание на солнце. Алкоголь при неоднократном приеме в значительном количестве и при эго постоянном приеме может непредвиденным образом усилит или ослабит действие препарата. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ. При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном сахароснижающем действии препарата или во время стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. При возникновении стрессовых ситуаций(травма, тяжелая сердечно-сосудистая патология, операция, инфекционное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, что может привести к гипергликемии, иногда настолько значительной, что может потребоваться временное переведение пациента на инсулин. Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении вторых заболеваний во время лечения препаратом вон должен немедленно проконсультироваться с врачем. В больных при недостаточности в организме глюкоза- 6 - фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому необходимо решить вопрос об их переведении на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Восприятие тревожных признаков низкого уровня глюкозы в крови может быть ослаблено, если пациент страдает автономной невропатией. При применении препарата больным с нарушением функции почек, печени или снижением функции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. В больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированной гипогликемии, поэтому им глибенкламид следует назначат с особой осторожностью и тщательно контролировать их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия.

Пациентов также следует проинструктировать о том, что в случае замены лечащего врача(например, при стационарном лечении, в связи с несчастным случаем, болезнью или отпуском), им следует обратить внимание нового врача на наличие сахарного диабета.

Некоторые пациенты могут потребовать контроля при приемом таблетках со стороны людей, которые за ними ухаживают.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата во время беременности и кормления грудью противопоказано.

Если это возможно, терапию пероральными гипогликемическими средствами необходимо отложить перед планированием беременности. Контроль диабета инсулином является терапией выбора в период беременности или кормлением грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакции больного, что может представят риск в тех случаях, когда усиленное внимание и быстрая реакция необходимы. Больным следует принимать меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления автотранспортом и во время работы со вторыми механизмами. Это особенно важно для тех больных, в которых бывают случаи гипогликемии или отсутствует восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях необходимо решить вопрос о целесообразности управления автотранспортом.

Способ применения и дозы

Препарат должен назначатся лишь за указанием врача и обязательно с коррекцией диеты. Доза зависит вот результатов исследования состояния обмена веществ(уровень сахара в крови и моче).

Первое и последующие назначения. Терапию начинать, по возможности, с минимальных доз, прежде всего это касается пациентов с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела меньше 50 кг. Первое назначение составляет вот 1/2 до 1 таблетки препарата(что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу можно постепенно повышать с интервалом вот нескольких дней до 1 недели, пока не будет достигнута терапевтическая доза, что составляет 3 таблетки препарата(что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.

Перевод пациента с применения вторых противодиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует осуществлять очень осторожно и начинать с 1/2 до 1 таблетки препарата(что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки.

Подбор дозы. Пациентам пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печени начальную или поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При уменьшении массы тела больного или при изменении обида жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.

Комбинация со вторыми противодиабетическими средствами. В отдельных случаях больным при непереносимости метформина может быть показано дополнительное применение препаратов группы глитазона(розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид также можно комбинировать с пероральными противодиабетическими препаратами, которые не стимулируют выброс β-клетками эндогенного инсулина(гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом(снижение продукции инсулина в результате истощения β-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показанная монотерапия инсулином.

Способ применения и длительность лечения. Таблетки необходимо принимать перед едой, не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости(лучше стаканом воды). При суточной дозе, что составляет более 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество разделить на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2: 1. Очень важно принимать препарат каждый раз в один и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя эго дополнять приемом более высокой дозы. Длительность лечения зависит вот течения болезни. На протяжении лечения необходимо проводит регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также состояние обмена веществ.

Дети. Препарат не использовать в педиатрической практике.

Передозировка.

Однократная передозировка или применение незначительно повышенных доз в течении длительного времени могут привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, что представляет угрозу для жизни. В случае передозировки или умышленного злоупотребления препаратом ожидается развитие длительной гипогликемии, которая имеет тенденцию к нормализации после успешно проведенной начальной терапии данного состояния.

Симптомы передозировки(гипогликемии) : внезапное потоотделение, усиленное сердцебиение, дрожь, головная боль, расстройства сна(сонливость, нарушение сна), пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения(нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание(гипогликемическая запятая). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появится судороги.

Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, применяя сахар либо пищу или напитки с высоким эго содержанием. Поэтому вон должен всегда носит с собой 20 г глюкозы. Пациент должен сообщить врачу, когда гипогликемия произошла при коррекции дозы, если это необходимо. Если гипогликемия носит тяжелый характер, то немедленно нужно обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении при условии, что с больным можно установит контакт, следует вызвать рвоту и провести промывание желудка(при отсутствии склонности к судорогам) и выполнить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать введение глюкозы(40-80 мл 40% раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводит инфузию 5-10% раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в сознание, это мероприятие следует повторит, а в дальнейшем может потребоваться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких суток с регулярным контролем уровня сахара в крови, и, при необходимости, проведения инфузионной терапии.

Побочные реакции

Нарушение обмена веществ и питания: тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся гипогликемической комой с угрозой для жизни; увеличение масы тела.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что возможно, вызванно аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения, после отмены препарата, имеют обратимый характер, но могут привести к печеночной недостаточности, что угрожает жизни.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, уртикарная сыпь, erythema nоdоsum, коревидная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют обратимый характер, но могут привести к развитию угрожающих жизни состояний, которые сопровождаются одышкой и снижением артериального давления, вплоть к развития шока. Такжек могут возникать генерализированные реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются кожной сыпью, артралгией, ознобом, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, что составляет угрозу для жизни, тяжелые реакции гиперчувствительности - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть к развития агранулоцитоза, панцитопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия, васкулиты. Перечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут представят угрозу для жизни.

Другие побочные действия: слабое диуретическое действие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. После длительного применения возможно развитие гипофункции щитовидной железы. Необходимо учитывать возможность появления перекрестной аллергии со вторыми производными сульфонилмочевины, с производными сульфонамидов и пробенецидом.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблетки в контейнере. По 1 контейнеру в пачке с картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8