Гидрасек

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГІДРАСЕК

(HIDRASEC®)

Состав:

действующее вещество: рацекадотрил;

1 капсула содержит 100 мг рацекадотрилу;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизований, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, железа оксид желт(E 172), титану диоксид
( E 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2, крышечка и корпус цвета слоновой кости, что содержат белый порошок с сильным запахом серы.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболизм. Другие антидиарейные средства. Рацекадотрил. Код АТХ A07X A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рацекадотрил - это пролекарства, которые нуждаются гидролиза для образования активного метаболиту тиорфану, который является ингибитором енкефалинази, пептидазы клеточных мембран, которая находится в разных тканях, особенно в эпителии тонкого кишечнику. Этот фермент способствует как гидролизу экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активные в пищеварительном тракте, продлевая их антисекреторное действие.

Рацекадотрил - это антисекреторное вещество, которое действует исключительно в слизистой оболочке кишечнику. Она снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры или воспалением, и не влияет на базальную секреторную активность. Рацекадотрил делает быстрое противодиарейное действие, не изменяя длительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрилу была подобной отмеченной частоте в группе плацебо.

При пероральном приложении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на центральную нервную систему.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Рацекадотрил быстро всасывается после перорального приложения. Время до начала притеснения плазменной енкефалинази - 30 минуты.

Биодоступность рацекадотрилу не изменяется в результате приема еды, но достижение максимальной активности задерживается приблизительно на полтора часа.

Распределение.

После приема пероральной дозы меченого 14С рацекадотрилу измеренная концентрация радиоактивного изотопа углерода в плазме крови была на много порядков выше, чем в клетках крови, и в три раза выше, чем во всем объеме крови. Таким образом, лекарственное средство в значительной степени не связывается с клетками крови. Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма умеренно, о чем свидетельствует показатель среднего мнимого объема распределения в плазме - 66,4 кг. Девяносто процентов активного метаболиту рацекадотрилу, тиорфану((RS)- N -(1-оксо- 2 -(меркаптометил) -3-фенилпропил) глицину), связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Фармакокінетичні свойства рацекадотрилу не изменяются при повторном приеме или при применении летним пациентам.

Длительность и степень действия рацекадотрилу зависят от дозы.

У детей время до пикового притеснения плазменной енкефалинази равняется приблизительно 2 часам и отвечает притеснению на 90% при приеме дозы 1,5 мг/кг. У взрослых время до пикового притеснения плазменной енкефалинази равняется приблизительно 2 часам и отвечает притеснению на 75% при приеме дозы 100 мг.

Длительность притеснения плазменной енкефалинази представляет около 8 часов.

Метаболизм.

Биологический период полувыведения рацекадотрилу, учитывая степень притеснения плазменной енкефалинази, равняется приблизительно 3 часам.

Рацекадотрил быстро гидролизует к тиорфану, активного метаболиту, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболити.

Повторное применение рацекадотрилу не приводит к накоплению соединения в организме.

Даны in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболити не ингибують основные CYP ферментные изоформи 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19 к клинически значимой степени.

Даны in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболити не стимулируют CYP ферментные изоформи(3А классу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А классу, 2Е1) и УДФ-ГТ(уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансфераза) конъюгуючи ферменты к клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками действующих веществ, в которых эта связь является значительной, таких как толбутамид, варфарин, нифлумова кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью [цирроз, степень В за классификацией Чайлда - Пью] профиль кинетики активного метаболиту рацекадотрилу отмечался показателями Tmax и T½, подобными таким у здоровых добровольцев, но меньшими значениями Cmax(-65%) и AUC
(-29%).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина 11-39 мл/хв) профиль кинетики активного метаболиту рацекадотрилу отмечался низшей Cmax(-49%) и большими AUC(+16%) и T½, чем у здоровых добровольцев(клиренс креатинина >70 мл/хв).

У детей фармакокинетични показатели подобны таким у взрослых, Cmax достигается через 2 часы 30 минуты после приема. Не наблюдается накопления после многократных приемов каждые 8 часы в течение 7 дней.

Выведение.

Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитив. Препарат выводится преимущественно почками, значительно меньшей мерой - с калом. Легочное выведение незначительное.

Клинические характеристики.

Показание.

Гідрасек предназначен для симптоматического лечения острой диареи у взрослых в случае, когда этиотропное лечение невозможно.

В случае этиотропного лечения острой диареи рацекадотрил можно применять как дополнительную терапию.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Пациентам, в которых развивался ангионевротический отек при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(таких как каптоприл, еналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует применять рацекадотрил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(такие как каптоприл, еналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызывать ангионевротический отек. В присутствии рацекадотрилу этот риск может повышаться.

Сопутствующее применение рацекадотрилу из лоперамидом или нифуроксазидом у человека не изменяет кинетику рацекадотрилу.

Особенности применения.

Предупредительные мероприятия при применении

Применение препарата Гідрасек не изменяет обычного режима возобновления водного баланса.

Кровавые или гнойные опорожнения и лихорадка могут свидетельствовать или о наличии инвазийних бактерий как причины диареи, или о другом тяжелом заболевании, которое требует этиотропного лечения(например, антибиотиками) или дальнейшего исследования. Поэтому рацекадотрил не следует применять в подобных случаях. Рацекадотрил можно применять вместе с антибиотиками в случае острой диареи бактериальной этиологии как дополнительную терапию.

Применение препарата в случае диареи, вызванной лечением антибиотиками, и хронической диареи не рекомендуется учитывая недостаточное количество данных.

Даны о применении препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Применение рацекадотрилу таким пациентам требует осторожность(см. раздел "Фармакокинетика").

В случае длительного блюет эффективность усвоения рацекадотрилу может снижаться.

Предостережение

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

При применении препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожи. В большинстве случаев эти реакции есть умеренной степени и не нуждаются лечения. Однако в некоторых случаях они могут быть тяжелой степени, даже нести угрозу для жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрилу. При возникновении реакций со стороны кожи тяжелой степени лечения следует немедленно прекратить.

Сообщалось о гиперчувствительности/ангионевротический отек у пациентов, которые применяли рацекадотрил. Эти состояния могут возникнуть в любое время в течение лечения. Пациенты, в которых в анамнезе имеется ангионевротический отек, не связанный с применением рацекадотрилу, могут иметь повышенный риск возникновения ангионевротического отека.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Нет надлежащих данных относительно применения рацекадотрилу беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о наличии прямых или непрямых вредных влияний на ход беременности, ембриофетальний развитие, ход родов или постнатальное развитие. Однако поскольку специальных клинических исследований не проводилось, рацекадотрил не следует применять в период беременности.

Кормление груддю.

Из-за недостаточного количества информации относительно выделения препарату Гідрасек в грудное молоко его не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального приложения.

Взрослые

Начальная доза представляет 1 капсулу одноразово независимо от времени суток. В дальнейшем после принятой начальной дозы через 8 часы принимают по 1 капсуле 3 разы на сутки(каждые 8 часы), желательно перед основными приемами еды. Лечение следует продолжать, пока не будет зафиксировано 2 случаи нормального характера опорожнений.

Длительность лечения не должна превышать 7 последовательные дни.

Не рекомендуется долговременное лечение рацекадотрилом.

Если не наблюдается улучшения состояния после 3 дней лечения, следует проконсультироваться с врачом.

Особенные группы пациентов

Деть. Для младенцев, детей и подростков существуют специальные врачебные формы.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна(см. раздел "Фармакокинетика").

С осторожностью следует применять препарат пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Деть.

Детям применяют лекарственное средство Гідрасек в гранулах для оральной суспензии.

Передозировка.

Сообщалось об отдельных случаях передозировки без возникновения побочных реакций. У взрослых разовые дозы больше 2 г, то есть в 20 разы выше терапевтической дозы, не вызывало вредных эффектов.

Побочные реакции.

Дальше приведены нежелательные реакции на препарат, которые отмечались в группе рацекадотрилу чаще, чем в группе плацебо, или зарегистрированы в писляреестрацийний период. За частотой нежелательные реакции разделялись на: очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100 к < 1/10), нечастые(≥ 1/1000 к < 1/100), редкие(≥ 1/10000 к < 1/1000), очень редкие(< 1/10000), частота неизвестна(невозможно определить по имеющимся данным).

Расстройства со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечастые: сыпь, эритема.

Частота неизвестна: полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек ввек, ангионевротический отек, крапивница, узловая эритема, папулезная сыпь, пруриго, зуд, токсичная кожная сыпь.

Деть

Сообщалось о возникновении тонзиллита как нечастой побочной реакции у детей при лечении рацекадотрилом. Для этой возрастной категории препарат выпускается в специальной врачебной форме.

Сообщалось о реакциях со стороны кожи тяжелой степени(включая ангионевротический отек) у пациентов, которые находились на лечении рацекадотрилом. Частота возникновения этих реакций неизвестна, но если они наблюдаются, лечение рацекадотрилом следует прекратить и назначить необходимую альтернативную терапию. В этих случаях пациенты должны быть проинформированы о необходимости избежания повторных приемов рацекадотрилу.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Софартекс, Франция/Sophartex, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. 28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франция/28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir, France.