Цианокобаламин-Дарниця(Витамин В12-Дарниця)

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦІАНОКОБАЛАМІН-ДАРНИЦЯ

( ВІТАМІН В12-ДАРНИЦЯ)

(CYANOCOBALAMIN-DARNITSA)

(VITAMIN В12-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит: цианокобаламину 0,2 мг или 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Вітамін В12(цианкобаламин и его аналоги). Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Вітамін В12(цианокобаламин) проявляет метаболическую, гемопоетичну действую. В организме(преимущественно в печенке) превращается в коферментну форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, что является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктази, что возобновляет фоллиевую кислоту в тетрагидрофолиеву. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид участвует в переносе метильних и других одинуглеродных фрагментов, потому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильних групп, в синтезе липотропного фактора - холину, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, что входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, потому что способствует дозреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластичной активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печенки и нервной системы. Повышает способность тканей до регенерации.

Фармакокинетика.

При парентеральном приложении витамин В12 быстро приходит в системный кровоток. В крови связывается из транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печенке. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижение максимальной концентрации(ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения представляет около 1 часа. Из печенки выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения(T1/2) из печенки - 500 дни. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентный барьер.

Клинические характеристики

Показание

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластичних анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита(резекция желудка, глистни инвазии, нарушения процесса всасывания из кишечнику, беременность). Полиневриты, невралгии тройчатого нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру(вместе с фоллиевой кислотой), при заболеваниях печенки(гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиморфному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Еритремії, эритроцитоз. Новообразование, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.

При одновременном приложении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламину уменьшается.

Фармацевтически несовместимый с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламину); тиамину бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламину, разрушает другие витамины).

Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол - снижает гемопоетичну ответ на препарат.

Цитамен - при одновременном приложении снижается эффект Цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламину в крови.

Особенности применения.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови : на 5-8 день лечения определять содержимое ретикулоцита, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 разы на неделю, а дальше - 2-4 разы на месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитозу, нормализации содержания ретикулоцита потом ретикулоцитарного кризис. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцы.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови.

Для лиц со склонностью к тромбообразованию и больным стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.

Применение в период беременности или кормления груддю

С осторожностью, под надзором врача применять в период беременности(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) или кормления груддю, учитывая соотношение польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат применять подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при боковом фуникулярному миелози и амиотрофическом склерозе также интралюмбально.

Взрослые

При В12-дефіцитних анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг(0,1-0,2 мг) через день к достижению ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелозу и при макроцитарних анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг(0,4-0,5 мг) и больше. В течение первой недели вводить ежедневно, а потом с интервалами 5-7 дни(одновременно назначать фоллиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, при каждой следующей инъекции дозу увеличивать(50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбальні инъекции делать каждые 3 дни, всего на курс необходимо 8-10 инъекции. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелозу для пидтримуючеи терапии назначать по 100 мкг дважды на месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 разы в течение месяца.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом препарат вводить в растущих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию(при улучшении - 100 мкг на день). Курс лечения - 14 дни.

При травмах периферических нервов назначать 200-400 мкг 1 раз на 2 дни в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печенки назначать по 15-30 мкг на сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, пидтримуюча доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза на неделю до 1 раза на месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведения повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.

Деть

Вводить только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 разы на неделю.

При апластичних анемиях у детей вводить по 100 мкг к наступлению клініко-гематологічного улучшения.

При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печенки детям назначать по 15-30 мкг на сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Деть

Врачебную форму в дозировании 0,5 мг/мл не применять детям в возрасте до 3 лет.

Водить только подкожно.

Передозировка

Симптомы: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны обмена веществ : акнет, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пури-нового обмена.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу, высыпание, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квінке; нарушение дыхания, в т.ч. приступ духоты, анафилактический шок, анафилактоидни реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабление опорожнений.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции, включая гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.