Инструкция по применению

ВИНПОЦЕТИН

Состав

действующее вещество: vinpocetinе;

1 таблетка содержит винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое делает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциал-залежни Na+ - и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; владеет антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин предоставляет церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибуе увлечения аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не поддается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: подтверждено, что в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномичений винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме представляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека представляет 4,83 ± 1,29 часы. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалось в желчи, но существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечалось. Аповінкамінова кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Метаболизм: основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой("концентрация в плазми-час") АВК в два раза превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В каждого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделялась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствия кумуляции(накопление).

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, в которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижения всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, - необходимо было провести исследование из оценки кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном приложении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетину у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей, и, кроме этого, отсутствующая кумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи(сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение винпоцетину из β-блокаторами(клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетину и α-метилдопи иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, которые подтверждают возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетину с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, которые вызывают удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, пов′язаних с применением препарата.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение препарата в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плацентный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем у крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, достоверно, в результате усиления плацентного кровоснабжения.

Кормление груддю : винпоцетин проникает в грудное молоко. Существуют данные, что в доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 разы превышала такую в крови взрослого животного. Применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано через проникновение винпоцетину в грудное молоко и отсутствию достаточного количества клинических наблюдений относительно безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетину на протяжении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных относительно влияния винпоцетину на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы. Применять внутренне после приема еды. Суточная доза взрослым представляет 15-30 мг(3 разы на сутки по 5-10 мг). Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки коррекции дозирования не нужно.

Деть. Детям препарат не применять(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка. Симптомы передозировки неизвестны. По литературным данным, доза 60 мг/сутки является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетину не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушение метаболизма и питание : гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны органов зрения : отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция передсердь.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебание артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, блюет, дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпание, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований : снижение артериального давления, повышения артериального давления, повышения уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшения количеству эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличения/уменьшения количеству лейкоцитов, уменьшения количеству эритроцитов, уменьшения протромбинового времени, увеличения массы тела.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС", или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП", или

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

( Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")