Винпоцетин

Инструкция по применению

ВИНПОЦЕТИН

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 мл препарата содержит винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрию метабисульфит(Е 223), кислота виновная, спирт бензиловый, сорбит(Е 420), вода для инъекций.

Врачебная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Психоаналептики. Психостимулятори и ноотропни вещества. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин являет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое обнаруживает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин обнаруживает нейропротективни эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибуе потенциалзалежни Na+- и Ca2+- каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA; усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает увлечение глюкозы и кислорода и потребления этих веществ тканью головного мозга; повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обращение норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; владеет антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин делает церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибуе увлечения аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения афинитету кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика. Распределение. Известно, что радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывания с белками плазмы крови представляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетину представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печенке(50 л/час), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови представляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека представляет 83±1,29 часы. Основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60: 40. Существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечается. Аповінкамінова кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) АВК в 2 разы превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В каждого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделялась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции(накопление).

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетину у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей, кроме этого, отсутствующая аккумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи(сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости при острой сосудистой патологии, токсичном(медикаментозному) поражении или поражении другого характера(идиопатического, в результате шумового влияния), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении винпоцетину из β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном приложении из клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В одиночных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопи и винпоцетину, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении винпоцетину с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения. При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с его приложением.

Рекомендуется Экг-контроль при наличии синдрома продленного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, которое способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатази фруктозы следует избегать применения препарата.

Препарат содержит сорбит(Е 420). Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит натрию метабисульфит(Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю. В период беременности или кормления груддю применения винпоцетину противопоказанное.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низших концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Известно, что в исследованиях на животных введения больших доз винпоцетину сопровождалось в некоторых случаях плацентным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровообращения.

Период кормления груддю. Винпоцетин проникает в грудное молоко. Существуют данные, что с применением меченого винпоцетину радиоактивность грудного молока в десять раз более высока, чем в крови матери. Количество, которое выделяется в молоко в течение 1 часа, представляет 0,25 % от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии винпоцетину на способность руководить автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы. Допускается применение препарата лишь в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капли/минуту).

Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно без разведения.

Начальная суточная доза для взрослых - 20 мг(2 ампулы), растворенного в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела на сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя длительность курса терапии представляет 10-14 дни, обычная суточная доза - 50 мг/сутки(50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - из расчета на массу тела 70 кг.

По завершению курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин, таблетки.

Концентрат для раствора для инфузий можно разводить физраствором или растворами для инфузий, которые содержат глюкозу(например, Салсол, Рінгер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки коррекции дозирования не нужно.

Деть. Применение препарата детям противопоказано(из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка. Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, которые превышают эту дозу, введения препарата в высших дозах не допускается.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и питания : гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Со стороны психики: эйфория, обеспокоенность, возбуждение, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, гипотензия, состояние перед потерей сознания.

Со стороны органов зрения : гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция передсердь.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, венозная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота, блюет, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения : ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований : снижение артериального давления, повышения артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышения уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогенази, удлинения интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместимый с гепарином, потому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено. Несовместимый с растворами для инфузий, которые содержат аминокислоты, потому во время лечения инфузия винпоцетину не должна использоваться вместе с растворами для инфузий, которые содержат аминокислоты.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")