Вестибо

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВЕСТІБО

(VESTIBO)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями из двух сторон, на одной стороне - тиснение В8, оборотная сторона плоская;

таблетки по 16 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями из двух сторон, на одной стороне - тиснение В16, оборотная сторона с насечкой;

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые белые или почти белые таблетки(Snap - Tab) с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и при участии людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации. Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было подтверждено уменьшением тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация(Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту, которая не имеет фармакологической активности(см. информацию выше).

После приема бетагистину внутрь концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, который указывает на линейность фармакокинетики бетагистину и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активной или к любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, потому его не применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводились. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пожилой возраст

Хотя на сегодня данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения бетагистину, препарат не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень частые
( ≥ 1/10), частые(от ≥1/100 к <1/10), нечастые(от ≥1/1000 к <1/100), одиночные(от ≥1/10000 к <1/1000), редкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

Побочные реакции, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

Таблетки по 8 мг: по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в коробке;

таблетки по 16 мг: по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в коробке;

таблетки по 24 мг: по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в коробке;

по 6 блистеры в коробке - для производителя Балканфарма-Дупниця АО;

по 15 таблетки в блистере, по 4 блистеры в коробке - для производителя Каталент Джермані Шорндорф ГмбХ, Германия.

Категория отпуска. За рецептом.

Каталент Джермані Шорндорф ГмбХ/Catalent Germany Schorndorf GmbH.

Балканфарма-Дупниця АО/Balkanpharma - Dupnitsa AD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Штенбейштрассе 1 и 2, D - 73614 Шорндорф, Германия/

Steinbeisstr. 1 und 2, 73614 Schorndorf, Germany.

ул. Самоковське шоссе 3, Дупниця, 2600, Болгария/

3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.