Валсартан-Рихтер

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЛСАРТАН-РІХТЕР

(VALSARTAN-RICHTER)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 40 мг или 80 мг, или 160 мг валсартану;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав пленочной оболочки opadry TAN 03B34653(коричневый) для таблеток по 40 мг: гипромелоза, титану диоксид(E 171), макрогол, железа оксид желт(E 172), железа оксид красен

( E 172), железа оксид черный(E 172), тальк;

состав пленочной оболочки opadry PINK 03B34654(розовый) для таблеток по 80 мг и по 160 мг: гипромелоза, титану диоксид(E 171), макрогол, железа оксид желт(E 172), железа оксид красен

( E 172), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Валсартан-Ріхтер, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, коричневого цвета, с гравировкой C 73 с одной стороны и черточкой для разделения из второго, диаметром около 8 мм

Таблетку можно разделить на 2 ровные дозы.

Валсартан-Ріхтер, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклы, розового цвета, с гравировкой C 74 с одной стороны и черточкой для разделения из второго, длиной около 15 мм, шириной около 6 мм Таблетку можно разделить на 2 ровные дозы.

Валсартан-Ріхтер, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклы, розового цвета; с гравировкой C 75 с одной стороны и черточкой для разделения из второго, длиной около 18 мм, шириной около 8 мм Таблетку можно разделить на 2 ровные дозы.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09C А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан - активный антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для внутреннего приложения. Он селективно действует на подтип рецепторов АТ1, ответственный за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенный уровень ангиотензина ІІ в плазме крови после блокирования рецепторов AТ1 валсартаном может стимулировать эффект неблокированных рецепторов АТ2, что уравновешивает эффект рецепторов АТ1. Валсартан не проявляет частичную агонистическую активность к рецепторам АТ1, однако проявляет значительно больше(приблизительно в 20000 разы) родства с рецепторами АТ1 сравнительно с рецепторами АТ2.

Валсартан не подавляет АПФ(ангиотензин-перетворювальний фермент), также известный под названием кининаза II, которая превращает ангиотензин И и ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Его приложение пациентам с артериальной гипертензией приводит к уменьшению артериального давления без изменения частоты пульса.

-Артериальна гипертензия(таблетки 80 мг и 160 мг)

Применение валсартану больным с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного эффекта отмечается через 2 часы или максимум через 4-6 часы после приема; длительность эффекта превышает 24 часы. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается на этом уровне в случае долговременного лечения. Одновременное приложение из гидрохлоротиазидом приводит к достижению значительного дополнительного уменьшения артериального давления.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

Длительное применение препарата пациентами с артериальной гипертензией позволило установить, что он не влияет на уровень общего холестерина, уровень мочевой кислоты, а также концентрации триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови(анализы проводили натощак).

Применение препарата приводит к уменьшению количеству госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью, замедление прогресса сердечной недостаточности, улучшения функционального класса за классификацией NYHA(Нью-йоркской кардиологической ассоциации), увеличение фракции выбросов, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшения качества жизни.

- Состояние после перенесенного инфаркта миокарда(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Известно также, что применение валсартану пациентам в послеинфарктный период способствует снижению сердечно-сосудистой летальности, уменьшению количеству госпитализаций вследствие сердечной недостаточности и рецидивов инфаркта миокарда(до основного лечения включались ацетилсалициловая кислота, блокаторы беты, ингибиторы АПФ, тромболитические препараты и статини). Применение комбинации валсартану из каптоприлом не приносит большую пользу, чем прием только каптоприлу, потому применять такую комбинацию не рекомендуется.

Клинический опыт применения детям в возрасте до 6 лет

Валсартан не рекомендованный для применения этой возрастной категории пациентов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-4 часы после перорального приема таблеток валсартану и через 1-2 часы после перорального приема раствора валсартану. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата представляет 23 % и 39 % соответственно. Еда уменьшает влияние валсартану(что определяется по показателю AUC(площадь под кривой зависимости концентрации от времени)) приблизительно на 40 %, а максимальную концентрацию препарата в плазме крови(Cmax) приблизительно на 50 %, хотя концентрации валсартану в плазме, начиная приблизительно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах, которые принимали препарат натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, потому валсартан можно принимать независимо от употребления ижи.

Распределение

Объем распределения валсартану в равновесном состоянии после внутривенного введения представляет приблизительно 17 л, что указывает на тот факт, что для валсартану не характерное значительное распределение в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови(94-97 %), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не поддается значительному метаболизму, поскольку лишь приблизительно 20 % дозы выводится в виде метаболитив. Его гидроксильный метаболит оказывался в низких концентрациях в плазме крови(менее чем 10 % показателя AUC валсартану). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение

Фармакокінетична кривая валсартану имеет мультиекспоненцийну природу(Т Т½α<1 год и T½ß - приблизительно 9 часы). Валсартан выводится преимущественно с желчью и калом(около 83 % дозы) и почками с мочой(около 13 % дозы), в основном в неизмененном виде. Плазменный клиренс валсартану после внутривенного введения представляет приблизительно 2 л/часами, а почечный клиренс - 0,62 л/часами(приблизительно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартану представляет 6 часы.

Пациенты с сердечной недостаточностью(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Средний промежуток времени к достижению Cmax и период полувыведения валсартану аналогичные у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев. Значение AUC и Cmax валсартану почти пропорциональные к увеличению дозы выше клинического диапазона доз (от 40 к

160 мг дважды на сутки). В среднем коэффициент кумуляции равняется приблизительно 1,7. Предсказуемый клиренс валсартану после перорального введения представляет приблизительно 4,5 л/часами Возраст пациентов не влияет на предсказуемый клиренс пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартану было кое-что более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано любой клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек Не были выявлены корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартану. Корреляции между функцией почек и системной экспозицией валсартану не были выявлены, что ожидаемо для соединения, почечный клиренс которого представляет всего 30 % от общего клиренса из плазмы крови. Поэтому пациенты с нарушением функции почек(клиренс креатинина > 10 мл/хв) не нуждаются коррекции дозы препарата. На данное время отсутствуют данные относительно безопасности приложения валсартану пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которые находятся на гемодиализе, потому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения"). Валсартан владеет высоким родством к белкам плазмы крови и не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печенки Приблизительно 70 % дозы препарата, которая всосалась, выводится с желчью, в основном в неизмененном виде. Валсартан не испытывает значительной биотрансформации. У пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печенки наблюдалось увеличение экспозиции в два раза(AUC) сравнительно со здоровыми испытанными. Однако, корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и степенью нарушения функции печенки выявлено не было. Применение Валсартан-Ріхтер для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печенки не исследовали(см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания" и" Особенности применения").

Деть

Клиренс валсартану(л/год/кг) у детей был сравненным с аналогичным клиренсом у взрослых, которые используют тот же препарат, во всем вековом диапазоне от 1 до 16 лет.

Деть с нарушением функции почек

Применение препарата в педиатрии для лечения детей с клиренсом креатинина <30 мл/хв, а также дети, которые находятся на диализе, не исследовалось, потому не рекомендуется применять валсартан в этих группах пациентов. При лечении детей с клиренсом креатинина >30 мл/хв корректировки дозы не нужно. Рекомендуется тщательным образом контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Клинические характеристики.

Показание

Артериальная гипертензия(таблетки 40 мг)

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет.

Артериальная гипертензия(таблетки 80 мг и 160 мг)

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Состояние после перенесенного инфаркта миокарда(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или систолической дисфункцией левого желудочка, которая протекает бессимптомно, после перенесенного(от 12 часов до 10 дней) инфаркта миокарда(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства").

Сердечная недостаточность(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(AПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять блокаторы(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства") беты.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к валсартану или к любому из вспомогательных веществ.

- Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печенки и холестаз.

- Одновременное применение препарата Валсартан-Ріхтер из алискиреном пациентам, которые страдают на сахарный диабет или почечную дисфункцию (скорость клубочковой фильтрации (ШКФ)

< 60 мл/хв/1,73 м2) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- Беременные женщины или женщины, которые планируют забеременеть(см. "Применение в период беременности или кормления груддю" и "Особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное приложение противопоказано

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) (БРА ІІ или ІАПФ из алискиреном)

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ(АРАІІ), включая валсартан, или ингибиторов ангиотензин-перетворювального фермента(ІАПФ) и алискирену при лечении пациентов, которые страдают на сахарный диабет, или с нарушением функции нырок (ШКФ

< 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное приложение не рекомендуется

Литий

После одновременного применения ингибиторов АПФ с литием наблюдалось оборотное повышение концентраций лития в сыворотке крови и токсичность. Учитывая отсутствие опыта одновременного применения валсартану и лития, эта комбинация не рекомендуется. Если она все же считается необходимой, рекомендованный тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

Калійзберігаючі диуретики, добавки калия, заменители соли, которые содержат калий, и другие вещества, потенциально способные повышать уровень калия

Если считается необходимым сочетания лекарственного средства, которое влияет на уровень калия, из валсартаном, рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

Одновременное приложение требует осторожность

Нестероидные противовоспалительные средства(НПЗЗ), в том числе селективные ингибиторы циклооксигенази- 2(COX - 2), ацетилсалициловая кислота в дозе > 3 г/сутки и неселективные НПЗЗ

В случае одновременного применения антагонистов ангиотензина ІІ из НПЗЗ антигипертензивный эффект может уменьшиться. К тому же, одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ и НПЗЗ может привести к повышенному риску ухудшения почечной функции и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек и соответствующая гидратация.

Транспортные белки

Известно, что in vitro валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATP1B1/OATP1B3 и MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение валсартану и ингибиторов белков-переносчиков OATP1B1/OATP1B3(например, рифампицин, циклоспорин) или ингибиторов белков-переносчиков MRP2(например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартану. Следует проявлять осторожность в начале или в конце одновременного применения такой комбинации.

Другие средства

В исследованиях врачебных взаимодействий с использованием валсартану не было выявлено клинически значимых врачебных взаимодействий из валсартаном или с любым из следующих препаратов : циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Применение в педиатрии

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией, в которых часто першопричинним состоянием является нарушение функции почек, валсартаном и другими препаратами, что ингибують ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, которые могут привести к увеличению содержимого калия в сыворотке крови. Нужен тщательный мониторинг функции почек и содержимого калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Одновременное применение добавок калия, калийзберигаючих диуретиков, заменителей соли, которые содержат калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия(гепарин и тому подобное) не рекомендуется. В случае необходимости может осуществляться контроль уровня калия.

Нарушение функции почек. На данное время отсутствующие данные, которые касаются безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которые находятся на гемодиализе; поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/хв коррекция дозы не нужна(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства").

Пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШКФ)

< 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказанное назначение комбинаций БРА ІІ, включая валсартан, или ІАПФ из алискиреном(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Нарушение функции печенки

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Валсартан-Ріхтер пациентам со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печенки, которая не сопровождается холестазом(см. разделы "Способ применения и дозы" и Фармакологические свойства").

Пациенты с дефицитом натрия в организме та/або недостаточным объемом циркулирующей крови(ОЦК) У пациентов с тяжелым дефицитом натрия та/або недостаточным объемом циркулирующей крови, например у пациентов, которые получают высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала лечения препаратом Валсартан-Ріхтер может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. К началу лечения препаратом Валсартан-Ріхтер необходимо осуществить коррекцию содержимого натрия в организме та/або уровня циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечных артерий

Безопасность применения препарата Валсартан-Ріхтер для лечения пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не была установлена.

Известно, что кратковременное лечение валсартаном 12 пациенты с вазоренальной артериальной гипертензией на фоне одностороннего стеноза почечной артерии не приводило к значительным изменениям гемодинамических показателей почек, концентрации креатинина в сыворотке крови или азота мочевины крови(АСК). Однако у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии применения других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензинову систему, может привести к увеличению концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови, потому при лечении этих пациентов валсартаном следует тщательным образом контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

На данное время отсутствуют данные относительно безопасности применения препарата Валсартан-Ріхтер пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны применять препарат Валсартан-Ріхтер, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензинова система.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататори, препарат Валсартан-Ріхтер следует с чрезвычайной осторожностью назначать пациентам со стенозом аортального и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II(АRАII) противопоказано беременным в течение всего периода беременности, а также женщинам, которые планируют забеременеть.

Если во время лечения препаратом Валсартан-Ріхтер подтверждается беременность, его приложение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным(см. разделы "Противопоказания" и "Применения в период беременности или кормления груддю").

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Известно, что комбинированное лечение каптоприлом и валсартаном не дает дополнительных клинических преимуществ, зато увеличивает риск развития нежелательных явлений сравнительно с референтными схемами лечения(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства"). Поэтому комбинированное лечение валсартаном и ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Следует быть осторожным, начиная лечения пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда. Обследования пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, всегда должен включать оценку функции почек(см. раздел" Способ применения и дозы").

У пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, лечения препаратом Валсартан-Ріхтер может повлечь некоторое снижение артериального давления, однако при условии соблюдения инструкций относительно дозирования, отмена препарата в виду симптоматической артериальной гипотензии, которая хранится, не всегда является обязательной(см. раздел "Способ применения и дозы").

Сердечная недостаточность

Риск развития нежелательных реакций, особенно артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек может быть повышен при применении препарата Валсартан-Ріхтер в комбинации с ингибиторами АПФ. Известно, что тройная комбинированная схема лечения, которое включает ингибитор АПФ, бета-блокатор и валсартан, не владеет любыми клиническими преимуществами при лечении пациентов с сердечной недостаточностью. Эта комбинация, вероятно, приведет к увеличению риска развития нежелательных явлений, потому ее приложение не рекомендуется.

Применение тройной комбинации, которая включает ингибитор АПФ, антагонист минералокортикоидних рецепторов и валсартан также не рекомендуется. Применение обеих комбинаций должно происходить под контролем специалиста и быть предметом тщательного мониторинга функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.

Следует быть осторожным, начиная лечение пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов с сердечной недостаточностью лечения препаратом Валсартан-Ріхтер часто вызывает некоторое снижение артериального давления, однако при условии соблюдения инструкций относительно дозирования отмена препарата в виду симптоматической артериальной гипотензии, которая хранится, не всегда является обязательной(см. раздел "Способ применения и дозы").

Среди пациентов, в которых почечная функция может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечения ингибиторами АПФ было связано с олигурией та/або прогрессирующей азотемией, а в одиночных случаях - с острой почечной недостаточностью та/або летальным следствием. Поскольку валсартан является блокатором рецепторов ангиотензина ІІ, нельзя исключать, что применение препарата Валсартан-Ріхтер может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

У пациентов, которые использовали валсартан, наблюдались случаи ангионевротического отека, в том числе отек гортани и отек голосовой щели, который приводил к обструкции дыхательных путей та/або отека лица, губ, гортани та/або языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека регистрировалось и раньше во время применения других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартану; его повторное приложение запрещено.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

У чувствительных пациентов может наблюдаться артериальная гипотензия, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек(включая острую почечную недостаточность), особенно при комбинированном применении лекарственных препаратов, которые влияют на эту систему.

Известно, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алсикирену повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек(включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случаях, когда двойная блокада абсолютно показана, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять больным с диабетической нефропатией.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении АРАІІ, включая валсартан, с другими лекарственными препаратами, которые блокируют РААС, например, ІАПФ или алискиреном(см. разделы "Противопоказания" и" Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ(АРАІІ), включая валсартан, или ингибиторов ангиотензин-перетворювального фермента(ІАПФ) и алискирену при лечении пациентов, которые страдают на сахарный диабет или нарушением функции нырок (ШКФ

< 60 мл/хв/1,73 м2), противопоказано(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в педиатрии

Нарушение функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин. и детям, которые находятся на диализе, не исследовалось, потому валсартан не рекомендуется для назначения этой категории пациентов. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства"). Во время лечения валсартаном должен осуществляться тщательный контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан используется при условиях наличия других нарушений(высокая температура, дегидратация), которые потенциально влияют на функцию почек.

Одновременное применение АРАІІ, включая валсартан, или ІАПФ, и алискирену, при лечении пациентов с нарушением функции почек(ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2), противопоказанное(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Нарушение функции печенки

Как и взрослым, Валсартан-Ріхтер противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печенки и холестазом(см. раздел "Противопоказания"). Клинический опыт применения препарата Валсартан-Ріхтер детям со слабой или умеренной печеночной недостаточностью ограничен. При лечении таких пациентов доза валсартану не должна превышать 80 мг.

Применение в период беременности, или кормления груддю

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II(АІІRА) противопоказано в течение всего периода беременности, а также женщинам, которые планируют забеременеть.

Лекарственное средство Валсартан-Ріхтер не следует применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его приложение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным(см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения").

Эпидемиологические данные, которые касаются риска тератогенного влияния в результате приема ингибиторов АПФ под время И триместру беременности, не являются убедительными; однако незначительное увеличение риска исключить нельзя. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные, которые касаются риска, связанного с применением антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, отсутствующие, риск тератогенного влияния может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности применения в период беременности. Если будет диагностирована беременность, лечение с помощью антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ следует немедленно прекратить, и, если необходимо, назначить другое лекарственное средство, разрешенное для применения беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ во время ІІ и ІІІ триместров беременности вызывает фетотоксичнисть в людей(ухудшение функции почек, олигогидрамнион, задержку осификации костей черепа) и токсичность для новорожденных(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если средства AIIRA использовали из ІІ триместру беременности, рекомендуется осуществить ультразвуковое обследование плода для проверки его функции почек и состояния костей черепа.

По состоянию новорожденных, матери которых принимали АІІRА, следует тщательным образом следить с целью проверки развития артериальной гипотензии(см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения").

Период кормления груддю

Принимая во внимание отсутствие данных относительно применения валсартану в период грудного кормления, не рекомендуется применять Валсартан-Ріхтер, и рекомендуется использовать альтернативные препараты с хорошо установленной безопасностью при лечении на фоне грудного выкармливания, особенно в случае кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию крыс. Эта доза 200 мг/кг/сутки превышает максимальную дозу, рекомендованную для человека перечисленную на мг/м2 в 6 разы(расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки пациентом с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами

Исследований относительно влияния на способность руководить автотранспортом и работу с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами возможное возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Валсартан-Ріхтер применять внутренне, независимо от приема еды, запивая водой.

- Артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза препарата Валсатан-Ріхтер представляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение

4 недель лечения. У некоторых больных, в которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления, доза может быть увеличена до 160 мг и к максимальному значению -

320 мг.

Валсатан-Ріхтер также можно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами (см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий". Одновременное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, способствует дополнительному уменьшению артериального давления у таких пациентов.

- Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Лечение клинически стабильных пациентов может быть начато уже через 12 часы после перенесенного инфаркта миокарда. Начиная лечение с начальной дозы 20 мг (½ таблетки

40 мг, таблетка имеет черточку для разделения) 2 разы на сутки, дозу можно постепенно увеличивать к

40 мг, 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки в течение нескольких следующих недель. Максимальная доза представляет 160 мг 2 разы на сутки. В целом, рекомендуется достижение дозы 80 мг 2 разы на сутки через 2 недели после начала лечения, а достижение максимальной дозы 160 мг 2 разы на сутки - через 3 месяцы в зависимости от переносимости пациентом препарата. Если появляется симптоматическая артериальная гипотензия или почечная недостаточность, необходимо рассмотреть целесообразность уменьшения дозы. Валсартан можно применять пациентам, которые получают другое лечение в период после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитические препараты, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторив, статини и диуретики. Одновременное приложение с ингибиторами АПФ не рекомендуется(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства").

Пациенты, которые перенесли инфаркт миокарда, в любом случае нуждаются контроля функции почек.

- Сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза препарата Валсатан-Ріхтер представляет 40 мг 2 разы на сутки. Постепенное увеличение дозы до 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки должно осуществляться с интервалами не менее чем 2 недели к достижению максимальной дозы, которая зависит от переносимости препарата пациентом. Следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза, которая использовалась во время клинических испытаний, представляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако применение тройной комбинации ингибитора АПФ, блокатора беты и валсартану не рекомендуется(см. разделы "Особенности применения").

Пациенты с сердечной недостаточностью нуждаются контроля функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не нуждаются коррекции доз.

Почечная недостаточность

Взрослые пациенты с клиренсом креатинина > 10 мл/мин. не нуждаются коррекции доз(см. раздел "Особенности применения"). Одновременное применение препарата Валсартан-Ріхтер из алискиреном противопоказанное пациентам с нарушениями функции почек(скорость клубочковой фильтрации(ШКФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) (см. раздел "Противопоказания").

Сахарный диабет

Одновременное применение препарата Валсартан-Ріхтер из алискиреном противопоказанное пациентам с сахарным диабетом(см. раздел "Противопоказания").

Печеночная недостаточность

Валсартан-Ріхтер противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печенки и холестазом(см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения" и "Фармакологические свойства").

Пациентам со слабой или умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартану не должна превышать 80 мг.

Артериальная гипертензия у детей

Деть в возрасте от 6 лет

Начальная доза представляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или больше. Коррекцию дозы следует осуществлять в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, которые использовались во время клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, которые превышают приведенные в таблице, не исследовались, а следовательно, не рекомендованные для применения.

Таблица 1

Деть в возрасте до 6 лет

Безопасность и эффективность препарата Валсартан-Ріхтер у детей в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которые находятся на диализе, не исследовалось, потому валсартан не рекомендованный для применения таким пациентам. Деть с клиренсом креатинина > 30 мл/хв не нуждаются коррекции дозы. Необходимый тщательный контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства").

Применение детям в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Валсартан-Ріхтер противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печенки и холестазом(см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения"). Клинический опыт применения препарата Валсартан-Ріхтер детям со слабой или умеренной печеночной недостаточностью ограничен. Доза валсартану таким пациентам не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Валсартан-Ріхтер не рекомендован для лечения сердечной недостаточности и недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных относительно его безопасности и эффективности.

Деть

Валсартан-Ріхтер применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет. Этот препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или послеинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных из безопасности и эффективности.

Безопасность и эффективность валсартану у детей в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Передозировка.

Передозировка валсартану может проявляться выраженной артериальной гипотензией, которая может сопровождаться притеснением сознания, циркулярным коллапсом и/или шоком.

Лечение.

Лечебные мероприятия зависят от времени, которое прошло с момента введения, а также от типа и тяжести симптомов; важнейшей является стабилизация кровотока. В случае артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении, лежа на спине; следует также провести коррекцию объема циркулирующей крови.

Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен для выведения валсартану.

Побочные реакции

Таблица 2

Артериальная гипертензия

Реакции, которые наблюдались у пациентов с артериальной гипертензией независимо от причинно-следственной связи с применением исследуемого препарата, : артралгия, астения, боль в спине, диарея, вертиго, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Деть

Артериальная гипертензия

За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта(например, боль в желудке, тошнота, блюет) и вертиго, не отмечалось значительных отличий по таким параметрам, как тип нежелательных реакций, их частота и серьезность, между профилем безопасности у детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным профилем безопасности у взрослых пациентов.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей возрастом 6-16 годы не выявила клинически значимого общего негативного влияния лечения валсартаном в течение периода до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими болезнями почек.

Профиль безопасности у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью отличался от общего профиля безопасности, который наблюдался у пациентов с артериальной гипертензией. Это может быть связано с основным заболеванием этих пациентов. Нежелательные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, перечислены ниже.

Таблица 3

Состояние после инфаркта миокарда та/або сердечная недостаточность(исследовано лишь у взрослых пациентов)

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблетки в блистере, по 3(10×3) блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. кн. Ю. Понятовського, 5, Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польша.

Производитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.

Заявитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.