Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАВИНТОН

(CAVINTON)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 5 мг винпоцетину;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки из фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравированием "CAVINTON" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин являет собой изʼединения с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциалзалежни Na+- и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы ‒ исключительного источника энергии для головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барʼер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин делает церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вʼязкисть крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибуе увлечению аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Изʼединения не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: звʼязування с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное звʼязування вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме крови превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм изʼединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови представляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека представляет 4,83 ± 1,29 часы. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого изʼединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60 %:40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалось в желчи, но существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечалось. Аповінкамінова кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой("концентрация в плазми-час") АВК в 2 разы превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конʼюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В любого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделилась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствие кумуляции(накопление).

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, в которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов ‒ снижения всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения ‒ необходимо было провести исследование из оценки кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном приложении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетину у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей и, кроме этого, отсутствующая кумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, который дает возможность длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Беременность, период кормления груддю.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано(из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетину с блокаторами беты, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном приложении из клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В одиночных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопи и винпоцетину, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетину с лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмичных средств, а также в случае аритмий и синдроме продленного интервала QT препарат можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Рекомендуется Экг-контроль в случае наличия синдрома продленного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не делает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не делает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю применения винпоцетину противопоказанное.

Беременность. Винпоцетин проникает сквозь плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низших концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применения больших доз винпоцетину сопровождалось в некоторых случаях плацентным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровотока.

Кормление груддю. Винпоцетин екскретуеться в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетину радиоактивность грудного молока была в 10 разы выше, чем в крови матери. Количество, которое выделяется с грудным молоком в течение 1 часа, представляет 0,25 % от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных относительно влияния на организм новорожденного нет, применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы препарата представляют 5-10 мг 3 разы на сутки(15-30 мг на сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки особенного подбора доз не нужно.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Применение препарата Кавинтон детям противопоказано.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасное. Даже одноразовый прием внутренне 360 мг винпоцетину не вызывал любого клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Кавинтон является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями из оценки безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию "Часто возникают > 1/100)" согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствующая категория частоты "Часто возникают".

Нежелательные реакции отмечены ниже с разделением за классами систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA :

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влияния света.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 25 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.