Валокордин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЛОКОРДИН®

(VALOCORDIN®)

Состав

действующие вещества: фенобарбитал, етилбромизовалерианат;

1 мл(20 капли) раствора содержит фенобарбиталу 18,4 мг, етилбромизовалерианату 18,4 мг;

вспомогательные вещества: масло мяты, масло хмеля, этанол 96 %*, вода очищена.

* Готовый препарат содержит 55 % о. этанолу.

Врачебная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор с ароматным запахом, с горьким вкусом.

Фармакотерапевтична группа. Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп. Код АТX N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валокордин® - комбинированный препарат, который содержит фенобарбитал и етилбромизовалерианат(этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба этих вещества обнаруживают седативный, снотворный эффект, а в высоких дозах делают наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал тормозит ингибиторну систему ретикулярной формации. Етилбромізовалеріанат обнаруживает как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, которая содержится в Валокордині®, етилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбиталу(быстрое наступление проявления эффективности).

Фармакокинетика.

Фенобарбитал всасывается быстро(непосредственно в желудке). Приблизительно 35 % его связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция проходит при низком уровне pH. Оборотной диффузии не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30 % фенобарбиталу выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окиснюеться в печенке. При длительном приложении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печенки. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисающего фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в етилбромизовалерианати выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяют в течение длительного времени, то возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.

Клинические характеристики

Показание

- Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;

- неврозы, которые сопровождаются повышенной раздражительностью и ощущением страха;

- психосоматически обусловленная тревожность;

- состояния возбуждения с выразительными вегетативными проявлениями;

- нарушение засинання.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печенки и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, которые содержат фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости(в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальной поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время применения препарата с другими лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС(центральную нервную систему), возможно взаимное усиление действия(седативно-снотворного эффекта), которое может сопровождаться притеснением дыхания. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность.

Лекарственные средства, которые содержат вальпроеву кислоту, повышают действие барбитуратов.

Фенобарбитал индуктирует ферменты печенки и, соответственно, может убыстрять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизуються ферментами печенки(например, производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, анестетикив, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов; снижает действие парацетамолу, непрямых антикоагулянтов, метронидазолу, трицикличних антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина.

Возможное влияние на концентрацию фенитоину в крови, а также карбамазепину и клоназепаму. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампіцин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном приложении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, которые содержат фенобарбитал, из зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Нежелательное взаимодействие Валокордину® (содержит фенобарбитал) из ламотригином, тироидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми(группа азола), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами через возможность послабления действия отмеченных выше препаратов.

Препарат повышает токсичность метотрексату.

Особенности применения

Опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стівенса-Джонсона и токсичном эпидермальном некролизе были зарегистрированы при применении фенобарбитала.

Пациентов нужно предупредить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Наивысший риск синдрома Стівенса-Джонсона или токсичного эпидермального некролиза - в течение первых недель лечения.

Если наблюдаются симптомы синдрома Стівенса-Джонсона или токсичного эпидермального некролиза(например, прогрессивные кожные сыпи, часто с пузырями, и повреждение слизистой оболочки), то лечение следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стівенса-Джонсона или токсичного эпидермального некролиза наблюдались в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого подозреваемого препарата в возникновении данных симптомов. Лучшие прогнозы при лечении связанные с досрочным прекращением применения подозреваемого препарата.

Если у пациента развился синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз при применении Валокордину®, ни в коем случае не следует применять препарат этим пациентам в дальнейшем.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелому ходу артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Валокордин® содержит 55 % о. этанолу.

Не рекомендуется длительное применение Валокордину® через опасность развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развитии отравления бромом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности и кормления груддю противопоказанный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Валокордин® ослабляет скорость реакции. Пациентам, которые принимают препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым.

Применяют внутренне во время еды, розводячи разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Обычное дозирование - по 15 ̶ 20 капли 3 разы на сутки; если у пациента бессонницы, можно увеличить дозу до 30 капель.

Длительность применения препарата определяет врач.

Деть.

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы.

Острые(от легких к середнетяжких) отравления барбитуратами:

головокружение, усталость, даже глубокий сон, от какого пациента невозможно разбудить.

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности : ангионевротический отек, крапивница, зуд, высыпание.

Острое тяжелое отравление:

глубокая запятая, которая сопровождается тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала ускоренное, потом замедленное дыхание, ускоренное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, послабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, снижения температуры тела, замедления пульса, уменьшения диурезу.

Если не лечить отравления, возможно летальное следствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Длительный прием препаратов, которые содержат бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется такими симптомами: состояние спутывания сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акнет или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления Валокордином® следует лечить так, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента нужно перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются стабильности и нормализации. Дыхательная недостаточность преодолевается путем проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло много время от приема, необходимо промыть желудок(в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия).С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез лугами, а также гемодиализ та/або гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретичних средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница(у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения. В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение, спутывание сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, которые содержат фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопению, остеопороз и переломы у пациентов, которые получали длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, запор, тяжесть в эпигастральном участке, при длительном приложении - нарушение функции печенки.

Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластна анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, затрудненное дыхание, отек лица, высыпания, зуд.

Серьезные кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала, : синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акнет, пурпура, слезотечение.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестная.

Упаковка

Флакон-капельница по 20 мл или 50 мл, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта - 20 мл, за рецептом - 50 мл.

Производитель.

Кревель Мойзельбах ГмбХ/Krewel Meuselbach GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Кревельштрассе 2, 53783 Айторф, Германия/Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.