Бримонал 0,2 %

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БРИМОНАЛ 0,2 %

(BRIMONAL® 0,2 %)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидину тартрату 2 мг;

1 мл содержит 23 капли;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота виновная, натрию тартрат, гипромелоза, бензалконию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтична группа. Протиглаукомні и миотические средства.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонідин является агонистом альфа-2-адренергічних рецепторов, который в тысяче раз более селективный для альфа-2- адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторів.

Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидину тартрату у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонідину тартрат 0,2 % характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект относительно глаз достигается на протяжении 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидину тартрат 0,2 % снижал внутриглазное давление в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидину тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидину тартрат 0,2 % снижает ВОТ вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

После глазного применения 0,2 % бримонидину тартрату дважды на день на протяжении 10 дней его плазменные концентрации были низкими(средняя Смакс складывала 0,06 нг/мл). Повторные закапывания(2 разы на день на протяжении 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 часы представляла в равновесном состоянии(AUC 0-12год) 0,31 нг/год/мл сравнительно с 0,23 нг/год/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного приложения складывал приблизительно 3 часы. Степень связывания бримонидину с белками плазмы после местного приложения у человека представляет приблизительно 29 %.

В тканях глаза бримонидин оборотно связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применения в глаз концентрации бримонидину в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 разы выше, чем после однократной дозы. В случае отсутствия меланина накопления не наблюдается.

Значение связывания с меланином не изʼясоване. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, которые получали бримонидину тартрат 0,2 % до 1 года, не показало наличию любых существенных побочных реакций относительно глаз. У обезьян, которые получали дозы, что приблизительно в 4 разы превышали рекомендованную дозу бримонидину тартрату, не было выявлено значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после перорального приема. Существенная часть дозы(приблизительно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитив за 5 дни. Результаты исследований іn vitro, которые проводились с использованием животной и человеческой печенки, свидетельствуют о том, что его метаболизм предопределен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение по большей части предопределенно печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидину и его метаболитив.

Пациенты пожилого возраста :

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидину после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, который свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Клинические характеристики

Показание

Відкритокутова глаукома или повышенное внутриглазное давление(ВОТ).

- Монотерапия у пациентов, которым противопоказанное применение местных блокаторов беты.

- В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВОТ, когда монотерапия не дает желательного результата.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

- Одновременное приложение с ингибиторами моноаминоксидази и антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу(например трициклични и тетрациклични антидепрессанты, миансерин).

- Детский возраст(до 18 лет).

- Период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное приложение с ингибиторами моноаминоксидази и антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу(например трициклични и тетрациклични антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидину с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность адитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетикив).

Даны об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидину отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови(например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения бримонидину тартрату наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, потому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения(или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии с системными средствами(независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторив или влиять на их эффективность(например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином, празозином).

Особенности применения

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста корректировки дозы не нужно.

У некоторых пациентов, которые получали бримонидину тартрат 0,2 %, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применения препарата Бримонал 0,2 % следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонал 0,2 % пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние средства Бримонал 0,2 % на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовался, потому следует быть осторожным при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонал 0,2 % содержит консервант - бензалконию хлорид, который всасывается мягкими контактными линзами. При пользовании мягкими(гидрофильными) контактными линзами не следует применять их в течение 15 минут после применения средства Бримонал 0,2 %. Если используется больше чем одно офтальмологическое средство внешне, интервал времени между применениями разных лекарственных средств должен быть 5-15 минуты.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследование из безопасности применения бримонидину тартрату беременным женщинам не проводились, потому Бримонал 0,2 % не применять в период беременности.

Неизвестно, или проникает бримонидин в грудное молоко, потому препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонідин может вызывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, которое может повлиять на способность руководить транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не раньше чем через 15 хв после применения капель, пока не прояснится зрение.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым.

Рекомендуется закапывать одну каплю препарата Бримонал 0,2 % в пораженный глаз дважды на сутки с интервалом 12 часы.

Коррекция дозы для людей пожилого возраста не нужна.

Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется нажать на протяжении одной минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначенно больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Деть.

Эффективность и безопасность применения бримонидину детям не исследованы.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом приложении.

У взрослых случаев местной передозировки препарата не отмечалось.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известно о 2 случаях возникновения побочных эффектов после случайного перорального приложения 9˗10 капли бримонидину взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, в одного из пациентов приблизительно через 8 часы после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. Еще у одного пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечались никакие побочные эффекты. Известные случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидину. У них наблюдались такие симптомы: притеснение ЦНС, недолговременная запятая или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что нуждалось проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агоністів сообщалось о случаях появления таких симптомов : артериальная гипотензия, астения, блюет, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, подавление функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

Деть:

Побочные реакции после случайного проглатывания бримонидину у детей также были зарегистрированы. Они включали притеснение ЦНС, временную кому, нарушение сознания, летаргию, сонливость, артериальную гипотензию, брадикардию, гипотермию, бледность, притеснение дыхания, апноэ, которые нуждались интенсивной терапии, интубации соответственно.

Симптомы полностью исчезли в течение 6˗24 часов у всех субъектов.

Побочные реакции

В каждой группе нежелательные явления определенные в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена таким образом: очень частые(˃ 1/10); частые(< 1/10); нечастые(< 1/100); редкие(< 1/1000); очень редкие(< 1/10000); неизвестно(частота не может быть оценена из имеющихся данных) :

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии(в том числе брадикардия и тахикардия).

Нарушение со стороны нервной системы.

Очень частые: головная боль, сонливость.

Частые: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редкие: обморок.

Нарушение со стороны органов зрения.

Очень частые: раздражение глаз(гиперемия глаза, ощущения печиння и поколювання, ощущения постороннего тела, фолликулы конъюнктивы, зуда в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит.

Частые: местное раздражение(гиперемия века, отек века, блефарит, боль глаз и слезовиделения, выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнения конъюнктивы, нарушения зрения, конъюнктивит.

Очень редкие: ирит(передний увеит), миоз.

Нарушение со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Частые: симптомы верхних дыхательных путей.

Нечастые: сухость в носу

Редкие: одышка.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень частые: сухость в рту.

Частые: желудочно-кишечные симптомы.

Сосудистые расстройства.

Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушение общего характера и состояния, повʼязани с местом применения.

Очень частые: усталость.

Частые: астения.

Нарушение со стороны иммунной системы.

Нечастые: системные аллергические реакции.

Нарушение со стороны психики.

Нечастые: депрессия

Очень редкие: бессонница.

Во время пострегистрационного применения бримонидину в клинической практике были зарегистрированы нижеследующие побочные реакции(частота случаев неизвестна, потому что они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества).

Нарушение со стороны органов зрения :

иридоциклит(передний увеит), зуд ввек.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки :

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, высыпание и вазодилятацию.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого открытия хранить не больше 28 суток.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытому колпачком с контролем первого открытия.

По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "УНІМЕД ФАРМА"/"UNIMED PHARMA Ltd".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.