Фенефрин 10 %

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕНЕФРИН 10 %

(FENEFRIN® 10 %)

Состав

действующее вещество: Фенилефрину гидрохлорид;
1 мл раствора содержит Фенилефрину гидрохлорида 100 мг;

1 мл содержит 38 капли;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, бензалконию хлорид, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или едва желтоватого цвета раствор, без видимых механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Симпатомиметики, за исключением протиглаукомних препаратов. Код АТХ S01F B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенилефрин как офтальмологический препарат применяется местно в концентрациях 0,06- 10,0 % для достижения эффекта сужения сосудов в концентрациях 0,1-0,25 %.

Фенилефрину гидрохлорид принадлежит к группе препаратов альфа-1-симпатоміметиків с выраженным антигиперемическим эффектом. Способность Фенилефрина расширять зрачок повʼязана с активацией альфа-1-рецепторів на мʼязе, который расширяет зрачок и частично ответственный за снижение внутриглазного давления, после введения Фенилефрина гидрохлорида в высоких концентрациях(2,5 ̶ 10 %). Сосудосуживающий эффект достигается и оказывается противоотечным действием на слизистую оболочку носа и конъюнктивы при их гиперемии, невзирая на нанесение раствора Фенилефрина низкой концентрации. После инстилляции 10 % раствора Фенилефрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации, а также мидриазу. Но есть свидетельство, что 10 % раствор вызывает максимальное расширение зрачка в течение 20 минут без развития паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 часы. Доказанная связь между дозой(или концентрацией) и влиянием на аккомодацию(или расширение зрачка) в виде усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0 % на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор концентрации 0,125 % не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

Фармакокинетика.

Эпителий роговицы играет важную роль в метаболизме Фенилефрина. После удаления эпителия роговицы степень проникновения Фенилефрина и его метаболитив повышается приблизительно в 10 разы, поскольку Фенилефрин плохо растворяется в жирах и при физиологичных показателях рН имеет свойства слабого луга. Фенилефрин также частично метаболизуеться в тканях роговицы. Концентрация Фенилефрина внутри глаза значительно снижается в результате метаболизма, если концентрация закапанного в конʼюнктивальний мешок раствора была менее 0,1 %.

Клинические характеристики

Показание

Расширение зрачка

Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка.

Профилактика и лечение

Профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

Хирургическое вмешательство

Расширение зрачка перед внутриглазным хирургическим вмешательством.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

- закритокутова глаукома, сухой ринит, сосудистая аневризма;

- пожилой возраст, тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы;

- нарушение целостности глазного яблока;

- нарушение слезопродукции;

- гипертиреоз, тиреотоксикоз;

- феохромоцитома;

- метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия;

- заболевание предстательной железы с повышенным риском задержки мочи;

- печеночная порфирия;

- урожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази(МАО) и применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО;

- инсулинозависимый сахарный диабет;

- одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами и антигипертензивными лекарственными средствами(в т. ч. бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мидриатический эффект препарата ослабляется при местном применении других глазных препаратов, которые содержат миотические средства. Препарат может подавлять способность миотических средств уменьшать внутриглазное давление. Мидриатический эффект Фенилефрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства(в т. ч. бета-адреноблокатори) противопоказано назначать одновременно с Фенилефрином для местного приложения, так как возможно противоположное действие многих антигипертензивных лекарственных средств по летальным последствиям.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение Фенилефрина во время применения ингибиторов моноаминоксидази и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное приложение с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после окончания их приложения, должно осуществляться с осторожностью, потому что возможное развитие системных адренергических эффектов.

Трициклічні антидепрессанты противопоказано применять одновременно с Фенилефрином. Вазопрессорное действие адренергических агентов может усиливаться трицикличними антидепрессантами(существует риск возникновения сердечной аритмии, в том числе в течение нескольких дней после прекращения их приложения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз/ галотан. Повышенный риск возникновения желудочковых фибрилляций. Фенилефрин следует с осторожностью применять во время проведения общей анестезии, поскольку увеличивается чувствительность миокарда к симпатомиметикам, может усиливаться притеснение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск возникновения аритмии.

Особенности применения

Наблюдалось значительное повышение артериального давления после закапывания 10 % раствора Фенилефрина в рекомендованных дозах.

С осторожностью следует назначать "Фенефрин 10 %" пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией и тяжелыми сосудистыми заболеваниями, такими как выраженный атеросклероз или инсулин-контролеваний диабет. При конʼюнктивальний гиперемии и поражениях эпителия роговицы возможное повышение всасывания и усиление нежелательных системных эффектов.

Закапывание средства в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовиделением(во время анестезии) может вызывать значительное системное всасывание Фенилефрина в количествах, достаточных для инициирования системного сосудосуживающего ответа.

" Рикошетный" миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста через день после применения раствора Фенилефрина, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка, возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 хв после закапывания раствора Фенилефрина в глаз. Угол передней камеры необходимо оценить к применению препарата с целью избежания обострения глаукомы.

При применении средства запрещено носить мʼкакие контактные линзы, поскольку бензалконию хлорид, который задерживается в линзах, может вызывать повреждение роговицы. Пациенты могут носить жесткие контактные линзы под надзором врача, однако пациенту следует всегда снимать их перед применением лекарственного средства и одевать опять не раньше чем через 20 хв после закапывания препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Опыт применения препарата беременным женщинам отсутствует, потому применение препарата "Фенефрин 10 %" в период беременности противопоказано.

Кормление груддю.

Неизвестно, или проникает Фенилефрин в грудное молоко, потому во время лечения препаратом кормления груддю следует прекратить

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

" Фенефрин 10 %" вызывает расширение зрачков и предотвращает аккомодации. Может повлечь затуманивание зрения. Кроме того, существует риск солнечной слепоты в течение нескольких часов после закапывания препарата. Пациенту не следует руководить транспортным средством, работать с другими автоматизированными системами и выполнять опасные задания, которые требуют внимания, концентрации и координации движений, в течение нескольких часов после применения средства, поскольку препарат уменьшает скорость и эффективность реакции.

Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым.

Для максимально быстрого и выраженного расширения зрачка закапывать по одной капле препарата 1 раз в конʼюнктивальний мешок.

Для разрушения синехий по одной капле средства наносить на конъюнктиву глаза или обоих глаз 1 раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 сутки; медицинский надзор необходим при длительном лечении.

Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством препарат применять за 30-60 хв к хирургическому вмешательству.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и только после оценки возможности применения другого препарата с низшей концентрацией Фенилефрина.

Способ применения.

Пациенту следует слегка наклонить председателя, оттянуть нижнее веко и осторожно сжать флакон для закапывания в конʼюнктивальний мешок, убедившись, что кончик флакона не касается глаза. Флакон следует закрыть сразу после закапывания.

Как и в случае применения любого раствора глазных капель, рекомендуется нажимать на протяжении 1 минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли.

Жесткие контактные линзы следует снять к введению глазных капель. Их можно опять одеть через 20 минуты. Запрещено носить мʼкакие контактные линзы на период лечения.

Если применяется больше чем одно офтальмологическое средство внешне, интервал времени между применениями разных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут. Мази для глаз следует применять в последнюю очередь.

Деть. Препарат не предназначен для применения детям.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, повышение артериального давления, ощущения сердцебиения, блюет, панический страх, обеспокоенность, возбуждение, тремор, сначала - тахикардия, потом, за счет рефлекторной стимуляции узла аорты, - брадикардия, кровоизлияния в мозг, потеря сознания, слабость, усталость, судороги, бледность кожи лица, пароксизм, синкопальное состояние, фибрилляция желудочков, диспепсические явления.

Токсичная пероральная доза для детей представляет 3 мг/кг массы тела, для дорослих- 300 мг/кг массы тела.

Лечение симптоматическое. При явлениях острой передозировки применять активированный уголь или промывание желудка. При передозировке после введения в конъюнктивный мешок его следует немедленно промыть водой.

При рефлекторной брадикардии следует вводить атропин(детям вводить в дозе 0,01-0,02 мг/кг массы тела).

При опасном повышении артериального давления следует вводить фентоламин, антагонист периферических альфовых рецепторов.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения.

Препарат может повлечь реактивную гиперемию потом спаду сосудосуживающего действия и может вызывать ощущение печиння в конъюнктивном мешке, затуманивание зрения, аллергические реакции, раздражения, фотофобию, ощущение дискомфорта, слезовиделения, повышения внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечная аритмия, артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Общие симптомы: головная боль, возбуждение, потеря сознания, зомлиння, головокружение, тремор, парестезия, бессонница, бледность кожи лица, слабость, одышка, диспепсические явления.

Может возникать паралич цилиарного мышцы длительностью в несколько часов(в отдельных случаях препарат может повлечь нарушение аккомодации к степени трех диоптрий). Препарат может повлечь повышение артериального давления, как правило, легкой степени. Иногда сообщалось о мощных компрессорных ответах, которые сопровождались ускоренным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и сильными головными болями. Эти общие эффекты имели место в основном у пациентов с гиперемией конʼюнктиви, кровоизлияниями в конʼюнктивальний мешок и эпителиальными дефектами роговицы или конʼюнктиви.

Длительное приложение может привести к сильному покраснению и уплотнению роговицы в результате отека. Постоянное приложение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

Иногда после длительного приложения изʼявлялись ксероз(кератинизация эпителия) конʼюнктиви и закупорка слезного пролива.

" Фенефрин 10 %" может даже усилить сужение угла передней камеры, вызывая нападение глаукомы. Если "Фенефрин 10 %" назначается при глаукоме, необходимо применять дополнительные лекарственные средства, чтобы уменьшить внутриглазное давление, например пилокарпин.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона представляет 28 сутки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого открытия хранить не больше 28 суток.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытому колпачком с контролем первого открытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией для медицинского приложения в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Унімед Фарма"/"UNIMED PHARMA Ltd".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.