Блогир- 3

Инструкция по применению

БЛОГІР - 3

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: сорбиту раствор, который некристаллизующийся(Е 420); пропиленгликоль; гипромелоза; сукралоза; натрию цитрат; ароматизатор жидкий с вкусом тутти-фрутти; кислота лимонная безводна; вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, что не вызывает седативного эффекта.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин делает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

˗ выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

˗ выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

˗ продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

˗ адгезию и хемотаксис эозинофилов;

˗ экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

˗ IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4.

Безопасность применения дезлоратадину детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым была необходима антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг(возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг(от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ(включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клініко-фармакологічного исследования применения дезлоратадину в дозе 45 мг/сутки(в 9 разы выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

Дезлоратадин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе клинических исследований препарат не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 хв после приема. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме крови достигается в среднем через 3 год, период полувыведения представляет в среднем 27 часы Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 год) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83 - 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и раствора орального.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме раствора орального в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;

- крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любого вспомогательного компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадину в плазме крови при совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

В ходе клініко-фармакологічних исследований дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя, такие как нарушение психомоторной функции и сонливость.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача.

Препарат содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, потому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам в период кормления груддю применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что очень редко возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять перорально взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет независимо от приема еды : по 10 мл раствора орального(5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Лечение интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжить лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Применять детям в возрасте от 1 года перорально независимо от приема еды в таких дозах:

- деть в возрасте от 1 года до 5 лет: по 2,5 мл раствора орального(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- деть в возрасте от 5 лет до 11 лет: по 5 мл раствора орального(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл раствора орального(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки следует принять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. В случае необходимости следует применить симптоматическое и пидтримуюче лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность удаления препарата путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований чаще всего сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время клинических исследований дезлоратадину у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными реакциями были диарея(3,7 %), лихорадка(2,3 %) и бессонница(2,3 %).

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже.

Побочные реакции, которые возникают при применении препарата, классифицированы за системами органов и частотой их проявления : очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 - < 1/100; редко: ≥ 1/10 000 - < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; неизвестно(не подлежит оценке, учитывая ограниченность имеющихся данных).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл или 120 мл препарата в флаконе. По одному флакону вместе с мерной ложечкой на 2,5 мл или 5 мл в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Белупо, лекарства и косметика, д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Даніца 5, 48000 Копривниця, Хорватия.