Беталмик 0,5 %

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАЛМІК 0,5 %

(BETALMIC® 0,5 %)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5,6 мг бетаксололу гидрохлорид, эквивалентно бетаксололу 5 мг(0,5 %);

1 мл препарата содержит 34 капли;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, динатрию едетат, бензалконию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или едва желтоватого цвета раствор без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Блокаторы адренорецепторов беты. Код АТХ. S01E D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол - кардиоселективний бета-адреноблокатор без значительных мембраностабилизуючих свойств(местный знеболювальий эффект) и внутренней симпатомиметической активности. После закапывания в конъюнктивный мешок бетаксолол снижает как повышен, так и нормальное внутриглазное давление в результате ограничения продуцирования глазной жидкости.

При пероральном применении бета-адреноблокатори уменьшают сердечные выбросы у здоровых лиц и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда антагонисты бета-адренергичних рецепторов могут ингибувати симпатичный эффект, необходимый для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол не оказывает значительного влияния на функцию легких, во время движения не наблюдается блокады сердечно-сосудистой системы блокаторами беты.

Периферический сосудорасширяющий эффект бетаксололу наблюдался в исследовании in vivo на собаках; сосудорасширяющий эффект и блокирование кальциевых каналов, повʼязани из бетаксололом, были выявлены в нескольких исследованиях in vitro, на сосудах глаз и других сосудах крыс, индеек, кроликов, собак, свиней и быков. Нейропротекторное действие бетаксололу было продемонстрировано в экспериментах in vitro и in vivo на сетчатке кроликов и кортикальних культурах крыс.

Фармакокинетика.

Эффект от применения бетаксололу проявляется в течение 30 хв с достижением пика через 2 часы. Одна доза уменьшает внутриглазное давление на 12 часы После местного применения бетаксололу может состояться системная абсорбция и могут возникнуть признаки нежелательных реакций, таких же, как после перорального приема(см. раздел "Побочные реакции").

Клинические характеристики

Показание

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической видкритокутову глаукомой или глазной гипертензией(препарат применяют как монотерапию, а также в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

- дистрофичные изменения роговицы;

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или наличие в анамнезе тяжелой бронхиальной астмы, тяжелых хронических обструктивных заболеваний легких;

- синусовая брадикардия; синдром слабости/дисфункции синусового узла; дисфункция синусо-передсердного узла, синоатриальна блокада; атриовентрикулярная блокада IІ и ІІІ степени тяжести без искусственного водителя ритма;

- кардиогенный шок;

- выражена сердечная недостаточность;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований бетаксололу относительно его взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, которые приводят к артериальной гипотензии та/або выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, который содержит блокаторы беты, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючими блокирующими средствами, антиаритмичными средствами(включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Блокаторы Беты могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе. Сообщалось о мидриазе, который возникал при сопутствующем применении офтальмологических блокаторов беты и адреналина(эпинефрину). У пациентов, которые принимают средства, которые приводят к истощению депо катехоламинов, такие как резерпин, эффекты обоих веществ могут добавляться, что может привести к развитию гипотензии или брадикардии.

Cтан пациентов, которые принимают пероральные бета-адреноблокатори и одновременно применяют Беталмік 0,5 %, следует контролировать на предмет возможного совокупного влияния на внутриглазное давление или системных эффектов блокаторов беты. Монотерапия с применением бетаксололу не влияет на размер зрачка.

Следует осторожно применять средство пациентам, которые одновременно получают адренергические психотропные средства через риск усиления их действия.

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, необходимо подождать по меньшей мере 5 хв между их приложением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Только для офтальмологического приложения.

Частота возникновения побочных реакций при местном приложении в глаз является ниже, чем при системном приложении. Относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Офтальмологические.

У некоторых пациентов стабилизация действия бетаксололу на внутриглазное давление может происходить в течение нескольких недель применения препарата. Бетаксолол мало или вовсе не влияет на зрачок. Если бетаксолол используется для терапии повышенного внутриглазного давления при закритокутовий глаукоме, следует одновременно применять миотические средства. Неадекватное снижение внутриглазного давления в результате применения бетаксололу может требовать одновременного применения пилокарпина или других миотических средств, а также адреналина та/або ингибиторов карбоангидразы. Как и в случае с другими протиглаукомними средствами, сообщалось о снижении чувствительности к бетаксололу после длительного периода применения. Однако, во время долгосрочного исследования бетаксололу, в котором наблюдали за 250 пациентами в течение трех лет, никаких существенных отличий в показателях внутриглазного давления не было выявлено после начальной стабилизации.

Беталмік 0,5 % содержит бензалконию хлорид, который может поглощаться контактными линзами, потому его следует применять после снятия контактных линз, которые можно опять вставить приблизительно через 20 минуты после закапывания препарата.

Заболевание роговицы.

Офтальмологические блокаторы беты могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Хоріоїдальне отслаивания.

Сообщалось о хориоидальне отслаивании при терапии для уменьшения продукции водянистой влаги(например тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Общие.

Бетаксолол, что применялся в конъюнктивный мешок, обнаруживает легкое влияние на сердечный ритм и кровяное давление; могут возникнуть побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и другие виды побочных реакций. Следует с осторожностью применять терапию пациентам, у которых была сердечная блокада или сердечная недостаточность.

Сердечные расстройства.

Для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями(например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией терапию с блокаторами беты, а также терапию с другими активными веществами следует назначать взвешенно. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями нуждаются наблюдения по признакам осложнения этих заболеваний и побочным реакциям.

Через неблагоприятное влияние блокаторов беты на проводимость сердца их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени.

Сосудистые расстройства.

Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением периферического кровообращения(например тяжелые формы болезни Рейно или синдрому Рейно).

Гипогликемия/ сахарный диабет.

Следует с особенной осторожностью применять бета-адреноблокатори при спонтанной гипогликемии или сахарном диабете, который лечится инсулином или пероральными противодиабетическими средствами. Бета-адреноблокатори могут скрывать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз.

Бета-адреноблокатори могут скрывать симптомы, например, тахикардии, гипертиреоза. Не следует резко прекращать применения бета-адреноблокаторив при подозрении развития гипертиреоза, поскольку это может повлечь тиреотоксический криз.

Нарушение дыхания.

У пациентов с заболеваниями легких развивались приступы астмы и проблемы с легкими во время лечения бетаксололом. Бетаксолол для офтальмологического приложения следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой легкой/умеренной степени, в том числе в анамнезе, или хроническими обструктивными заболеваниями легких(ХОЗЛ) легкой /умеренной степени.

Хирургия.

Перед проведением общей анестезии следует предусмотреть постепенное прекращение терапии с применением бета-адреноблокаторив через недостаточную возможность сердца реагировать на симпатичные рефлекторные стимулы при применении бета-адреноблокаторив.

При осуществлении носослезной окклюзии или при содержании ввек закрытыми в течение 2 хв можно уменьшить системное всасывание препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Мышечная слабость.

Сообщалось, что бета-адреноблокатори могут усиливать симптомы мʼязовой слабости, которые отвечают некоторым симптомам миастении, например диплопия, птоз и общая слабость.

Другие блокаторы беты.

При применении бетаксололу для местного офтальмологического приложения и системных блокаторов беты может усиливаться действие системных блокаторов беты. Следует тщательным образом наблюдать за реакцией пациентов. Не рекомендуется применить два бета-адренергичних средства местного действия одновременно(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Анафилактические реакции.

Пациенты с наличием атопии в анамнезе или с анафилактическими реакциями тяжелой степени на разные аллергены в анамнезе могут иметь высшую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция.

Даны относительно влияния данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность.

Нет достаточных данных относительно применения бетаксололу беременным женщинам.

Не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов беты был показан риск задержки внутриутробного развития. При применении блокаторов беты к родам в новорожденных наблюдались симптомы блокады рецепторов(например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистрес- синдром и гипогликемия) беты.

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев острой необходимости и только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Однако, если бетаксолол применяли к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательное наблюдение за новорожденным.

Период лактации.

Блокаторы Беты проникают в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз бетаксололу в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызывать клинические симптомы блокады рецепторов беты новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата может ненадолго затуманиться зрение, которое может негативно повлиять на способность руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами. К такой деятельности можно приступать не раньше чем через 15 хв после применения капель, пока не прояснится зрение.

Способ применения и дозы

Применять взрослым. Точное дозирование и длительность терапии всегда определяет врач. Рекомендованная доза представляет 1 каплю препарата Беталмік 0,5 % в конʼюнктивальний мешок пораженного глаза(глаз) с интервалом 12 часы дважды на день. Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию пилокарпином или другими миотиками, та/або адреналином(эпинефрином), та/або ингибиторами карбоангидразы, или аналогами простагландинов.

Если больше чем одно офтальмологическое средство применяется внешне, интервал между применением разных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут.

После инстилляции рекомендуется легко нажать на участок слезного мешка во внутреннем кутье глаза и отпустить через 2-3 хв после закапывания для снижения системной абсорбции.

Деть.

Эффективность и безопасность применения средства детям не установлена.

Передозировка

О передозировке бетаксололу после офтальмологического приложения не сообщалось. Симптомы, которые можно ожидать при передозировке системными бета-адреноблокаторами, включают: артериальную гипотензию, брадикардию и острую сердечную недостаточность, затрудненное дыхание, бронхоспазм, обморок, генерализуемые судороги.

Если средство случайно проглотил ребенок, рекомендуется обратиться к педиатру.

При передозировке препарат Беталмік 0,5 % при местном приложении рекомендуется хорошо промыть глаз теплой проточной водой.

При использовании всего содержимого 5 мл/ 10 мл флакона общая доза бетаксололу представляет 25 мг/ 50 мг. Рекомендованная суточная пероральная доза представляет от 10 до 20 мг бетаксололу при применении внутренне для лечения артериальной гипертензии.

Терапия интоксикации.

Необходимо регулярно контролировать основные жизненно важные функции.

Применяют внутривенно:

атропину сульфат в дозе 0,5˗2 мг для блокады блуждающего нерва;

глюкагон в начальной дозе 1˗10 мг внутривенно, потом 2˗2,5 мг/год для долговременного вливания;

ß- симпатомиметики(например, добутамин, изопреналин, орципреналин) или даже адреналин, в зависимости от степени интоксикации и массы тела;

ß2˗симпатомиметики в виде аэрозолю или внутривенно при бронхоспазме;

Аминофиллин в случае бронхоспазма.

При судорогах рекомендуется медленное внутривенное введение диазепаму.

Побочные реакции

Как и другие глазные препараты, которые применяются местно, бетаксолол всасывается в системный кровоток. Таким образом, могут развиться побочные эффекты, подобные тем, которые возникают при системном применении блокаторов беты. Перечень побочных реакций включает у себя реакции, которые чаще всего встречались при применении блокаторов беты при местном приложении в глаза.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, включая отек Квінке, локализованную и общую сыпь, анафилактические реакции.

Нарушение метаболизма и пищевые расстройства.

Гипогликемия.

Психические расстройства.

Депрессия, бессонница, ночные кошмары, потеря памʼяти, галлюцинации, психоз, спутывание сознания.

Нарушение со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, обморок/синкопе, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиления симптоматики миастении, парестезии, беспокойство.

Нарушение со стороны органов зрения.

Симптомы раздражения глаз, конʼюнктивальни нарушения, конʼюнктивальний отек, конʼюнктивит, печиння, поколювання, зуд, усиленное слезотечение, покраснение, воспаление глаз, блефарит, точечный кератит, кератит, снижение чувствительности роговицы, боль в глазах, сухость глаз, затуманивания зрения, нарушения зрения, снижения остроты зрения, светобоязнь, астенопия, блефароспазм, птоз, диплопия, хориоидальне отслаивание после процедур фильтрации(см. раздел "Особенности применения"), эрозия роговицы, ощущения дискомфорта в глазу, ощущение постороннего тела в глазах, необычное ощущение в глазу, выделение из глаз, образование чешуек по краям ввек, катаракта.

Сердечные расстройства.

Аритмия, брадикардия, тахикардия, боль в груди, ускоренное сердцебиение, отеки, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, застойная сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства.

Артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодиння конечностей, усиления перемежающейся хромоты.

Нарушение со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Астма, одышка, бронхоспазм(преимущественно у пациентов с уже имеющимся бронхоспастичним заболеванием), кашель, ринит, ринорея.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость в рту, боли в животе, блюют, глоссит.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Аллопеция, псориазоподибни сыпи или обострения псориаза, кожные сыпи, зуд, крапивница, токсичный эпидермальный некролиз, дерматит.

Нарушение со стороны скелетно-мʼязовой системы и соединенной ткани.

Миалгия.

Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Сексуальная дисфункция/импотенция, снижение либидо.

Нарушение общего характера и состояния, повʼязани с местом применения.

Астения/усталость, повышение уровня антинуклеарных антител.

Срок пригодности.

2 годы.

После первого открытия хранить не больше 28 суток.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытому колпачком с контролем первого открытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией для медицинского приложения в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "УНІМЕД ФАРМА"/"UNIMED PHARMA Ltd".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.