Ацц® Лонг Лимон

Регистрационный номер: UA/15591/01/01

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

таблетки шипучи по 600 мг по 1 таблетке в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке

Состав

1 таблетку шипучая содержит 600 мг ацетилцистеина

Виробники препарату «Ацц® Лонг Лимон»

Салютас Фарма ГмбХ(выпуск серии)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Отто-вон-Гюрике-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Германия
Хермес Арцнаймиттель ГмбХ(производство in bulk, упаковка, тестирование)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Ханс-Урмиллер-Ринг 52, 82515 Вольфратсхаузен, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЦ® Лонг Лимон

(ACC® LONG LEMON)

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетку шипучая содержит 600 мг ацетилцистеина;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводна(E 330), натрию гидрокарбонат, натрию карбонат безводен, маннит(E 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая(E 300), натрию цикламат(Е 952), натрию сахарин(Е 954), натрию цитрата дигидрат(E 331), цинку сульфата моногидрат, ароматизатор лимонный "ВВ".

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией разделения, поверхностью без дефектов, запах лимону, специфический запах.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N- ацетил L- цистеин(ацетилцистеин) - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокротиння при заболеваниях дыхательной системы, которые сопровождаются образованием густой слизи. Ацетилцистеин есть производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. Вследствие этого мокротиння становится менее вязким.

N- ацетил L- цистеин также делает прямую антиоксидантную пневмопротекторну действую за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивации a- 1-антитрипсину - ферменту, которой ингибуе эластазу, хлорноватистой кислотой(HOCl) - сильным окислителем, который производится миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеина деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В добавление к этому ацетилцистеин, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глютатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатiону, таким образом, усиливая клеточную защиту. Вследствие этого ацетилцистеин являет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом и другими токсичными веществами(альдегидами, фенолами).

У больных на ХОЗЛ(хроническое обструктивное заболевание легких) прием 1200 мг ацетилцистеина на день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных из ІФЛ(идиопатическим фиброзом легенiв) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных из ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является самым значительным показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10%). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20%), так и в виде метаболитив(активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет близко 50% через 4 часы после приема и уменьшается к 20% через 12 часы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Дальше ацетилцистеин и цистеин метаболизуються одним и тем же путем с образованием цистеина, фармакологически активного метаболиту, а также диацетилцистеину, цистину и в дальнейшем - смешанного дисульфида. Близко 30% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитив(неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печенке и представляет приблизительно 1 час


Клинические характеристики

Показание

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим составляющим препарата. Гепатит, почечная недостаточность(для избежания повышения азотовмисних веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

При одновременном применении препарата с протикашлевими средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, потому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательным образом установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками, как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

Одновременное применение нитроглицерина из АЦЦ® Лонг Лимон может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, потому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в сечi.

Особенности применения

Применение ацетилцистеина на ранней стадии лечения может способствовать разжижению мокротиння и увеличение объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особенная осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминив. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием АЦЦ® Лонг Лимон через влияние на гистаминовий обмен, который может повлечь симптомы непереносимости(например головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дiючої вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколiтики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль(138,8 мг) натрию. Это надо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным потреблением соли(низьконатриева, или низькосолева диета). Также АЦЦ® Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, хворi на бронхиальную астму, должны находиться под строгим контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема iнших лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

На сегодня нет достаточных данных относительно применения препарата в периоды беременности и кормления груддю, потому препарат можно назначать лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был выявлен в пуповинной крови. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Также отсутствует информации о способности ацетилцистеина пересекать гематоэнцефалический барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о негативном влиянии на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей возрастом свыше 12 лет - по одной шипучей таблетке один раз на день(что эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям младший 12 годы и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой врачебной форме или соответствующем дозировании.

Шипучую таблетку растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора - аскорбиновой кислоты, приготовленный раствор можно оставить приблизительно на 2 год к моменту его приложения.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Длительность применения препарата определяет врач, в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4-5 дни.


Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества, как можно быстрее принимают АЦЦ® Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, дальше из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы в течение 1-3 дней.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов, даже при значительной передозировке. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина на день в течение трех месяцев без возникновения любых серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела/день переносились ни без каких симптомов интоксикации.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, блюет и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отруєннi ацетилцистеином нет, терапiя симптоматическая.

Побочные реакции

Оценка нежелательных эффектов базируется на такой классификации по частоте возникновения :

очень частые(≥ 1/10);

частые(≥ 1/100, < 1/10);

нечастые(≥ 1/1000, < 1/100);

одиночные(≥1/10000, < 1/1000);

редкие(< 1/10000);

частота неизвестна(полученные данные не дают возможность оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечастые: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции(зуд, крапивница, екзантема, сыпи, бронхоспазм, ангионабряк, отек Квінке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые: тахикардия, артериальная гипотензия.

Одиночные: одышка, бронхоспазм - в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечастые: стоматиты, абдоминальная боль, блюет, тошнота и диарея.

Одиночные: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах из рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечастые: звон в ушах.


Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечастые: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечастые: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидни реакции.

Исследование.

Нечастые: снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований выявили послабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Специальных условий хранения не нуждается. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость с другими лекарственными средствами

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксицилин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с iншими препаратами.

Упаковка

По 1 таблетке шипучей в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия / Otto - von - Guericke - Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

Другие медикаменты этого же производителя

КЕТОНАЛ® — UA/8325/03/01

Форма: капсулы по 50 мг по 25 капсулы в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

АЦИК® — UA/14584/01/01

Форма: таблетки по 200 мг по 5 таблетки в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке

АМОКСИКЛАВ® — UA/7064/03/01

Форма: порошок для раствора для инъекций, 500 мг/100 мг; 5 флаконы с порошком в картонной коробке

ПАЛИН® — UA/9137/01/01

Форма: капсулы по 200 мг, по 10 капсулы в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

ВЕНИТАН® — UA/9116/01/01

Форма: гель 1 % по 50 г в тубе; по 1 тубе в картонной коробке