Амоксиклав® 2Х

Регистрационный номер: UA/7064/01/01

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг по 7 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 500 мг амоксицилину в форме тригидрату и 125 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли

Виробники препарату «Амоксиклав® 2Х»

Лек фармацевтическая компания д.д.(производство за полным циклом; выпуск серии)
Страна производителя: Словения
Адрес производителя: Персонале 47, 2391 Превальє, Словения(производство за полным циклом)
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АМОКСИКЛАВ® 2Х

(AMOKSIKLAV® 2Х)

Состав

действующие вещества: амоксицилин, кислота клавуланова;

1 таблетка содержит 500 мг амоксицилину в форме тригидрату и 125 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триетилцитрат, тальк, титану диоксид(E 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к β-лактамази и испытывает распад под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет β-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и способна инактивировать β-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксицилин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и других пенициллинов и цефалоспоринив.

Микроорганизмы, отмеченные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/ клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides,, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Обе компоненты препарата(амоксицилин и кислота клавуланова) полностью растворимые в водных растворах при физиологичных значениях pH. Обе компоненты быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приложении. Пек концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 час после перорального приложения. Абсорбция препарата улучшается при его приложении в начале еды.

Удваивание дозы препарата приводит к удваиванию его концентрации в сыворотке крови. Обе компоненты препарата плохо связываются с белками крови, около 70 % остаются в свободном состоянии в сыворотке крови.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т.о. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т.о. остеомиелити.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.о. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамних агентов(в т.о. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное приложение из Амоксиклавом® 2Х может привести к повышению уровня амоксицилину в плазме крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровне клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксицилином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения аллопуринола и Амоксиклаву® 2Х нет.

Как и другие антибиотики, Амоксиклав® 2Х может иметь влияние на флору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Окрeмі сообщения свидетельствуют об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(INR) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, который содержит амоксицилин.

Амоксиклав® 2Х не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами/антибиотиками(хлорамфеникол, макролиды, тетрациклини или сульфонамид), поскольку in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистичный эффект.

Одновременное применение Амоксиклаву® 2Х и метотрексату может увеличить токсичность последнего(лейкопения, тромбоцитопения, виразкоутворення на коже).

При одновременном применении комбинации амоксицилину с клавулановой кислотой и микофенолату мофетилу сообщалось о снижении концентрации активного метаболиту микофеноловой кислоты в плазмы крови приблизительно на 50 %.

Особенности применения

Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов.

Серьезные, а порою даже фатальные случаи гиперчувствительности(анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

Если доказано, что инфекция предопределена микроорганизмами, чувствительными к амоксицилину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с официальными рекомендациями.

Эту врачебную форму Амоксиклаву® 2Х не следует застосувувати в случае высокого риска того, что патоген есть резистентиними к β-лактамив, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентними штаммами S.pneumoniae.

Препарат не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксицилину при этой патологии наблюдались случаи кореподибних высыпаний.

Длительное применение препарата иногда может повлечь чрезмерный рост нечувствительной к Амоксиклаву® 2Х микрофлоры и развитие псевдомембранозного колита разной степени выраженности. При наличии тяжелой персистуючеи диареи после применения антимикробных средств важно удостовериться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны. В случае возникновения антибиотикоасоцийованого колита лечения препаратом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

При долговременном применении препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия, возможное возникновение суперинфекции резистентными бактериями и грибами(Pseudomonas spp, Candida albicans), что нуждается прекращение терапии и применение других препаратов.

При длительной терапии рекомендуется периодически проводить оценку функций органов и систем органов, включая почечную, печеночную и гемопоетичну функции.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциируемой с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказанное применение амоксицилину.

Изредка у пациентов, которые принимают Амоксиклав® 2Х и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени(повышение уровня INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня антикоагуляции.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности(см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказание", "Побочные реакции"). Побочные реакции со стороны печенки возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печенки могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное следствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печенку(см. раздел "Побочные реакции").

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риску возникновения кристалурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксицилину поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой(см. раздел "Передозировки").

При применении высоких доз амоксицилин может преципитировать в катетере, введенном в мочевой пузырь. В таких случаях необходим регулярный контроль состояния катетера.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ошибочно-позитивные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, тома, как следствие, возможен ошибочно-позитивный результат при проведении теста Кумбса.

Есть сообщение об ошибочно-позитивных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксицилин/клавуланову кислоту(при применении Bio - Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту). Поэтому такие позитивные результаты у пациентов, которые лечатся амоксицилином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления груддю

Данных о тератогенном действии препарата нет.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита в новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, который находится на грудном кормлении). Соответственно, у младенца возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Применение Амоксиклаву® 2Х в период кормления груддю возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований из изучения способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако могут возникнуть побочные реакции(например, аллергические реакции, головокружения, конвульсии), которые могут повлиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям относительно антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксицилину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к данным относительно местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность. Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемого патогена и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза представляет 1500 мг амоксицилину/375 мг клавулановой кислоты(3 таблетки) при назначении как указано ниже.

Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза представляет 2400 мг амоксицилину/600 мг клавулановой кислоты(4 таблетки) при назначении как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы препарата, во избежание назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Длительность лечения определяет врач за клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции(например, остеомиелит) нуждаются более длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

1 таблетка 500 мг/125 мг 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг:

Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приемы.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, эту форму Амоксиклаву® 2Х не следует назначать.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректировать в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозирование базируется на расчете максимального уровня амоксицилину. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

Клиренс креатинина 10-30 мл/хв

500 мг/125 мг 2 разы на сутки

Клиренс креатинина < 10 мл/хв

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часы плюс 500 мг/125 мг во время диализа(поскольку концентрация амоксицилину и клавулановой кислоты в плазме снижается)

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/хв или детям, которые находятся на гемодиализе, эту форму Амоксиклаву® 2Х не назначать.

Дозирование при нарушении функции печенки

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печенки.

Таблетку следует глотать целой, не розжовуючи. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале еды.

Длительность лечения определяет врач индивидуально. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а потом продолжить пероральное приложение.

Деть

Препарат в этом дозировании можно применять детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность(см. раздел "Особенности применения"). Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы за частотой их возникновения - от очень частых к очень редким. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов :

очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Инфекции и инвазия. Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Очень редко - чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Кроветворная и лимфатическая системы. Редко - оборотная лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения. Очень редко - оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система. Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Нервная система. Нечасто - головокружение, головная боль. Очень редко - оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Пищеварительный тракт. Взрослые: Очень часто - диарея. Часто - тошнота, блюет.

Деть: Часто - диарея, тошнота, блюет.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.

Нечасто - нарушение пищеварения. Очень редко - антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.

Гепатобіліарні реакции. Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамив. Очень редко - гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явлении возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринив. Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновения может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко(реже, чем 1 сообщение на приблизительно 4 млн назначений) наблюдались летальные случаи, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Кожа и подкожные ткани. Нечасто - кожные высыпания, зуд, обрызгивал´янка. Редко - полиморфная эритема. Очень редко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез. В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Почки и сечевидильна система. Очень редко - интерстициальный нефрит, кристалурия(см. раздел "Передозировки").

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблетки в блистере; по 2(7 × 2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Персонале 47, 2391 Превальє, Словения/Perzonali 47, Prevalje 2391, Slovenia

( производство за полным циклом).

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia(выпуск серии).

Другие медикаменты этого же производителя

АЦЦ® — UA/8272/02/01

Форма: раствор оральный, по 20 мг/мл по 100 мл или по 200 мл в флаконе; по 1 флакону в комплекте с мерным колпачком та/або мерным аппликатором(шприцем) в картонной коробке

МЕРОПЕНЕМ САНДОЗ® — UA/14177/01/02

Форма: порошок для раствора для инъекций/инфузий по 500 мг в флаконах № 1, № 10

ТАФЕН® НАЗАЛЬ — UA/7386/01/01

Форма: спрей назальный, суспензия, 50 мкг/доза по 10 мл(200 дозы) в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

АБАКТАЛ® — UA/8712/01/01

Форма: концентрат для раствора для инфузий, 400 мг/5 мл по 5 мл в ампуле; по 10 ампулы в картонной коробке

МОКСИФЛОКСАЦИН САНДОЗ® — UA/16489/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг по 5 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке; по 7 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке