Цитропак® - Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИТРОПАК®-ДАРНИЦЯ

(CitropaK-Darnitsa)

Состав

действующие вещества: acetylsalicylic acid; paracetamol; сoffeine;

1 таблетка содержит:

- ацетилсалициловой кислоты - 240 мг;

- парацетамолу - 180 мг;

- кофеину - 30 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого из кремуватим или розоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептикив. Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат.

Благодаря наличию в таблетке ацетилсалициловой кислоты и парацетамолу препарат имеет противовоспалительный, жаропонижающий и аналгетический эффекты.

Компоненты, которые входят в состав препарата, усиливают эффект друг друга.

Ацетилсалициловая кислота имеет аналгезуючу, жаропонижающее и противовоспалительное действие, уменьшает боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем притеснения синтеза PGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенного пирогена.

Аналгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект - притеснение синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект - влияние на центры гипоталамуса.

Парацетамол имеет аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибувати синтез простагландинов в тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие аналгетиков и жаропонижающих средств.

В этой комбинации кофеин в малой дозе практически не делает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики

Показание

Терапия слабого или умеренного болевого синдрома : при головной или зубной боли, при первичной дисменорее, мигрени, артралгии, невралгии, заболеваниях, которые сопровождаются гипертермией разной этиологии(как жаропонижающее средство).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гиперчувствительность к другим салицилатам;

- наличие в анамнезе указаний на астму, крапивницу или ринит, которые вызваны применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта(в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

- заболевание крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические болезни;

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность, портальная гипертензия, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази;

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы(в том числе выраженный атеросклероз), нарушения сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелая гипертоническая болезнь, тяжелое течение ишемической болезни сердца, острый инфаркт миокарда, декомпенсирована сердечная недостаточность, склонность к спазму сосудов;

- глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета;

- не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, противопоказано пациентам, которые применяют трициклични антидепрессанты или блокаторы беты;

- алкоголизм, эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна;

- комбинированное приложение из метотрексатом в дозировании 15 мг на неделю или больше;

- хирургические вмешательства, которые сопровождаются значительным кровотечением;

- возраст свыше 60 лет.

Особенные меры безопасности

Для кратковременного приложения. Не превышать назначенные дозы. Не применять одновременно с другими препаратами, которые содержат парацетамол.

Не рекомендуется применять без консультации врача Цитропак®-Дарниця больше 5 дней как аналгезуючий средство и 3 дней как жаропонижающее средство.

В силу того, что ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, и этот эффект хранится на протяжении нескольких дней после применения, препарат может повышать склонность до кровотечений в течение и после хирургических вмешательств(в том числе малые оперативные вмешательства, например, удаления зуба). Пациент перед хирургическим вмешательством должен загодя предупредить врача о применении препарата. Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить применение препарата за 5-7 сутки до операции.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей склонностью это может в ряде случаев спровоцировать нападение подагры. С осторожностью препарат применять при подагре и заболеваниях печенки.

В ходе лечения следует отказаться от употребления алкоголя(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Препарат нужно применять с особенной осторожностью в следующих случаях: желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; ухудшение функций почек; ухудшения функций печенки, урожденные гипербилирубинемии(синдромы Жильбера, Дубіна-Джонсона и Ротора); у пациентов пожилого возраста.

Больным с функциональной недостаточностью печенки и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печенки интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната(лучше всего - молоком).

При длительном применении препарата нужно проверять наличие крови в калении для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови(влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии препарат желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения препарата возникнет блюет, то следует заподозрить синдром Рея.

С осторожностью применять препарат для лечения больных аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения препаратом возможное развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота. Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Одновременное приложение ибупрофену препятствует необратимому ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, которые имеют риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничить кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Нестероидные противовоспалительные препараты, кортикостероиды - одновременное приложение увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддісона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Спиронолактон, фуросемид, гипотензивные средства - уменьшается эффективность этих препаратов.

Гепарин, пероральные антикоагулянты, резерпин, стероиды, гипогликемические средства, инсулин - усиливается действие этих препаратов.

Антикоагулянты, тромболитики - повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоину.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Метоклопрамид - убыстряет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Дигоксин - снижается концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

При применении с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного эффекта синергизма.

Этанол - способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и этанола.

Ангиотензинпревращающие ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Противопоказание для взаимодействия.

Применение метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Парацетамол.

При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку.

Барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления - эти препараты способствуют образованию токсичных метаболитив парацетамолу, что влияют на функцию печенки.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Метоклопрамид, домперидон - убыстряет всасывание парацетамолу.

Производные кумарина(варфарин) - при долговременном применении парацетамолу повышается риск развития кровотечений.

Холестирамин - снижает всасывание парацетамолу.

Под воздействием парацетамолу время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 разы.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

Этанол - повышается гепатотоксичность парацетамолу.

Не применять одновременно с алкоголем.

Кофеин.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может обусловить опасный подъем артериального давления.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулювальних средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антогонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин убыстряет всасывание ерготамину.

Особенности применения

Относительно парацетамолу: перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, а также при заболеваниях печенки или почек.

Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печенки. Препарат может повлиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

В ходе лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(таких как кофе, чай). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятного ощущения за грудниной через сердцебиение.

Не превышать отмеченных доз.

Не применять препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Относительно ацетилсалициловой кислоты: у больных с нарушениями функций почек или больных с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения применять с осторожностью(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функций почек и острой почечной недостаточности.

Ібупрофен может уменьшить ингибиторний эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата перед началом приема ибупрофену как знеболювального средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат не применять в период беременности.

Ацетилсалициловая кислота имеет тератогенное влияние; при применении в период беременности в I триместре приводит к изъяну развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности(ингибування синтезу простагландинов), закрытия артериального пролива в плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения; нарушение функций почек с возможным следующим развитием почечной недостаточности из олигогидроамниозом; возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз.

Кофеин повышает риск спонтанного выкидыша.

На период лечения следует прекратить кормление груддю.

Препарат проникает в грудное молоко, которое повышает риск возникновения кровотечений у детей в результате нарушения функции тромбоцитов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении высоких доз препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами в результате возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы(головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и дозы

Цитропак®-Дарниця назначать по 1 таблетке 2-3 разы на сутки, после еды. Максимальная суточная доза - 6 таблетки(по 2 таблетки 3 разы на сутки). Таблетку Цитропак®-Дарниця не следует принимать больше 5 дней как знеболювальний средство и больше 3 дней - как жаропонижающее средство.

Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть.

Детям в возрасте до 16 лет противопоказанное применение препарата без наличия особенных показаний(болезнь Кавасаки).

Передозировка.

Симптомы передозировки могут проявляться при длительном применении препарата или в дозах, которые во много раз превышают рекомендованную.

Поскольку Цитропак®-Дарниця является комбинированным препаратом, передозировку его стоит рассматривать относительно каждого действующего вещества, которое входит в его состав.

Ацетилсалициловая кислота.

Отравление салицилатами обычно наблюдается при концентрации в плазме крови больше 350 мг/л(2,5 ммоль/л). Большинство летальных последствий наблюдалось при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови больше 700 мг/л(5,1 ммоль/л). Одноразовое приложение в дозе менее 100 мг/кг массу тела скорее всего не повлечет серьезного отравления.

Симптоматика передозировки. Очень часто наблюдается развитие таких побочных реакций как блюет, дегидратация, шум в ушах, головокружение, глухота, повышенная потливость, ощущение жара в конечностях, ускоренное сердцебиение, экстрасистолия и гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного баланса крови. Сочетание респираторного алкалоза и метаболического ацидоза с нормальным или повышенным уровнем рН артериальной крови наблюдается у взрослых и детей. Ацидоз может способствовать повышению транспортировки салицилатов через гематоэнцефалический барьер.

Реже наблюдается развитие таких побочных реакций как блюет с примесями крови, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, повышение протромбинового времени, внутрисосудистая коагуляция, почечная недостаточность, отек легких некардиального генеза. Также возможное развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы: дезориентация, психомоторное возбуждение или притеснение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, головокружения, тремор, гиперрефлексия, судороги и запятая.

Симптомы передозировки, вызванные ацетилсалициловой кислотой.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации в результате длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации(при применении >100 мг/кг/сутки больше 2 дней), которая потенциально угрожает жизни(от случайного проглатывания детьми к случайному отравлению).

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается лишь после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, блюет, головная боль и притеснение сознания могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Тяжкіші побочные эффекты возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл. Основной особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться с возрастом и тяжестью интоксикации. Наиболее распространенным симптомом у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя лишь данные концентрации в плазме крови. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться в результате торможения освобождения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам предоставления неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также на возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравление легкой и средней степени тяжести : тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, блюет. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких к остановке дыхания и асфиксии; лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов : дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменение функции почек, удлинения протромбинового времени, гипопротромбинемия. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гипергликемии, гипогликемии(особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел. Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови: от подавления функции тромбоцитов к коагулопатиям.

Неврологические: токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС от вялости, притеснение сознания к запятой и нападению судорог.

Симптомы передозировки, вызванные парацетамолом. Поражение печенки возможно у взрослых, которые применяли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптоматика передозировки. В течение первых 24 часов наблюдаются тошнота, блюет, анорексия, боль в животе, бледность кожи. На протяжении 12-48 часов могут проявиться поражение печенки, нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При значительной передозировке нарушение со стороны печенки могут повлечь энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек головного мозга, кому, летальное следствие. Острая почечная недостаточность вместе с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения почек.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Также сообщалось о развитии таких нарушений как повышенное потовыделение, сонливость, нарушение сознания, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, сердечные аритмии, панкреатит, психомоторное возбуждение или притеснение центральной нервной системы. При приеме больших доз со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз); со стороны центральной нервной системы - головокружение, нарушение ориентации, психомоторное возбуждение.

Лечение: При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение следует начать с промывания желудка с дальнейшим применением активированного угля(если чрезмерная доза была принята в пределах 1 часа) и симптоматическая терапия. При отсутствии блюет, возможное применение метионина перорально или N- ацетилцистеина внутривенно является эффективным в течение 24 часов, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. Необходимо также принять загальнопидтримуючих меры. При необходимости применять альфа-адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, вызванные кофеином. Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, повышена эмоциональная возбудимость, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, ускоренное дыхание. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке или животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия. Другие: приливы крови к лицу, частое мочеиспускание.

Лечение. Промывание желудка, в случае притеснения блювального рефлекса назначают препараты ипекакуаны, активированный уголь, высокую очистительную клизму, коррекцию кислотно-щелочного равновесия, электролитов плазмы, форсированный диурез, оксигенотерапию, гемодиализ в тяжелых случаях. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам.

В первые часы острого отравления назначают ацетилцистеин, если возможно перорально - то в дозе 140 мг/кг, если перорально невозможно - то в дозе 150 мг/кг для первого внутривенного введения, потом дозу повышают до 300 мг/кг на сутки.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, нарушение сна, нервозность, раздражительность, повышенная возбудимость, озабоченность, тревожность, общая слабость, парестезии, ощущения страха.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, шум в ушах, глухота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, гастралгия, тошнота, блюет, диспепсия, изжога, в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в одиночных случаях - желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны печенки и желчных путей : гепатотоксичность, нарушение функций печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печенки; гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, ускоренное сердцебиение.

Со стороны органов кроветворения : геморагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими, как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном приложении в больших дозах - апластична анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны системы свертывания крови : снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения; кровоподтеки или кровотечения, наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморагии, гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из органов мочеполовой системы; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморагии желудочно-кишечного тракта, мозгу геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Со стороны системы органов дыхания : диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом, при применении больших доз - почечная колика, интерстициальный нефрит.

Изменения со стороны кожи и слизистых оболочек : злокачественная экссудативная эритема(синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ринит, заложенность носа.

Расстройства со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпание на коже и слизистых оболочках(в т.о. генерализуемое высыпание, эритематозное, плямисто-уртикарне), крапивница, кожный зуд, отек, ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), анафилаксия, анафилактический шок, неокардиогенный отек легких.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 6 или по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска

Без рецепта - по 6 или 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке.

За рецептом - по 6 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИТРОПАК®-ДАРНИЦА

(CitropaK-Darnitsa)

Состав

действующие вещества: acetylsalicylic acid; paracetamol; сoffeine;

1 таблетка содержит :

- ацетилсалициловой кислоты - 240 мг;

- парацетамола - 180 мг;

- кофеина - 30 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат.

Благодаря наличию в таблетке ацетилсалициловой кислоты и парацетамола препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и аналгетическим эффектами.

Компоненты, входящие в состав препарата, усиливают эффект друг вторая.

Ацетилсалициловая кислота обладает аналгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, уменьшает боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем угнетения синтеза PGF2 в гипоталамусе в ответ на воздействие эндогенных пирогенов.

Аналгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект - угнетение синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект - влияние на центры гипоталамуса.

Парацетамол обладает аналгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с эго влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, главного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие аналгетиков и жаропонижающих средств.

В этой комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики

Показания

Терапия слабого или умеренного болевого синдрома: при головной или зубной боли, при первичной дисменорее, мигрени, артралгии, невралгии, заболеваниях, сопровождающихся гипертермией различной этиологии(как жаропонижающее средство).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, гиперчувствительность к вторым салицилатам;

- наличие в анамнезе указан на астму, крапивницу или ринит, вызванных применением ацетилсалициловой кислоты или вторых нестероидных противовоспалительных средств;

- эрозивно - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта(в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

- заболевание крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические болезни;

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность, портальная гипертензия, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;

- дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы;

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы(в том числе выраженный атеросклероз), нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелая гипертоническая болезнь, тяжелое течение ишемической болезни сердца, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, склонность к спазма сосудов;

- глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета;

- не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета- блокаторы;

- алкоголизм, эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна;

- комбинированное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более;

- хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением;

- возраст старше 60 течение.

Особенные меры безопасности

Для кратковременного применения. Не превышать назначенные дозы. Не применять одновременно со вторыми препаратами, содержащими парацетамол.

Не рекомендуется применять без консультации врача Цитропак®-Дарница более 5 дней как аналгезирующее средство и 3 дней как жаропонижающее средство.

Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов, и этот эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после применения, препарат может повышать склонность к кровотечениям на протяжении и после хирургических вмешательств(в том числе малые оперативные вмешательства, например, удаление зуба). Пациент перед хирургическим вмешательством должен заранее предупредить врача о применении препарата. Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить применение препарата за 5-7 суток к операции.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. В пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. С осторожностью препарат применять при подагре и заболеваниях печени.

В ходе лечения следует отказаться вот употребления алкоголя(повышение черточка желудочно-кишечного кровотечения).

Препарат необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях: желудочно- кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; ухудшение функций почек; ухудшение функций печени, врожденные гипербилирубинемии(синдром Жильбера, Дубинного Джонсона и Ротора); в пожилых пациентов.

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функции почек и печени интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната(лучше всего - молоком).

При длительном применении препарата следует проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови(влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии препарат желательно назначат только в случае неэффективности вторых аналгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если вследствие приема препарата возникает рвота, то следует заподозрить синдром Рея.

С осторожностью применять препарат для лечения больных аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.

В пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и в больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам на фоне лечения препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота. Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний, может ограничить кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Нестероидные противовоспалительные препараты, кортикостероиды - одновременное применение увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Системные глюкокортикостероиды(исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Спиронолактон, фуросемид, гипотензивные средства - уменьшается эффективность этих препаратов.

Гепарин, пероральные антикоагулянты, резерпин, стероиды, гипогликемические средства, инсулин - усиливается действие этих препаратов.

Антикоагулянты, тромболитики - повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоина.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Метоклопрамид - ускоряет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Дигоксин - снижается концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Этанол - способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и этанола.

Ангиотензинпревращающие ферменты(АПФ) в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Противопоказания для взаимодействия.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Парацетамол.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на пекут.

Барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления - эти препараты способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Метоклопрамид, домперидон - ускоряет всасывание парацетамола.

Производные кумарина(варфарин) - при длительном применении парацетамола повышается риск развития кровотечений.

Холестирамин - снижает всасывание парацетамола.

Под влиянием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на пекут вследствие повышения превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.

Этанол - повышается гепатотоксичность парацетамола.

Не применять одновременно с алкоголем.

Кофеин.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может обусловить опасный подъем артериального давления.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и вторых препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особенности применения.

Относительно парацетамола : перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачем, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, а также при заболеваниях печени или почек.

Риск передозировки наибольший в пациентов с нециротичным алкогольным заболеванием печени. Препарат может повлиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачем. В пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

В ходе лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин(таких как кофе, чай). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятного ощущения за грудиной через сердцебиение.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат со вторыми средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Относительно ацетилсалициловой кислоты: в больных с нарушениями функций почек или больных с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения применять с осторожностью(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функций почек и острой почечной недостаточности.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В случае применения препарата перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачем.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в период беременности в I триместре приводит к порока развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности(ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального пролив в плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения; нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом; возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз.

Кофеин повышает риск спонтанного выкидыша.

На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат проникает в грудное молоко, что повышает риск возникновения кровотечений в детей вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении высоких доз препарата следует воздерживаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами вследствие возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы(головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и дозы

Цитропак®-Дарница назначат по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, после еды. Максимальная суточная доза - 6 таблетки(по 2 таблетки 3 раза в сутки). Таблетки Цитропак®-Дарница не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней - как жаропонижающее средство.

Не превышать рекомендуемую дозу. Не принимать вместе со вторыми лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Детям до 16 течение противопоказано применение препарата без наличия особых показан(болезнь Кавасаки).

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявятся при длительном применении препарата или в дозах, во много раз превышающих рекомендованную.

Поскольку Цитропак®-Дарница является комбинированным препаратом, передозировку эго стоит рассматривать относительно каждого действующего вещества, которое входит в эго состав.

Ацетилсалициловая кислота.

Отравления салицилатами обычно наблюдаются при концентрации в плазме крови более 350 мг/л(2,5 ммоль/л). Наибольшее количество летальных исходов наблюдалось при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови более 700 мг/л(5,1 ммоль/л). Одноразовое применение в дозе менее 100 мг/кг массы тела вероятнее всего не повлечет серьезного отравления.

Симптоматика передозировки. Очень часто наблюдается развитие таких побочных реакций как рвота, дегидратация, шум в ушах, головокружение, глухота, повышенная потливость, ощущение жара в конечностях, учащенное сердцебиение, экстрасистолия и гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного баланса крови. Сочетание респираторного алкалоза и метаболического ацидоза с нормальным или повышенным уровнем рН артериальной крови наблюдается во взрослых и детей. Ацидоз может способствовать повышению транспортирования салицилатов через гематоэнцефалический барьер.

Реже наблюдается развитие таких побочных реакций, как рвота с примесями крови, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, повышение протромбинового времени, внутрисосудистая коагуляция, почечная недостаточность, отек легких некардиального генезис. Также возможно развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы: дезориентация, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушения сознания, головокружение, тремор, гиперрефлексия, судороги, запятая.

Симптомы передозировки, вызванные ацетилсалициловой кислотой.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации(при применении >100 мг/кг/сутки более 2 дней), что потенциально угрожает жизни(вот случайного проглатывания детьми к случайного отравления).

Хроническое отравление салицилатами может проходит бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается только после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации вот 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг/мл. Основной особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться с возрастом и тяжестью интоксикации. Наиболее распространенным симптомом в детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, учитывая только данные концентрации в плазме крови. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирование конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускоренное выведение лекарственного средства, а также на восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравления легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные : алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелое отравление : дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Дыхательная система: вот гипервентиляции, некардиогенного отека легких к остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: вот нарушений сердечного ритма, гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменение функции почек, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гипергликемии, гипогликемии(особенно в детей), повышение уровня кетоновых тел. Желудочно- кишечный тракт: желудочно- кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови: вот угнетения функции тромбоцитов к коагулопатий.

Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС вот вялости, угнетения сознания к комы и приступа судорог.

Симптомы передозировки, вызванные парацетамолом. Поражение печени возможно во взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и в детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела.

В пациентов с факторами черточка(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или вторыми лекарственными средствами, индицирующими ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптоматика передозировки. На протяжении первых 24 часов наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, бледность кожи. На протяжении 12-48 часов могут проявится поражения печени, нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При значительной передозировке нарушения со стороны печени могут повлечь энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек главного мозга, кому, летальный исход. Острая почечная недостаточность вместе с острым некрозом канальцев может проявятся сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Также сообщалось о развитии таких нарушений как повышенное потоотделение, сонливость, нарушение сознания, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, сердечные аритмии, панкреатит, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы. При приеме высоких доз со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз); со стороны центральной нервной системы - головокружение, нарушение ориентации, психомоторное возбуждение.

Лечение: При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставит в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или черточка поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение следует начать с промывание желудка с последующим применением активированного угля(если чрезмерная доза была принята в пределах 1часа) и симптоматическая терапия. При отсутствии рвоты, возможно применение метионина перорально или N- ацетилцистеина внутривенно является эффективным в течение 24 часов, но максимальный защитный эффект наступает при эго применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. Необходимо также принять общеподдерживающие меры. При необходимости применять альфа- адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, вызванные кофеином. Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, повышенная эмоциональная возбудимость, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, ускоренное дыхание. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке или животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия. Другие: приливы крови к лицу, частое мочеиспускание.

Лечение. Промывание желудка, в случае угнетения рвотного рефлекса назначают препараты ипекакуаны, активированный уголь, высокую очистительную клизму, коррекцию кислотно-щелочного равновесия, электролитов плазмы крови, форсированный диурез, оксигенотерапию, гемодиализ в тяжелых случаях. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам.

В первые часы острого отравления назначают ацетилцистеин, если возможно перорально - то в дозе 140 мг/кг, если перорально невозможно - то в дозе 150 мг/кг для первого внутривенного введения, потом дозу повышают до 300 мг/кг в сутки.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, нарушение сна, нервозность, раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, тревожность, общая слабость, парестезии, чувство страха.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в единичных случаях - желудочно- кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны печени и желчных путей : гепатотоксичность, нарушение функций печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени; гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть к гипогликемической комы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, учащенное сердцебиение.

Со стороны органов кроветворения: геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими, как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны системы свертывания крови: снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения; синяки или кровотечения, наблюдались такие кровотечения как интраоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из органов мочеполовой системы; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как кровотечения желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии(особенно в пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, в пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и вторым нестероидным противовоспалительным препаратам.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом, при приеме больших доз - почечная колика, интерстициальный нефрит.

Изменения со стороны кожи и слизистых оболочек: злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ринит, заложенность носа.

Расстройства со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках(в т.ч. генерализованная сыпь, эритематозная, пятнисто-уртикарная), крапивница, кожный зуд, отек, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема(в т.ч. Синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), анафилаксия, анафилактический шок, неокардиогенный отек легких.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 6 или по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска

Без рецепта - по 6 или 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке.

По рецепту - по 6 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.