Строфантин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СТРОФАНТИН-ДАРНИЦА

(STROPHANTHIN-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,25 мг строфантина G;

вспомогательные вещества: натрию гидрофосфат додекагидрат, натрию дигидрофосфат дигидрат, динатрию едетат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Строфантин-Дарница являет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных "полярных" сердечных гликозидов. Препарат делает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращений миокарда(позитивный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений(негативный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость(негативный дромотропний эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает освобождение желудочков, которое приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина G заключается в частичном притеснении натрий/Калій-АТФ-ази в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращение калия в кардиоцити, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта(брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через ведущую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении Строфантину-Дарниця имеют вид удлинения интервала QT, снижения интервала ST ниже изолинии, увеличения интервала РР, увеличения интервала PQ, Т-зубець сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения приблизительно 40 % введенного количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации(Тmax) в плазме крови находится в интервале 0,5-2 часы. Биотрансформацию почти не проходит. На 70-90 % выводится почками в неизмененном виде, остальные - с желчью через кишечник. Период полувыведения(Т1/2) в среднем представляет 23 часы, действие препарата длится

2-3 сутки. У больных хронической почечной недостаточностью период полувыведения препарата увеличивается.

Клинические характеристики

Показание

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ІІb - III стадии(III - IV стадии за классификацией NYHA), суправентрикулярна тахикардия, мигающая аритмия.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Глікозидна интоксикация, констриктивний перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Симпатомиметики, метилксантин, резерпин, трициклични антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы(например, теофиллин) - при одновременном приложении из Строфантином-Дарниця повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклини - при одновременном приложении повышается концентрация Строфантину-Дарниця в плазме крови.

Диуретики(в большей степени тиазидни и ингибитори карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция - при одновременном приложении из Строфантином-Дарниця повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики - при одновременном приложении из Строфантином-Дарниця повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензинових рецепторов - при одновременном приложении из Строфантином-Дарниця снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокатори и антиаритмичные лекарственные средства Ia класса, верапамил, магнию сульфат - при одновременном приложении из Строфантином-Дарниця вираженише снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения.

Строфантин-Дарница имеет малую терапевтическую широту, из-за чего необходимо тщательным образом подбирать индивидуальную дозу.

Во время внутривенного введения препарата и на протяжении 1 часа после этого необходимо проводить Экг-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введения необходимо прекратить, а следующую дозу следует уменьшить в 2 разы.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидний интоксикации дозу препарата необходимо кое-что снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе у больных пожилого возраста необходимо осуществлять коррекцию дозы препарата для предотвращения передозировки.

При нарушении AV- проводимости I степени введения препарата сопровождается обязательным Экг-контролем.

Если больному раньше назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением Строфантину-Дарниця необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, которые накопились в организме. Длительность перерыва - 5 дни, но если применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом(дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10-14 дней.

При нарушении функций почек и у больных пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в кое-что сниженных дозах, начиная с 0,125-0,15-0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг на сутки(за исключением ургентных состояний).

С особенной осторожностью применять препарат у больных тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможное развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределить на 2-3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нужно воздержаться от управления автотранспортом и с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл(растворить в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Вводить медленно на протяжении 5-6 минут. Назначать введение 1 или 2 разы на сутки. В случае возможности лучше вводить препарат внутривенно капельно. Для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает достоверность токсичных проявлений. Через 1 час после внутривенного введения необходимо осуществлять Экг-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введения препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 разы. При функциональной недостаточности почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг на сутки(за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5-2 часы вводить дополнительно 0,1-0,15 мг(0,2-0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная - 1 мг(4 мл).

Деть

Опыта применения препарата детям нет, потому его не назначать детям.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, SA блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможное развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, блюет, диарея, некроз стенок кишечнику;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, редко - восприятие окружающих предметов в зеленом и желтом цветах, мерцание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутывание сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения препарата, назначения препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиолу. Дальнейшее лечение - симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмичные лекарственные средства(лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется такими клиническими симптомами:

со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства(депрессия, галлюцинации, делириозний психоз);

со стороны органов чувств : нарушение зрения;

со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, блюет, диарея, в тяжелых случаях - брижовий инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин(в одиночных случаях);

со стороны системы крови : тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца(брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости(атриовентрикулярная блокада);

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, аллергические реакции;

другие: изменения в месте введения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрию гидрокарбонатом, аминазином. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантину.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по

2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.