Дротаверин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Состав

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверину гидрохлориду 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки свитло-жовтого или темно-желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин-Дарница - производное изохинолину, делает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и ингибуе изоферменты фосфодиэстеразу ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразу V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин-Дарница эффективный при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и более полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверину является также то, что в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. В значительной степени(95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается через 45-60 минуты. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде. Метаболізується в печенке. Период полувыведения представляет 8-10 часы. За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, больше чем 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание

В лечебных целях при:

- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечнику, который сопровождается метеоризмом;

- головной боли напряжения;

- гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дротаверину или к другим компонентам лекарственного средства; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства из леводопой возможное снижение антипаркинсоничного эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсоничний эффект леводопи уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Лекарственное средство применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества.

Дротаверин-Дарница содержит 64,0 мг лактозы моногидрату, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.

Реакции гиперчувствительности.

Дротаверин относится к лекарственным средствам - либераторив гистамину и может вызывать неаллергические(хибноалергични) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы(феномен мимикрии). Они, как правило, связанные с неиммунным выделением гистамину, брадикинину, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что в свою очередь индуктирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций или бронхиальной астмы. При появлении симптомов реакций гиперчувствительности после приема дротаверину(высыпание, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей), следует немедленно отменить лекарственное средство и назначить терапию. В случае появления симптомов ангионевротического отека или уртикарного сыпи следует применять пероральные антигистаминные средства.

Если известно об астме у пациента, ввести ингаляционный бета-2-агоніст. Необходимо наблюдать по состоянию пациента в течение следующих 4 часов. При наличии непрерывной рвоты и/или абдоминальной боли, следует рассмотреть возможность введения эпинефрина внутримышечно.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение дротаверину не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять лекарственное средство в период беременности.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления груддю применения лекарственного средства не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Дротаверин-Дарница назначать внутренне.

Взрослые: средняя суточная доза представляет 120-240 мг(3-6 таблетки), распределенная на 2-3 приемы.

Деть возрастом 6-12 годы: максимальная суточная доза представляет 80 мг, распределенная на 2 приемы.

Деть в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза представляет 160 мг, распределенная на 2-4 приемы.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Деть. Детям в возрасте до 6 лет применения лекарственного средства противопоказано.

Применение дротаверину детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание блюющего та/або промывание желудка.

Побочные реакции

Косвенные действия, что наблюдалась во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределенные по системе органов и частотой возникновения : очень распространенные(>1/10), распространенные(>1/100, <1/10), нераспространенные(>1/1000, <1/100), одиночные(>1/10000, <1/1000), крайне одиночные(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Одиночные: тошнота, запор, блюет.

Со стороны нервной системы. Одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.Одиночные: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы. Одиночные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Состав

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого или темно-желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся при функциональных желудочно- кишечных расстройствах. Код АТХ А03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин-Дарница − производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЭ ІV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина(MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу ІІІ(ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразу V(ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин-Дарница эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо вот типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, вон меньше связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина в том, что в отличии вот папаверина, после эго парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после перорального введения. В высокой степени(95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50 % выводится с мочей и приблизительно 30 % − с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

Клинические характеристики

Показания

С лечебной целью при:

- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;

- головной боли напряжения;

- гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к вторым компонентам лекарственного средства; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Лекарственное средство применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества.

Дротаверин-Дарница содержит 64,0 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.

Реакции гиперчувтвительности.

Дротаверин относится к лекарственным средствам - либераторам гистамина и может вызывать неаллергические(ложноаллергические) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы(феномен мимикрии). Они, как правило, связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплимента, индукцией синтеза лейкотриенов, что в свою очередь индуцирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует с осторожностью назначат пациентам с имеющимися в анамнезе аллергическими реакциями или бронхиальной астмой. При появлении симптомов реакции гиперчувствительности после приема дротаверина(высыпание, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей), следует немедленно отменить лекарственное средство и назначит терапию. В случае появления симптомов ангионевротического отека или уртикарного высыпания следует применить пероральные антигистаминные средства.

Если известно об астме в пациента, ввести ингаляционный бета-2-агонист. Необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении следующих 4 часов. При наличии беспрерывной рвоты и/или абдоминальной боли, следует рассмотреть возможность введения эпинефрина внутримышечно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение дротаверина не вызывало никаких признаков дорогого прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять лекарственное средство в период беременности.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Если в пациентов после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Дротаверин-Дарница назначат внутрь.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120-240 мг(3-6 таблетки), распределенная на 2-3 приема.

Дети 6-12 течение: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.

Дети старше 12 течение: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети. Детям до 6 течение применение лекарственного средства противопоказано.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находится под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции

Побочные действия, что наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были причинены дротаверином, разделены по системе органов и частотой возникновения: очень распространенные(>1/10), распространенные(>1/100, <1/10), не распространенные(>1/1000, <1/100), редкие(>1/10000, <1/1000), очень редкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: тошнота, рвота, запор.

Со стороны нервной системы. Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.