Цефикс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФІКС

(CEFIX)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

1 капсула содержит цефиксиму(в форме тригидрату) 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, натрию кроскармелоза, масло растительная гидрогенизировано.

состав оболочки капсулы :

корпус капсулы : FD&C Blue № 1(Е 133), титану диоксид(Е 171), желатин, вода очищена;

крышка капсулы : FD&C Blue № 1(Е 133), титану диоксид(Е 171), желатин, вода очищена.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого к желтоватому цвету в твердых желатиновых капсулах с голубой крышечкой с надписью "PhI" и голубым корпусом с надписью "Cefix 400 mg", размер 0Е.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини ІІІ поколение. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефіксим - антибиотик группы цефалоспоринив ІІІ поколения для внутреннего приложения. В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически эффективный при лечении инфекций, вызванных самыми частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae(бета-лактамазопозитивни и -негативни), Moraxella(Branhamella) catarrhalis(бета-лактамазопозитивни и -негативни) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков(Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci(в частности коагулазопозитивни, коагулазонегативни и метицилиностийки штаммы) стойкое к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia стойкие к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксиму представляет 22-54 %. Поскольку наличие еды значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от употребления еды. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей представляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании происходит незначительное накопление цефиксиму или практически не происходит его накопления. Фармакокинетика цефиксиму сравнивалась у здоровых пациентов пожилого возраста(возрастом > 64 годов) и молодых добровольцев(возрастом 11-35 годы) после назначения 400 мг цефиксиму 1 раз в сутки в течение 5 дней. Средние Cmax и значение AUC были немного выше у пациентов пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста можно назначать препарат в таких же дозах, что и взрослым.

Распределение. Цефіксим почти полностью звʼязуеться с фракцией альбумина, средняя свободная фракция представляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболіти цефиксиму не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефіксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Отсутствующие даны относительно проникновения цефиксиму в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции верхних дыхательных путей(в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей(синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;

- инфекции нижних дыхательных путей(включая острый бронхит и обострение хронического бронхита);

- инфекции мочевыводящих путей(в том числе цистит, цистоуретрит, неускладнений пиелонефрит).

Клинически эффективный при лечении инфекций, вызванных самыми частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae(бета-лактамазопозитивни и -негативни), Moraxella(Branhamella) catarrhalis(бета-лактамазопозитивни и -негативни) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков(Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci(в частности коагулазопозитивни, коагулазонегативни и метицилиностийки штаммы) стойкое к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia стойкие к цефиксиму.

Противопоказание

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринив или к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и при применении других цефалоспоринив, повышение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, потому следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают антикоагулянты наподобие кумарина, например варфарин калию. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможное увеличение протромбинового времени по или без клинических проявлений кровотечений.

Блокаторы канальцевой секреции(аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цефиксиму в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки.

При комбинированном применении цефиксиму с потенциально нефротоксическими веществами(аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками(етакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Салициловая кислота повышает уровень свободного цефиксиму на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами. Этот эффект является зависимым от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксиму в плазме крови, потому целесообразно контролировать этот показатель.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксиму, но клиническое взаимодействие не определено.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Во время лечения цефиксимом возможна ошибочно-позитивная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелінга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазний тест.

Цефалоспоринові антибиотики могут давать ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса. Следовательно, следует иметь в виду, что позитивный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом.

Особенности применения

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозное высыпание с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS синдром) были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксиму. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применения цефиксиму следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

При лечении цефалоспоринами были описанные случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальными последствиями. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринив(в том числе цефиксиму).

Влияние на функцию почек.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам со значительным нарушением функции почек(см. "Способ применения и дозы. Дозирование при почечной недостаточности").

Как и при применении других цефалоспоринив, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальний нефрит в качестве основного патологического состояния. При возникновении острой почечной недостаточности применения цефиксиму следует прекратить и назначить соответствующую терапию та/або принять соответствующие меры.

В случае применения цефиксиму в больших дозах одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками(фуросемидом, етакриновой кислотой) необходимо тщательным образом контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксиму стоит проверять состояние функции гемопоэза.

Реакции гиперчувствительности.

В связи с перекрестной реакцией гиперчувствительности перед началом лечения следует установить, или есть у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефалоспоринових или пеницилинових антибиотиков. С особенной осторожностью следует назначать цефиксим пациентам с повышенной чувствительностью к пеницилинових антибиотикам, поскольку существует риск возникновения анафилактической реакции. Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, следует прекратить применение препарата. Аллергические реакции(особенно анафилаксия), которые наблюдаются при применении бета-лактамних антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в одиночных случаях - с летальными последствиями(см. "Побочные реакции").

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

При применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, потому цефиксим следует с осторожностью назначать больным, которые имеют в анамнезе кровотечения, заболевания пищеварительного тракта, особенно такие как язвенный колит, региональный колит или энтерит, а также при нарушении функции печенки.

Длительное применение цефиксиму может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе к нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может привести к чрезмерному росту Candida albicans, и развитию кандидоза слизистой оболочки рта(см. "Побочные реакции").

Псевдомембранозный колит.

Антибиотики широкого спектра действия, особенно при длительном приложении, могут обусловить развитие псевдомембранозного колита. Симптомы псевдомембранозного колита могут развиваться под время или после прекращения лечения антибиотиками.

Возникновение тяжелой диареи во время лечения препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применения цефиксиму следует прекратить и провести соответствующее обследование.

Влияние на систему крови.

При применении бета-лактамних антибиотиков возможное развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно в случае длительного лечения. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение цефиксимом.

При долговременном применении препарата(свыше 10 дней) следует контролировать анализ крови.

Влияние на результаты серологических исследований.

При применении цефиксиму тест Кумбса может давать ошибочно-позитивные результаты. Также цефиксим может вызывать ошибочно-позитивный анализ мочи на глюкозу(см. "Побочные реакции").

Спектр антибактериальной активности.

При инфекциях, которые вызваны бета-гемолитичним стрептококком группы А курс лечения должен представлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку.

Взаимодействие с алкоголем.

Цефалоспорини повышают токсичность алкоголя, потому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно применения препарата в период беременности нет. Цефіксим проникает через плаценту.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления груддю, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В целом не влияет, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы(например головокружение), которые могут обусловить снижение скорости психомоторных реакций, в таком случае следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Прием еды не влияет на всасывание цефиксиму. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Обычно курс лечения представляет 7 дни, в случае необходимости - 14 дни. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен быть не менее 10 дней. При лечении неускладнених циститов курс лечения представляет 3 дни.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет с массой тела больше 50 кг:

рекомендованная доза представляет 400 мг(1 капсула) 1 раз в сутки.

Для лечения неускладнених уретральных или цервикальних гонококовых инфекций рекомендуется одноразовая доза 400 мг.

Пациенты пожилого возраста :

назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и откорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности(см. "Дозирование при почечной недостаточности").

Дозирование при почечной недостаточности:

цефиксим следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корректируется с учетом клиренса креатинина(КК). Если КК больше или 60 мл/хв, назначать стандартную дозу, если КК 21-60 мл/хв или пациентам, которые находятся на гемодиализе, - 75 % от стандартной дозы с сохранением интервалов между применением, если КК менее 20 мл/хв или пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, назначать ½ стандартной дозы с сохранением интервалов между применением. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не удаляют значимого количества цефиксиму из организма.

При необходимости применения препарата в дозе менее 400 мг рекомендуется назначать препарат в другой врачебной форме(например, суспензии).

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется применять препарат в другой врачебной форме.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, таких как: головокружение, тошнота, блюет, диарея.

Лечение: промывание желудка, применения антигистаминных средств и глюкокортикоидов; оксигенотерапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной мерой способствуют выведению цефиксиму из организма. Терапия симптоматическая.

Специфических антидотов для лечения передозировок нет.

Побочные реакции

Побочные реакции, вызванные цефиксимом, незначительны и возникают редко. Возможны такие нарушения:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия(кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), тромбофлебит, удлинения тромбинового и протромбинового времени, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительного тракта: спазмы в желудке и кишечнике, боль в животе, диарея*, тошнота, блюет, кандидоз слизистой оболочки рта, псевдомембранозный колит, сухость в рту, диспепсия, метеоризм, дисбактериоз, в одиночных случаях - стоматит, глоссит.

Со стороны обмена веществ и питания : анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестаз, транзиторное повышение активности трансаминаз печенки и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, иктеричнисть склеры, иктеричнисть кожи.

Со стороны почек и сечевидильной системы : острая почечная недостаточность, включая интерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния, гематурия.

Со стороны иммунной системы и со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, включая: высыпание, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические реакции; реакции, подобные сывороточной болезни; медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS); отек лица, гиперемия кожи, обрызгивалʼянка, мультиформна эритема или синдром Стівенса-Джонсона, сывороточная болезнь, пурпура, артралгия, лихорадка, макулопапулезни и везикулобулезни высыпание, грибковый дерматит, злущення эпителия, сухость кожи, выпадения волос, солнечные ожоги, токсичный эпидермальный некролиз.

Инфекции и инвазия : влагалищные кандидозы(влагалищный зуд или выделение).

Случаи диареи после применения цефиксиму могут быть связаны из Clostridium difficile.

Данные лабораторных показателей : большинство лабораторных изменений транзиторное и не имеют клинического значения. Возможные повышения мочевины крови, повышения сывороточного креатинина, ошибочно-позитивные результаты теста Кумбса, также возможна позитивная реакция на кетони в моче в тестах с применением нитропруссида, но не из нитроферицианидом. Прием цефиксиму может приводить к ошибочно-позитивным тестам на глюкозу в моче, потому следует использовать ферментные тесты, изменения показателей печеночных и почечных проб.

Общие расстройства: повышенное потовыделение, повышенная утомляемость, слабость, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея обычно связана с применением препарата в высших дозах. Сообщали о случаях диареи, от умеренной к тяжелой; в таком случае прекращения терапии является оправданным. При возникновении тяжелой диареи применения цефиксиму следует прекратить.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 капсулы в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Фарма Інтернешенал Компані.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Аль Кастал ериа, Ерпорт роуд, А.С. 334 Джубайха 11941, Амман - Иордания.

Заявитель

Фарма Інтернешенал Компані.

Местонахождение заявителя

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.