Цетло®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕТЛО®

(CETLO®)

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат; пленочная оболочка Opadry white(03K58884) : гипромелоза, титану диоксид(Е 171), триацетин.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, овальные, плоские с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Он влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, делает противоотечную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция.

Препарат быстро абсорбируется после перорального приложения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но скорость его абсорбции снижается, максимальная концентрация(Сmах) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах в плазме крови достигается через 50 минуты и представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг на сутки. В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100 %.

Распределение.

Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизации и отсутствие способности к притеснению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Клиренс левоцетиризину коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов сравнительно с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводился во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазна недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования левоцетиризину относительно взаимодействия с другими препаратами не проводились. Исследования рацемата цетиризину засвидетельствовали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Совместимое приложение с теофиллином(400 мг на сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) при одновременном приложении из цетиризином.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Нет данных относительно усиления эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(через возможное снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и потому, при необходимости применения, кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема еды; таблетку следует глотать не розжовуючи, запивая небольшим количеством воды.

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина, в соответствии с таблицей нижеприведенной.

Для применения этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) определяют по содержанию креатинина в плазме крови(мг/дл) с помощью формулы:

КЛкр =3D [140 - возраст(годы)] * масса тела(кг) (* 0,85 для женщин)

72 * креатинин плазмы крови(мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо откорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования

в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявления симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или менее 4 недель) следует применять препарат в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов.

В случае стойкого аллергического ринита(длительность проявления симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю или больше 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года.

Деть.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой врачебной форме.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с дальнейшей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов

передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не является эффективным.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, тошнота, блюет, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере, по 1 или по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед.

Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India