Комбигрип Хот Сопел®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОМБІГРИП ХОТ СОПЕЛ®

(COMBIGRIP HOT SIP®)

Состав

действующие вещества: paracetamol, cetirizine dihydrochloride, phenylephrine hydrochloride;

1 саше по 5 г содержит парацетамолу 500 мг, цетиризину гидрохлориду 10 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

Комбігрип Хот Сопел с лимонным вкусом: кремнию диоксид коллоидный безводен, аспартам(Е 951), маннит(Е 421), ксантановая камедь, тартразин(Е 102), ароматизатор лимонный, сахароза;

Комбігрип Хот Сопел с малиновым вкусом: кремнию диоксид коллоидный безводен, аспартам(Е 951), маннит(Е 421), ксантановая камедь, эритрозин(Е 127), ароматизатор малиновый, сахароза.

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Комбігрип Хот Сопел с лимонным вкусом: почти белый порошок с бледно-желтым оттенком.

Комбігрип Хот Сопел с малиновым вкусом: почти белый порошок с бледно-розовым оттенком.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает знеболювальну, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамолу связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибувати синтез простагландинов и медиаторов воспаления(кинину, серотонину) и повышением порога болевой чувствительности.

Цетиризину гидрохлорид является мощным антигистаминным средством, селективным антагонистом Н1-рецепторів. Он ингибуе гистаминопосередковану раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления, ослабляя таким образом позднюю аллергическую реакцию. Цетиризин практически не действует на другие рецепторы и потому не вызывает нежелательных антихолинергичних и антисеротонинових эффектов.

Фенилефрину гидрохлорид есть относительно селективным α1-адреномиметиком. Делает слабое действие на α2 - и β-адренорецептори. Благодаря сосудосуживающему эффекту Фенилефрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание, поскольку облегчает прохождение воздуха через нос. Применяется с целью временного облегчения заложенности носа при простуде, ОРВИ, сенной лихорадке и других аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минуты. Распределяется в большинстве тканей организма. При обычных терапевтических концентрациях лишь незначительная часть парацетамолу связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови представляет 1-3 часы. Парацетамол метаболизуеться главным образом в печенке и выводится почками преимущественно в виде глюкуронидних и сульфатных конъюгатив, менее 5 % дозы выделяется в неизмененном виде.

Цетиризину гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта; при приеме во время еды абсорбция не уменьшается, но может кое-что замедляться. Максимальная концентрация в плазме крови(приблизительно 0,3 мкг/мл) достигается через 30-60 минуты после приема 10 мг цетиризину. Терминальный период полувыведения у взрослых представляет 6,7-10,7 часы, а у детей - 6,1-7,1 часы. Цетиризин выделяется преимущественно в неизмененном виде с мочой. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек период полувыведения растет до 19-21 часа. Приблизительно 90 % цетиризину связывается с белками плазмы крови.

Фенилефрину гидрохлорид легко всасывается после перорального приема, однако в результате интенсивного предсистемного метаболизма, преимущественно в энтероцитах, системная биодоступность представляет лишь 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы после приема. Период полувыведения из плазмы крови представляет 2-3 часы. После абсорбции Фенилефрин интенсивно биотрансформуеться в печенке и выделяется с мочой преимущественно в виде метаболитив, менее 20 % дозы выводится в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов, которые возникают при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, аллергическом рините(повышение температуры тела, насморк, отек слизистой оболочки носа, ломота в теле, головная боль).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующим веществам, гидроксизину, любых производных пиперазина в анамнезе или к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функций печенки и почек; врожденная гипербилирубинемия; синдром Жильбера; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; алкоголизм; заболевание крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения); артериальная гипертензия; сердечно-сосудистые заболевания; гипертиреоз; сахарный диабет; закритокутова глаукома; гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; применение пациентам, которые лечатся ингибиторами моноаминооксидази и в течение 2 недель после прекращения такой терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Парацетамол

Кумариновые антикоагулянты(например, варфарин) : усиление антикоагулянтного эффекта при одновременном долговременном регулярном ежедневном применении парацетамолу. При этом повышается риск кровотечения. Периодический прием не обнаруживает значительного эффекта.

Диуретики: снижение эффективности последних.

Лекарственные средства, которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки(например, барбитураты, ингибиторы моноаминооксидази, трициклични антидепрессанты, противосудорожные средства), гепатотоксические средства: усиление гепатотоксичности парацетамолу.

Изониазид: увеличение риска гепатотоксического синдрома(при применении высоких доз парацетамолу).

Барбитураты: снижение антипиретического эффекта парацетамолу.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином.

Препарат не следует применять одновременно с алкоголем.

Цетиризину гидрохлорид

Теофиллин: в исследовании многократного применения теофиллина(400 мг 1 раз в сутки) и цетиризину наблюдалось незначительное(16 %) снижение клиренса цетиризину, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризину.

Ритонавір: в исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) длительность экспозиции к цетиризину увеличилась приблизительно на 40 %, в то время как диспозиция ритонавиру несколько нарушалась(- 11 %) при одновременном приеме цетиризину.

Седативные средства: нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать одновременного применения этих средств.

Исследования фармакокинетичной взаимодействия проводили для цетиризину и псевдоэфедрину, циметидину, кетоконазолу, эритромицину, азитромицину; фармакокинетичних взаимодействий не наблюдалось.

В исследованиях применения цетиризину из циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамичних взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризину из азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризину с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

Объем абсорбции цетиризину не снижается при приеме еды, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

При приеме цетиризину в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако препарат не следует применять одновременно с алкоголем.

Фенилефрину гидрохлорид.

Ингибиторы моноаминоксидази : усиление сердечного и гипертензивного эффектов Фенилефрина. Препарат не следует применять пациентам, которые лечатся ингибиторами моноаминооксидази и в течение 2 недель после прекращения такой терапии.

Симпатомиметические амины: повышение риска сердечно-сосудистых побочных реакций.

Антигипертензивные средства(например, β-блокатори, дебрисоквин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) : снижение эффективности β-блокаторив и других антигипертензивных препаратов. Растет риск гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных реакций.

Трициклічні антидепрессанты(например, амитриптилин) : повышение риска сердечно-сосудистых побочных реакций.

Сердечные гликозиды(например, дигоксин) : повышение риска нарушения сердечного ритма или инфаркта миокарда.

Особенности применения.

Не превышать отмеченных доз препарата.

Не применять препарат одновременно с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают или головная боль становится постоянной, пациенту следует обратиться к врачу.

Пациентам, которые ежедневно принимают аналгетики при артритах легкой формы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом при заболеваниях печенки или почек, или в случае применения антикоагулянтов.

У больных с алкогольными нецирротическими поражениями печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи(повреждение хребта), с окклюзионными заболеваниями сосудов(включая феномен Рейно), с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации), пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные средства подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Препарат содержит аспартам(источник фенилаланина), который может быть вредным для больных с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые руководят автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Способ применения и дозы

Содержимое 1 саше следует растворить в стакане горячей воды(но не кипятку) и выпить.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять по 1 саше каждые 4-6 часы(по мере необходимости для облегчения симптомов) до 4 раз на сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Одноразовая доза не должна превышать 1 саше.

Длительность лечения представляет не больше 7 суток.

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамолом.

Поражение печенки может возникнуть у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли свыше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбиталу, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, кистозный фиброз, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) принятия 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и иметь летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Симптомы передозировки цетиризину гидрохлоридом.

Симптомы, которые наблюдались после существенной передозировки цетиризину, главным образом связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергичну действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, которая превышала по меньшей мере в 5 разы рекомендованную суточную дозу, включают: спутывание сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Симптомы передозировки Фенилефрина гидрохлоридом.

Передозировка Фенилефрином может привести к: артериальной гипертензии с рефлекторной брадикардией, нервозности, головной боли, головокружения, бессонницы, тошноты, блюет, тахикардии, ощущения сердцебиения, аллергических реакций, мидриаза, острого нападения закритокутовой глаукомы(преимущественно в случае наличия закритокутовой глаукомы), дизурии и задержки мочи(преимущественно в случае наличия обструкции мочевого пузыря). В тяжелых случаях может возникнуть смущение, галлюцинации, судороги и аритмии. Однако при передозировке комбинированного препарата токсичная доза парацетамолу будет достигнута намного раньше, чем проявятся токсичные эффекты Фенилефрина.

Лечение.

Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Лечение включает симптоматические и пидтримуючи мероприятия. Если чрезмерная доза препарата была принята в пределах 1 часа, показанные промывания желудка и применения активированного угля. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема препарата, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота парацетамолу резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N- ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения : нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечные аритмии, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПЗЗ, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, сухость в рту, тошнота, диарея, боль в эпигастрий, блюют.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печенки(повышение уровня билирубина и печеночных ферментов : трансатрансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферази), как правило, без развития желтухи.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, зуд, высыпание на коже и слизистых оболочках(включая эритематозную и генерализуемую сыпь), гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания, мультиформна экссудативная эритема(в том числе синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), отеки.

Со стороны психики: сонливость, тревожность, агрессивность, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, ток, суицидальни мысли.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, недомогание, отек.

Обследование: увеличение массы тела.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 г порошка в саше, по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Оптімус Дженерікс Лімітед/

Optimus Generics Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India