Офор®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОФОР®

(OFOR®)

Состав

действующие вещества: ofloxacinum, ornidazolum;

1 таблетка содержит офлоксацину 200 мг и орнидазолу 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон(K - 30), магнию стеарат, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, Opadry white٭, титана диоксид(Е 171), полиетиленгликоли, тальк, краситель "желтое мероприятие"(Е 110).

٭ состав пленочной оболочки Opadry white : гипромелоза, титану диоксид(Е 171), лактозы моногидрат, полиетиленгликоль, тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки помаранчевого цвета, вытянутой формы, двояковыпуклы, с черточкой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Комбинированные антибактериальные средства. Код ATX J01R A09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармакологическое действие офлоксацину - антибактериальное(бактерицидная). Інгібує ДНК-гіразу(топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, подавляет деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Entеrobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Эффективный относительно микроорганизмов, стойких к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Фармакологическое действие орнидазолу - антибактериальная и антипротозойная. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia(Giardia intestinalis), также некоторых анаэробных бактерий(Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium) и анаэробных кокков. За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в клетку микроба механизм его действия предопределен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.
Не исследовалась.

Клинические характеристики

Показание

Лечение смешанных инфекций, которые вызваны возбудителями(микроорганизмами и самыми простыми), чувствительными к компонентам препарата, :

- заболевание мочеполовой системы : острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, усложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;

- заболевания, которые передаются половым путем.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к офлоксацину, орнидазолу, к другим производным фторхинолонив, производным нитроимидазолу или к другим компонентам препарата. Поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом(после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек); рассеянный склероз; эпилепсия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; тендинит в анамнезе; патологические поражения крови или другие гематологические аномалии; удлинение интервала QT; некомпенсированная гипогликемия.

Препарат противопоказан пациентам, которые принимают противоаритмичные средства класса IА(зинидин, прокаинамид) или классу III(амиодарон, соталол), трициклични антидепрессанты, макролиды; пациентам с разрывами сухожилий после применения фторхинолонив в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с офлоксацином.

При одновременном применении офлоксацину с антигипертензивными средствами или на фоне проведения анестезии барбитуратами возможно внезапное снижение артериального давления. В таких случаях необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые продлевают интервал QT(антиаритмичные средства класса IA - хинин, прокаинамид, и классу III - амиодарон, соталол, трициклични антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацину с нестероидными противовоспалительными препаратами(в т.о. производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазолу и метилксантина повышает риск развития нефротоксических эффектов и усиливает стимулювальний эффект на центральную нервную систему, которая приводит к снижению судорожного порога. В случае возникновения судорог препарат следует отменить.

Одновременный прием офлоксацину в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем тубулярной секреции, может привести к повышению концентраций в плазме крови через снижение их выведения.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибуе ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацину с препаратами, что метаболизуються этой системой(циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин и др.), пролонгирует период полувыведения отмеченных лекарственных средств.

При одновременном приеме офлоксацину и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль системы свертывания крови, ведь это может увеличить риск кровоизлияния.

Одновременное применение препарата с антацидами, которые содержат кальций, магний или алюминий, из сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентным железом, с мультивитаминами, которые имеют в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацину. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен представлять не менее 2 часов.

При одновременном применении офлоксацину с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможная гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном приложении из глибенкламидом возможное повышение уровня глибенкламиду в сыворотке крови.

При применении с препаратами, что олужнюють мочу(ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрию бикарбонат), увеличивается риск кристалурии и нефротичних эффектов.

Одновременное применение офлоксацину из пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацину в плазме крови.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ошибочно-негативные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

В отличие от других нитроимидазолив, орнидазол не ингибуе алкогольдегидрогеназу, однако Офор® также не следует принимать одновременно с алкоголем.

Равновесная концентрация теофиллина в сыворотке крови, период полувыведения и риск теофилинзалежних нежелательных реакций могут расти при совместимом приложении. Уровень теофиллина в сыворотке крови нужно тщательным образом проверять и корректировать дозирование теофиллина в случае необходимости. Нежелательные реакции(включая нападения) могут возникать при повышении уровня теофиллина в сыворотке крови или без него.

Взаимодействия, связанные с орнидазолом.

Орнідазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов непрямого действия. При одновременном приложении необходимо тщательным образом контролировать протромбиновий время или проводить соответствующий коагуляционный тест для соответствующей коррекции дозирования антикоагулянтов.

Орнідазол пролонгирует миорелаксуючу действие векуронию бромида.

Одновременное применение фенобарбитала и других индукторов микросомальних ферментов снижает период циркуляции орнидазолу в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов(например, циметидин) повышают.

Другие виды взаимодействия

Во время лабораторных исследований. В течение лечения офлоксацином могут наблюдаться псевдо позитивные результаты при определении опиатов или порфирина в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести тесты: занял на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину и орнидазолу.

Нарушение функции почек. При применении Офору® необходимо поддерживать адекватную гидратацию(пациенты должны употреблять достаточное количество воды) для предупреждения кристалурии. Больным с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью(не следует превышать среднесуточную дозу) и необходимо проводить мониторинг лабораторных показателей функции почек. Для пациентов со сниженной функцией почек назначенная доза офлоксацину нужно корегувати, учитывая замедленное выделение.

Гемодиализ. В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Нарушение функции печенки. Больным с нарушением функции печенки препарат следует назначать с осторожностью(через возможность ухудшения функций печенки) и необходимо проводить мониторинг лабораторных показателей функции печенки. На фоне лечения фторхинолонами возможное развитие фульминантного гепатита, который может привести к развитию печеночной недостаточности и летального следствия. Пациентам следует прекратить лечение и срочно обратиться к врачу, если возникнут такие признаки заболевания печенки как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации(см. раздел "Побочные реакции"). Больным с тяжелыми поражениями печенки(цирроз) не следует превышать среднесуточную дозу.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, стойка или с примесями крови, на протяжении или после лечения препаратом может быть симптомом псевдомембранозного колита.

При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию(например, ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Гиперчувствительность к фторхинолонив. Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолони после первого приложения. Анафилактические и анафилактоидни реакции могут перейти в шок, который представляет угрозу жизни, даже после первого приложения. В таком случае препарат следует отменить и начать соответствующее лечение.

Нарушение функции центральной и периферической нервной системы. Препарат необходимо принимать с осторожностью больным с нарушениями центральной и нервной системы. Прием препарата у таких больных может сопровождаться снижением судорожного порога(эпилепсией). Если возникают нападения судорог, препарат нужно отменить.

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, у пациентов с психическими заболеваниями или их наявностю в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью. В случае возникновения периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.

Тендинит. В одиночных случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахилловое сухожилие. Наиболее склонные к тендиниту пациенты пожилого возраста. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечения препаратом необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры(например обеспечить иммобилизацию).

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонив сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонив, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, при нарушении баланса электролитов(гипокалиемия, гипомагниемия), синдроме врожденного или приобретенного продленного интервала QT, заболеваниях сердца(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Нарушение со стороны крови. При наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Пациентам, которые принимают антагонисты витамина К. Через возможное повышение показателей коагуляционных проб(протромбинового времени/международного нормализованного отношения) та/або кровотечение у пациентов, которые получают фторхинолони, в комбинации с антагонистами витамина К(например, варфарином), в случае одновременного приложения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Профилактика фотосенсибилизации. Пациентам, которые применяют препарат Офор®, следует избегать солнечного облучения и УФ-променів(солярий) через возможную фотосенсибилизацию. При возникновении реакций фоточувствительности(например, подобных солнечным ожогам) терапию препаратом следует прекратить.

Артериальная гипотензия. В случае возникновения тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата Офор®.

Пациенты с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями в анамнезе. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, которые принимают фторхинолони. В одиночных случаях они прогрессировали к суицидальних мыслям и самодеструктивной поведению, иногда лишь после приема единственной дозы препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить препарат и принять надлежащие лечебные меры. Нужно с осторожностью применять препарат пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Сахарный диабет. Офлоксацин может повлечь потенцирование гипогликемического действия инсулинов, пероральных гипогликемических лекарственных средств(в том числе глибенкламиду). У этих пациентов необходимо проводить контроль уровня сахара в крови.

Развитие вторичной инфекции. При долговременном или повторном лечении антибиотиками возможное развитие оппортунистичных инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры. Может наблюдаться обострение кандидомикозу, которое будет требовать соответствующего лечения.

Резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa. Во время лечения препаратом, как и другими лекарственными средствами из группы фторхинолонив, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Пневмония, вызванная пневмококками или микоплазмами, тонзиллярная ангина, вызванная β‑гемолитическими стрептококками. Препарат Офор® не является препаратом выбора для лечения пациентов с этими заболеваниями.

Препараты, которые содержат магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат. Не рекомендуется принимать препарат Офор® в течение 4 часов после приема препаратов, которые содержат магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат.

Употребление алкоголя. В ходе лечения препаратом Офор® не следует употреблять алкогольные напитки.

Миастения гравис. Следует с осторожностью применять препарат Офор® пациентам, в анамнезе которых есть миастения гравис.

Терапия литием. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази. Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Назначать препарат Офор® таким пациентам следует с осторожностью.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит азокраситель "желтое мероприятие"(E 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Во время лабораторных исследований. В течение лечения препаратом могут наблюдаться псевдо позитивные результаты при определении опиатов или порфирина в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Другие особенности применения. За исключением очень одиночных случаев(например, отдельные нарушения обоняния, вкуса и слуха), все побочные эффекты препарата исчезают сразу после его отмены.

В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, аллергических реакций, которые могут возникнуть сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

В случае необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить на период терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата возможны нежелательные проявления со стороны нервной системы. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые руководят автотранспортом или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Офор® следует принимать внутренне, не розжовуючи, запивая водой. Позволяется принимать препарат как к, так и после употребления еды.

Доза препарата и длительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Доза для взрослых - по 1 таблетке 2 разы на сутки в течение 5 дней, потом продолжают терапию еще 2-5 дни таблетками офлоксацину. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Деть.

Препарат противопоказан детям(в возрасте до 18 лет) поскольку не завершился рост скелета.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутывание сознания, заторможенность, боль в животе, диарея; тошнота, блюет, судороги, эрозийные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикацийна, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, что должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Необходимый контроль ЭКГ через возможность удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ кое-что снижают концентрацию препарата в крови. При появлении судорог показан диазепам.

Побочные реакции

Со стороны кожи: зуд, высыпание, крапивница, появление пузырей, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформна эритема, сосудистая пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализован экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация, гиперчувствительность(в форме солнечной эритемы), обесцвечение кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидни реакции, ангионевротический отек(в том числе отек языка, гортани, глотки отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидний шок. Сразу после применения офлоксацину могут развиться анафилактические/анафилактоидни реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит(какой в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи), эозинофилия. В таком случае применения препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию. В одиночных случаях может возникать пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс(в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить); удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия "torsades de pointes", желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков на ЭКГ(сообщается преимущественно для больных с факторами риска удлинения интервала QT), тромбоз сосудов головного мозга, отек легких.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна, бессонницы, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутывание сознания, временная потеря сознания, ужасные сновидения, замедления скорости реакций, повышения внутричерепного давления, парестезии; сенсорная или сенсомоторна нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные нарушения, нарушения мышечной координации(нарушение ощущения равновесия, неустойчивая поступь), психотические реакции, суицидальни мнения/действия, галлюцинации, слюноотделения, тревожные состояния, ригидность, нарушение периферической чувствительности(нарушение вкуса, обоняния, зрения); светобоязнь, обострение миастении гравис, дисфазия.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, блюет, изжога, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, диарея(иногда может быть симптомом энтероколита, который в некоторых случаях может быть геморрагическим), метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит, металлический привкус в рту, дисгевзия, частые жидкие стулья, желудочно-кишечный дистрес, запор, сухость в рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые получают гипогликемические препараты.

Со стороны печенки: повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГТГ, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферази), билирубина, холестатическая желтуха, повышение уровня триглицеридов, холестерола, в отдельных случаях - гепатит, даже очень тяжелой степени.

Со стороны пищеварительной системы. Специфическая форма энтероколита, которая может возникать при применении антибиотиков, - псевдомембранозный колит(в большинстве случаев вызван Clostridiu difficile). При подозрении на Clostridium difficile применения препарата нужно немедленно прекратить и предоставить адекватное лечение. Лекарственные средства, которые снижают перистальтику, не следует применять в таких случаях.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит или повышение уровней креатинина сыворотки крови, которая может привести к острой почечной недостаточности, анурия, полиурия, конкременты в почках, гематурия, зуд гениталий в женщин, вагиниты, влагалищный кандидоз.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит(особенно у пациентов пожилого возраста); судороги мышц, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий(в том числе ахиллового сухожилия), которые могут возникать через 48 часы после начала применения офлоксацину и могут быть билатеральными; рабдомиолиз та/або миопатия, мышечная слабость. В случае наличия признаков воспаления сухожилия терапию препаратом следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Со стороны системы крови : нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, притеснение костномозгового кроветворения, дискразия крови типа медулярной аплазии, петехии, экхимозы/кровоподтеки, продолжения протромбинового времени, тромботична тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов чувств : раздражение глаз, вертиго, шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны системы дыхания : кашель, назофарингит, фарингит, бронхоспазм; аллергический пневмонит, тяжелое удушье, одышка, стридор.

Метаболические нарушения: гипогликемия или гипергликемия(у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: усталость, боль в груди, жар, боль в носу, слабость, лихорадка, недомогание, чрезмерное повышение или снижение уровня сахара в крови, слабость. Не исключенная возможность, что Офор® может повлечь нападение порфирии в склонных к этому пациентов.

Кроме того, в одиночных случаях побочные эффекты например нарушения запаха, вкуса и слуха исчезали потом отмены терапии Офором®.

Также возможны икота, болезненность слизистой оболочки рта.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India