Цераксон®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕРАКСОН®

(CERAXON®)

Состав

действующее вещество: citicoline;

1 мл раствора содержит цитиколину натрию 104,5 мг, что отвечает 100 мг цитиколину;

вспомогательные вещества: сорбит 70 % (Е 420), глицерин, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), натрию цитрат, сахарин натрия, клубничный ароматизатор, калию сорбат, кислота лимонная безводна(50 % раствор) для доведения рН до 6,0, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор для перорального приложения.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулятори, средства, которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности(СДУГ), ноотропни средства. Другие психостимулирующие и ноотропни средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цитиколін стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отеку мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибуе активацию некоторых фосфолипаз(А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и хранит антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколін хранит запас энергии нейронов, ингибуе апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное возобновление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, которое совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин убыстряет возобновление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколін улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколін практически полностью всасывается при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови.

Препарат метаболизуеться в кишечнике и печенке с образованием холина и цитидину.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидину в цитидинови нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы оказывается в моче и фекалиях(менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится через СО2, что выдыхается. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза - в которой скорость выведения уменьшается намного медленнее. Такая же фазнисть наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, приблизительно в течение 15 часов, потом - снижается намного медленнее.

Клинические характеристики

Показание

- Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечения осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

- Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- Когнитивные нарушения и нарушения поведения в результате хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата.

- Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитиколін усиливает эффект леводопи. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, которые содержат меклофеноксат.

Особенности применения

Пациентам с наследственными нарушениями толерантности к фруктозе не следует принимать Цераксон, раствор для перорального приложения, поскольку препарат содержит сорбит. Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые содержатся в составе препарата, могут повлечь аллергические реакции(обычно замедленного типа).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Достаточные данные о применении цитиколину беременным женщинам отсутствуют. Даны относительно экскреции цитиколину в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности или кормления груддю лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери преобладает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Для применения внутренне. Рекомендованная доза препарата Цераксон, раствор для перорального приложения в флаконах, для взрослых представляет от 500 мг(5 мл) до 2000 мг(20 мл) на сутки, которые следует распределить на 2-3 приемы, в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат принимать с помощью дозировочного шприца по следующей схеме:

- Перед применением следует полностью втиснуть поршень дозировочного шприца.

- Оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно отвечать назначенной дозе.

- Препарат принимать непосредственно или разводить на полстакана воды(120 мл), независимо от приема еды.

Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого приложения.

Рекомендованная доза препарата Цераксон, раствор для перорального приложения в саше, представляет 1-2 саше(10-20 мл) на сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Препарат принимать непосредственно из саше или разводить на полстакана воды(120 мл), независимо от приема еды.

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются корректировки дозы.

Деть.

Опыт применения препарата детям ограничен.

Передозировка

О случаях передозировка не сообщалась.

Побочные реакции

Побочные реакции возникают очень редко(<1/10000), включая одиночные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: высыпание, гиперемия, екзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает при витримуванни препарату в условиях комнатной температуры(≈ 20 °C).

Упаковка

По 30 мл в флаконе; по 1 флакону с дозировочным шприцем в картонной коробке.

По 10 мл в саше; по 10 саше(1х10; 2х5) в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Феррер Інтернаціональ, С.А., Испания/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Испания/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.