Бритомар

Инструкция по применению

БРІТОМАР

(BRITOMAR)

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг торасемиду;

вспомогательные вещества: гуаровая камедь; крахмал кукурузный; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат; лактоза, моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравированием "SN" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Высокоселективные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Основной механизм действия препарата предопределен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Диуретический эффект в основном связан с уровнем экскреции компонента с мочой, а не с концентрацией в крови. Торасемід убыстряет выведение с мочой натрия, хлора и воды, но существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмотик, кислотно-щелочной баланс.

Фармакокинетика.

Брітомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, которое снижает колебание ее концентрации в крови в отличие от препаратов с немедленным действием.

Всасывание. После многократного приложения относительная биодоступность торасемиду в виде таблеток пролонгированного действия, сравнительно с препаратами немедленного действия, представляет 102 %. После приема внутренне максимальной концентрации в плазме крови(Сmах) достигает через 1,5 часы, одновременный прием еды не влияет на количество абсорбированного препарата. Показатели всасывания не изменяются в случаях наличия печеночной или почечной недостаточности.

Распределение. Связывание торасемиду с белками крови представляет свыше 99 %. Объема распределения торасемиду представляет 12-15 литры. У пациентов с циррозом печенки объем распределения увеличивается почти вдвое.

Метаболизм. Главным метаболитом торасемиду есть биологически неактивное производное карбоновой кислоты. Два второстепенных метаболити имеют небольшое мочегонное действие, но на практике действие компонентов заканчивается метаболизмом.

Выведение. Период полувыведения торасемиду представляет приблизительно 4 часы. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печенке(около 80 % общего клиренса) и почечной экскрецией(приблизительно 20 % у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальци с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальний клиренс снижаются, период полувыведения и AUC продлеваются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальний клиренс торасемиду значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не изменяется. Необходимый мочегонный эффект у такой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

У пациентов с циррозом печенки объем распределения, период полувыведения из плазмы крови и почечный клиренс повышаются, но общий клиренс не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печенки.

- Лечение эссенциальной гипертензии в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к компонентам препарата или к производным сульфанилсечевини.

- Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией, нарушением мочеиспускания; печеночная запятая или прекома, артериальная гипотензия, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

- Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазна недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении торасемиду с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам. При совместимом приложении из минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения гипокалиемии.

Вместе с тем препарат повышает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, других гипотензивных средств.

Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект адреналина, норадреналина и противодиабетических средств.

Торасемід усиливает ототоксичное и нефротоксическое действие аминогликозидних антибиотиков; усиливает нефротоксические эффекты цефалоспоринив, препаратов платины и нежелательные эффекты теофиллина и мышечных релаксантов.

При одновременном применении препарата Брітомар с блокаторами беты, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторов АПФ при эссенциальной гипертензии; препаратами наперстянки, органическими нитратами при застойной сердечной недостаточности не было выявлено новых или непредсказуемых побочных явлений.

Прием препарата Брітомар не влияет на способность связывания с белками глибенкламиду или варфарину, не изменяет также антикоагулянтных свойств фенпрокумону, не влияет на фармакокинетични характеристики дигоксина или карведилолу. В случае совместимого применения торасемиду из спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не нуждается корректировки доз препаратов.

При совместимом приложении с высокими дозами салицилатов токсичное действие салицилатов увеличивается. НПЗЗ(в т.ч. ацетилсалициловая кислота) при совместимом приложении с препаратом и другими мочегонными средствами, которые действуют в петле Генле, могут нарушать функции почек.

При совместимом приложении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемиду(только при условиях ограниченного поступления натрия в организм - 50 мЕк/сутки), в условиях нормального поступления натрия(150 мЕк/сутки) подобные явления не наблюдались.

Циметидин, спиронолактон не изменяют эффективность торасемиду.

Дигоксин может увеличивать AUC(площадь под кривой "концентрация-время") торасемиду на 50 %, однако корректировка дозы не нуждается.

Совместимую терапию с холестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени в связи с возможным снижением абсорбции торасемиду.

Совместимое применение пробенециду снижает секрецию торасемиду в проксимальных канальцях и его мочегонную активность.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсичное действие, и могут повышать ототоксичное действие аминогликозидов и етакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследований данных взаимодействий с препаратом Брітомар не проводили.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При длительном применении торасемиду нужен регулярный контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Особенного надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Препарат Брітомар следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением препарата Брітомар(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерону или калийзберигаючими препаратами.

После приема торасемиду наблюдались явления ототоксичности(шум в ушах и потеря слуха), которые имели оборотный характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательным образом контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости в рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, артериальной гипотензии, олигурии, тахикардии, тошноты, блюет. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразования и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, гиповолемией, екстраренальной азотемией возможные изменения лабораторных показателей : гипернатриемия, гипонатриемия, гиперхлоремия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипокалиемия, нарушение кислотно-щелочного баланса, увеличения уровня азота мочевины крови. Таким пациентам необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию препаратом Брітомар, начиная с низших доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема препаратов наперстянки, гипокалиемия, которая может возникать при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии. Риск возникновения гипокалиемии более высок у пациентов с циррозом печенки, у пациентов, которые проходят интенсивный диурез, у пациентов, которые получают недостаточное количество электролитов и которые принимают кортикостероиды и адренокортикотропный гормон.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержимого калия и других электролитов в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные относительно влияния препарата Брітомар в период беременности на организм и его экскреции в грудное молоко отсутствуют. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поэтому в период беременности или кормления груддю препарат следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или другими механизмами, особенно при одновременном приложении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать, не розжовуючи и не измельчая, независимо от приема еды и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность.

Общая начальная доза представляет 10-20 мг 1 раз в сутки.

В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое(20-40 мг на сутки) к достижению необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность.

Общая начальная доза представляет 20 мг 1 раз в сутки.

В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое(40 мг на сутки) к достижению необходимого эффекта.

Цирроз печенки.

Общая начальная доза представляет 5-10 мг 1 раз в сутки при совместимом приложении с препаратами-антагонистами альдостерону или с калийзберигаючими диуретиками. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое(10-20 мг на сутки) к достижению необходимого эффекта.

Данных относительно одноразового приема доз больше чем 40 мг на сутки нет.

Эссенциальная гипертензия.

Общая начальная доза представляет 5 мг 1 раз в сутки.

Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения артериального давления через 4-6 недели, дозирование необходимо увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального подбора доз.

Пациенты с почечной недостаточностью могут нуждаться увеличения дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемиду.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки следует учитывать, что повышен ренальний клиренс торасемиду может сопровождаться сниженным выведением ионов натрия.

Деть.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, потому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Передозировка

Доныне явлений передозировки в результате применения препарата Брітомар отмечено не было. В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных реакций(обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремичний алкалоз, гемоконцентрация, нарушения со стороны пищеварительного тракта, возможные сонливость, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность). В случае передозировки должна быть проведенная терапия, направленная на поддержание водно-электролитного баланса.

Гемодиализ не убыстряет выведения препарата.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты за частотой возникновения классифицируют за такими категориями: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, < 1/10), нечасто(> 1/1000, < 1/100), редко(> 1/10000, < 1/1000), очень редко(1/10000), включая отдельные сообщения.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Неизвестно: усиление метаболического алкалоза, триглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто: судороги нижних конечностей(особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, покраснение лица.

Неизвестно: кардиальная и церебральная ишемия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: диарея.

Нечасто: боль в животе, метеоризм.

Неизвестно: потеря аппетита, запор, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто: увеличение частоты мочеотделения, полиурия, никтурия.

Нечасто: неотложные позывы к мочеиспусканию.

Неизвестно: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; при позывах к мочеиспусканию(например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растягиванию мочевого пузыря.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Неизвестно: кожные реакции(зуд, екзантема, фотосенсибилизация).

Общие расстройства и изменения в месте введения.

Нечасто: астения, жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Неизвестно: спутывание сознания, парестезия конечностей, расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха.

Изменения лабораторных показателей.

Нечасто: повышение уровня тромбоцитов.

Неизвестно: тромбоцитопения, лейкопения.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, блюет, гипергликемии, гиперурикемии, гипокалиемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов шунта, кожных реакций, синкопе.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Феррер Інтернаціональ, С.А., Испания/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Испания/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.