Ацетал Солюбл

Регистрационный номер: UA/17357/01/02

Импортёр: Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Форма

таблетки шипучи по 600 мг по 2 таблетки в стрипи, по 5 или 10 стрипив в коробке

Состав

1 таблетка содержит ацетилцистеину 600 мг

Виробники препарату «Ацетал Солюбл»

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТАЛ СОЛЮБЛ

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрокарбонат, кислота лимонная, аспартам(Е 951), ароматизатор "Лимон", который содержит мальтодекстрин; гуммиарабик(Е 414); кислоту лимонную.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с характерным лимонным и едва серным запахом. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газу. Допускается легкая опалесценция и характерный лимонный и едва серный запах.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N- ацетил L- цистеин(АЦ) делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N- ацетил L- цистеин также делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации α1-антитрипсину − фермента, который ингибуе эластазу, гипохлоритной кислотой(HOCl) − сильным окиснювачем, что продуцируется миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В добавление к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатiону, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ являет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов, больных хроническим обструктивным заболеванием легких, приемом 1200 мг АЦ на сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких(ФЖЄЛ), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных с идиопатическим фиброзом легенiв(ІФЛ) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв, измеренной методом единичного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных из ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является самым значительным показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количестве нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10 %). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20 %), так и в виде метаболитив(активных) (80 %), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет около 50 % через 4 часы после приема и уменьшается до 20 % через 12 часы.

Метаболизм и выведение. После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Дальше ацетилцистеин и цистеин метаболизуються одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т½ АЦ представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание. Лечения острых и хронiчних заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание. Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Известно, что исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через притеснение кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в сечi.

Особенности применения. Пациенты, хворi на бронхиальную астму, должны находиться под строгим контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема iнших лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дiючої вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколiтики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Лекарственное средство содержит аспартам, который есть производным фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Это лекарственное средство содержит 6,84 ммоль(или 157,19 мг) натрию на дозу 600 мг. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролевану диету.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление груддю. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Принимать препарат в период беременности или кормления груддю следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети вiком вiд 12 годы. Таблетку шипучую 600 мг растворять в 1/3 стаканы воды и принимать 1 раз в сутки. Длительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества как можно быстрее следует принять препарат из расчета 140 мг/кг, дальше из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы в течение 1-3 дней.

Препарат необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть. Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка. Нет данных о случаях передозировки лiкарських форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутренне.

Известно, что добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина на сутки в течение 3 месяцев без возникновения любых серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировка.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отруєннi ацетилцистеином нет, терапiя симптоматическая.

Побочные реакции. Дальше представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидни реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : неизвестно - анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко - геморагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения : редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны дыхательной системы: неизвестно - ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - блюет, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота; редко - диспепсия; неизвестно - неприятный запах из рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - крапивница, высыпание, отек Квiнке, зуд; неизвестно - экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : нечасто - гипертермия; неизвестно - отек лица.

Исследование: нечасто - снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки шипучи № 10(2х5), № 20(2х10) в стрипи в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Другие медикаменты этого же производителя

ВИТАМИН А-ЗДОРОВ'Я — UA/16142/01/01

Форма: капсулы мягкие, по 33 000 МО по 10 капсулы в блистере; по 1 или по 2, или по 5 блистеры в коробке из картона

ОРТОФЕН-ЗДОРОВЬЕ — UA/7252/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 25 мг по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона; по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке из картона

КАЛЬЦИЮ КАРБОНАТ — UA/15700/01/01

Форма: порошок(субстанция) в полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ'Я — UA/3948/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

РАНИТИДИНУ ГИДРОХЛОРИД — UA/15182/01/01

Форма: кристаллический порошок или кристаллические гранулы(субстанция) в тройных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения