Аффида Форт-Нимесулид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АФФИДА ФОРТ-німесулід

(AFFIDA FORT-nimesulide)

Состав

действующее вещество: нимесулид;

1 саше по 2 г гранул содержит нимесулиду 100 мг;

вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, кислота лимонная, сахароза, ароматизатор апельсин.

Врачебная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: соломенно-желтые гранулы.

Фармакотерапевтична группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Аффида форт-нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который проявляет противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека Аффида форт-нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы. Німесулід активно метаболизуеться в печенке с участием CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидне, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Німесулід следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулиду нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печенки.

Пациенты с повышенной температурой тела та/або гриппоподобными симптомами.

Детский возраст до 12 лет.

ІІІ триместр беременности и период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина ІІ.

НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с ухудшенной функцией почек(например у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда пациент применяет Аффида форт-нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Общее применение фуросемида и Аффида форт-нимесулид пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и меньшей мерой, - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Аффида форт-нимесулид пациентам, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из Аффида форт-нимесулид лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужная осторожность в случае, если нимесулид назначать меньше чем за 24 часы до или меньше чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследование in vitro засвидетельствовали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Невзирая на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, отмеченные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки во время лечения Аффида форт-нимесулид, в том числе с летальным следствием при применении препаратов нимесулиду. Пациентам, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или пациенты, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким пациентам противопоказанное. Во время лечения препаратом пациент должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

Пациентам, которые применяют нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его приложение.

У пациентов пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у пациента при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае возникновения у пациента, который получает Аффида форт-нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом следует прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать пациентам с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Пациенты с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациенты с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например инфаркту миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Пациентам с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния пациента лечения нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения через возможность развития кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасными, например ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при раньше назначенном курсе лечения возникали такие реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Аффида форт-нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Аффида форт-нимесулид содержит сахарозу, потому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарази-изомальтази.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается из менее чем на 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид под время И и ІІ триместру беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть или в И и ІІ триместре беременности следует избирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериальных проливов и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья;

У матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- притеснение сократительной деятельности матки, которая может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказанный в ІІІ триместре беременности.

Применение нимесулиду может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые чувствуют трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулиду.

Как НПЗЗ, что подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных довели атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулиду беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется.

Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Німесулід может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулиду. Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния нимесулиду на способность руководить автотранспортом или другими механическими средствами не проводили, но если при применении нимесулиду у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется употреблять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения - 15 сутки.

Взрослые. 100 мг нимесулиду(1 одиндозовый пакет) 2 разы на сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Деть в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина <30мл/год) есть противопоказанням к применению Аффида форт-нимесулид.

Содержимое пакета растворить в стакане с водой и принимать перорально.

Деть. Применение нимесулиду детям в возрасте до 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуючий терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления возникают редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и пидтримуюче. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание блюющего та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых), та/або прием осмотического послабляющего средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печенки.

Побочные реакции

Приведены в таблицы данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных явлений классифицируется таким образом: наблюдаются очень часто(>1/10); часто(>1/100, но <1/10); иногда(>1/1000, но <1/100); редко(>1/10000, но <1/1000); очень редко(<1/10000), неизвестно(невозможно оценить на основании доступных данных).

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможное возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов : тошнота, блюет, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, опорожнение черного цвета, кровавое блюет, язвенный стоматит, обострение колитив и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПЗЗ.

Очень редко при применении НПЗЗ могут наблюдаться такие реакции кожи как образования пузырей, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и длительном приложении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботичних осложнений, например инфаркту миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 саше или 3, или 6, или 30, или 999 саше, соединенных по три с линией перфорации, в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Файн Фудс енд Фармасьютікалз Н.Т.М. С.П.А./Fine Foods & Pharmaceuticals N.T.M. S.P.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Віа Грігнано, 43 - 24041 Брембате(БГ), Италия/Via Grignano, 43 - 24041 Brembate(BG), Italy.

Заявитель.

Дельта Медікел Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение заявителя

26 Отенбахгассе, Цюрих 8001, Швейцария/26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.