Фтазид 1000 Мг

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФТАЗИД 1000 мг

(FTAZID 1000 mg)

Состав

действующее вещество: цефтазидим;

1 флакон содержит цефтазидиму эквивалентно цефтазидиму безводному(смесь стерильных цефтазидиму пентагидрата и натрия карбоната) 1000 мг.

Лікарька форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Цефтазидим. Код АТХ J01DD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефтазидим ― это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки. Имеет высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Очень стойкий к действию большинства бета-лактамаз, что продуцируются как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим имеет высокую активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона МИК(минимальная ингибуюча концентрация) против большинства возбудителей инфекций. Исследование in vitro показали, что при применении лекарственного средства в сочетании с аминогликозидними антибиотиками наблюдается адитивний эффект, а в экспериментах с некоторыми штаммами были зарегистрированы и явления синергизма.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, потому местная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности является такой, что эффективность лекарственного средства при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций является сомнительной.

Во время исследования in vitro было доказано, что цефтазидим обнаруживает активность против нижеозначенных микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

У пациентов после внутримышечной инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются средние пиковые концентрации 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 минуты после внутривенного болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Кинетика цефтазидиму линейна в пределах одноразовой дозы 0,5―2 г после внутривенного или внутримышечного введения.

Распределение.

Связывание с белками плазмы представляет приблизительно 10 %. Концентрация цефтазидиму, что превышает МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах, как кости, сердце, желчь, мокротиння, внутриглазная, синовиальна, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает сквозь плаценту и екскретуеться в грудное молоко. Лекарственное средство плохо проникает сквозь невредимый гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация средства в центральной нервной системе имела. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидиму в ЦНС представляет 4―20 мг/л и выше, что отвечает уровню его терапевтической концентрации.

Биотрансформация.

Цефтазидим не метаболизуеться в организме.

Выведение.

После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидиму в сыворотке. Период полувыведения представляет приблизительно 2 часы. Средство выводится в неизмененном состоянии в активной форме с мочой путем гломерулярной фильтрации; приблизительно 80―90 % дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Менее 1 % средства выводится с желчью, которая значительно ограничивает количество лекарственного средства, которое попадает в кишечник.

Почечная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидиму снижается, потому дозу следует уменьшать(см. раздел "Способ применения и дозы").

Печеночная недостаточность.

Наличие слабой и умеренной дисфункции печенки, если функция почек не нарушена, не влияло на фармакокинетику цефтазидиму у пациентов, которым вводили лекарственное средство в дозе 2 г внутривенно каждые 8 часы в течение 5 дней. (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты пожилого возраста.

Снижение клиренса цефтазидиму, что наблюдается у пациентов пожилого возраста, прежде всего, связанное с вековыми снижениями функции почек. Среднее значение периода полувыведения средства у летних пациентов(в возрасте от 80 лет) представляет 3,5―4 часы, как после одноразового приложения, так и после длительного приложения(в течение 7 дней) в дозе 2 г дважды на сутки внутривенно(болюсно).

Деть.

Период полувыведения цефтазидиму продлевается в доношенных и недоношенных новорожденных от 4,5 до 7,5 часа после применения дозы 25―30 мг/кг. Однако у пациентов в возрасте от 2 месяцев период полураспада таков, как и у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Лекарственное средство предназначено для лечения инфекций у взрослых и детей, в том числе новорожденных:

- нозокомиальна(госпитальная) пневмония;

- инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;

- бактериальный менингит;

- хронический средний отит;

- злокачественный внешний отит;

- усложненные инфекции мочевыводящих путей;

- усложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- усложненные инфекции брюшной полости;

- инфекции костей и суставов;

- перитонит, связанный с проведением диализа, у пациентов, которые находятся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе;

- бактериемия, связанная или потенциально связана с любой из отмеченных инфекций;

- инфекции у пациентов с нейтропенией при наличии лихорадки, которая связывается с бактериальной инфекцией.

Лекарственное средство можно применять для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе(трансуретральная резекция).

Назначая цефтазидим, следует учитывать его антибактериальный спектр, который включает, главным образом, грамотрицательные аэробы(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства").

Лекарственное средство следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, которые повлекли инфекцию, не подпадает под спектр действия цефтазидиму.

Назначать лекарственное средство следует согласно официальным рекомендациям относительно назначения антибактериальных средств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Гиперчувствительность к цефтазидиму или к другим компонентам лекарственного средства.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились лишь из пробенецидом и фуросемидом.

Одновременное применение высоких доз лекарственного средства с нефротоксическими лекарственными средствами может негативно влиять на функцию почек(см. раздел "Особенности применения").

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидиму и других цефалоспоринив. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение лекарственного средства с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении других бета-лактамних антибиотиков, сообщалось о тяжелых, порою летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефтазидимом необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения нужно установить, или были у пациента раньше тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтазидиму, цефалоспоринових антибиотиков или других бета-лактамних антибиотиков.

С особенной осторожностью следует назначать цефтазидим пациентам, в которых в анамнезе есть нетяжелая аллергическая реакция на другие бета-лактамни антибиотики.

Спектр активности.

Цефтазидим имеет ограниченный спектр антибактерильной активности. Он не является приемлемым лекарственным средством для монотерпии некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель болезни известен и известно, что он является чувствительным к этому лекарственному средству или существует большая вероятность того, что возбудитель будет чувствительным к лечению цефтазидимом. Это особенно важно, когда решается вопрос о лечении пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей, инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствительный к гидролизу некоторыми бета-лактамазами с расширенным спектром действия(ESBLs). Поэтому при выборе цефтазидиму для лечения следует учитывать данные о распространении микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамази с расширенным спектром действия.

Псевдомембранозный колит.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, разной степени тяжести : от легкого к такому, которое угрожает жизни. Поэтому важно взвесить на возможность этого диагноза у пациентов, в которых возникла диарея под время или после применения антибиотика. Если диарея длилась и значительная или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести дальнейшее обследование пациента и, при необходимости, назначить специфическое лечение Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, которые замедляют перистальтику кишечнику.

Функция почек.

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринив и нефротоксическими лекарственными средствами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики(например фуросемид), может неблагоприятно влиять на функцию почек.

Цефтазидим выводится почками, потому дозу следует уменьшать в соответствии со степенью поражения почек. У пациентов с нарушениями функции почек необходимо тщательным образом контролировать безопасность и эффективность применения лекарственного средства. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда у пациентов с нарушениями функции почек доза не была соответственно уменьшена(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Побочные реакции").

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение лекарственным средством может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов(например, Enterococci fungi); в этом случае может быть необходимым прекращения лечения или применения других мероприятий. Очень важно постоянно контролировать состояние пациента.

Влияние на лабораторные показатели.

Цефтазидим не влияет на результаты методов энзимов определения глюкозурии, но незначительной мерой может влиять на результаты использования методик, которые базируются на возобновлении меди(Бенедикта, Фелінга, ''Клінітест"), : могут быть получены хибнопозитивни результаты.

Цефтазидим не влияет на результат исследования уровня креатинина с применением щелочного пикрата.

Приблизительно в 5 % пациентов, которые получали цефтазидим, имел место позитивный тест Кумбса. Это явление может препятствовать пробе на перекрестную совместимость крови.

Содержимое натрия.

Лекарственное средство в своем составе содержит натрий. 1 флакон из 1000 мг цефтазидиму содержит 52 мг(2,3 ммоль) натрия, что следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на натрий-контролеваний диете.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Даны относительно применения цефтазидиму беременным ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, роды, эмбрионное или постнатальное развитие. Применение лекарственного средства беременным возможно только в случае, если польза от его приложения преобладает возможный риск для матери и плода.

Кормление груддю.

Цефтазидим в небольших количествах проникает в грудное молоко, но при применении в терапевтических дозах влияния на младенца, который находится на грудном выкармливании, не ожидается. Лекарственное средство можно применять в период кормления груддю.

Фертильность.

Нет данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующих исследований не проводилось. Но возникновение такой побочной реакции, как головокружение, может повлиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Взрослые и дети весом ≥ 40 кг

Деть весом < 40 кг

Деть.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства путем постоянной внутривенной инфузии у младенцев и детей возрастом ≤ 2 месяцы не установлены.

Пациенты пожилого возраста.

Учитывая снижение клиренса цефтазидиму с возрастом, для пациентов пожилого возраста, которые имеют острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно для пациентов в возрасте от 80 лет.

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости у корегуванни дозирования для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Клинических исследований при участии пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения лекарственного средства.

Почечная недостаточность.

Цефтазидим выводится почками в неизмененном состоянии. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек дозу следует уменьшить.

Начальная доза должна представлять 1 г. Определение пидтримуючеи дозы должно базироваться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендованные пидтримуючи дозы цефтазидиму при почечной недостаточности: интермитентне(периодическое) введение.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг.

Пациентам с тяжелыми инфекциями одноразовую дозу можно увеличить на 50 % или соответственно увеличить частоту введения. Таким пациентам рекомендуется контролировать уровень цефтазидиму в сыворотке крови.

Для детей клиренс креатинина следует рассчитывать в соответствии с площадью поверхности тела или к массе тела.

Деть с массой тела< 40 кг

* Этот уровень креатинина в сыворотке крови рассчитан в соответствии с рекомендациями и может не точно отвечать уровню снижения функции почек у всех пациентов с почечной недостаточностью.

** Клиренс креатинина, рассчитанный на основе площади поверхности тела, или определен.

Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения.

Рекомендованные пидтримуючи дозы цефтазидиму при почечной недостаточности - постоянная(непрерывная) инфузия.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг.

Выбор дозы следует проводить с осторожностью. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения лекарственного средства.

Деть с массой тела < 40 кг.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства путем постоянной внутривенной инфузии детям, масса тела которых < 40 кг, с нарушенной функцией почек не установлены. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью его приложения.

Если детям с нарушенной функцией почек необходимое применение средства путем постоянной внутривенной инфузии, то следует клиренс креатинина рассчитывать в соответствии с площадью поверхности тела ребенка или массы тела.

Гемодиализ.

Период полувыведения цефтазидиму из сыворотки крови во время гемодиализа представляет от 3 до 5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую дозу цефтазидиму, что рекомендуется в таблице, нижеприведенной.

Перитонеальный диализ.

Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и при длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Кроме внутривенного приложения, цефтазидим можно включать в диализную жидкость(обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокопроточная гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза представляет 1 г на сутки в виде одноразовой дозы или за несколько приемов. Для низькопоточной гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушении функции почек. Дозирования для пациентов, которым проводится веновенозна гемофильтрация и веновенозний гемодиализ, приведены в таблицах ниже.

Рекомендации из дозирования цефтазидиму для пациентов, которым проводится длительная веновенозна гемофильтрация

аПидтримувальну дозу следует вводить каждые 12 часы.

Рекомендации из дозирования цефтазидиму для пациентов, которым проводится длительный веновенозний гемодиализ

аПидтримувальну дозу следует вводить каждые 12 часы.

Способ введения.

Лекарственное средство вводят внутривенно инъекционный или инфузионный или путем глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендованными участками для внутримышечного введения являются верхний внешний квадрант большой ягодичной мышцы или латеральная часть бедра.

Растворы цефтазидиму можно вводить непосредственно в вену или в систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости парентеральный.

Стандартными рекомендованными способами являются внутривенное интермитентне(периодическое) введение или внутривенное непрерывное вливание.

Внутримышечное введение следует применять лишь тогда, когда внутривенный путь невозможен или менее подходящий для пациента.

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции почек пациента.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а относительно отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные(локальные) данные относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Приготовление раствора для инъекций.

Лекарственное средство совместимо с большинством широкоупотребляемых растворов для внутривенного введения. Однако не следует применять как растворитель натрия бикарбонат для инъекций(см. "Несовместимость").

Цвет раствора варьирует от свитло-жовтого к янтарному в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие лекарственного средства не зависит от вариаций его расцветки.

Цефтазидим в концентрациях от 1 мг/мл до 40 мг/мл совместимый с такими растворами:

0,9 % раствор натрия хлорида;

М/6 раствор натрия лактата;

раствор Хартмана;

5 % раствор глюкозы;

0,225 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор глюкозы;

0,45 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор глюкозы;

0,9 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор глюкозы;

0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор глюкозы;

10 % раствор глюкозы;

10 % раствор декстрана 40 и 0,9 % раствор натрия хлорида;

10 % раствор декстрана 40 и 5 % раствор глюкозы;

6 % раствор декстрана 70 и 0,9 % раствор натрия хлорида;

6 % раствор декстрана 70 и 5 % раствор глюкозы.

Цефтазидим в концентрациях от 0,05 мг/мл до 0,25 мг/мл совместимый с жидкостью для интраперитонеального диализа(лактатом).

Цефтазидим в концентрациях, приведенных в таблице выше, может быть предназначен для внутримышечного введения с 0,5 % или 1 % раствором лидокаина гидрохлорида.

Приготовление растворов для внутришнемязовой или внутривенной болюсной инъекции:

1. Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и стряхивать флакон к получению прозрачного раствора.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу в флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла все время должна быть в растворе. Раствор можно вводить непосредственно в вену или, при необходимости, в систему, если пациент получает жидкость парентеральный.

Приготовление растворов для внутривенной инфузии:

1. Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и стряхивать флакон к получению прозрачного раствора.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу в флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла все время должна быть в растворе. Вытянутый раствор доводят растворителем к общему объему 50 мл и вводят через систему для инфузий как обычно.

Лекарственное средство призначенний для одноразового использования, потому остаток раствора следует уничтожить.

Деть. Применяется детям, в том числе новорожденным.

Передозировка

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, таких как энцефалопатия, судороги и запятая. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если не уменьшить у них соответственно дозу(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения"). Концентрацию цефтазидиму в сыворотке можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами является эозинофилия, тромбоцитоз, флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, диарея, транзиторное повышение печеночных ферментов, макулопапулезний сыпь или крапивница, боль та/або воспаление после внутримышечной инъекции, позитивный тест Кумбса.

Инфекции и инвазия : кандидоз(включая вагинит и афтозный стоматит).

Кровеносная и лимфатическая систем: эозинофилия, тромбоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.

Иммунная система: анафилаксия(включая бронхоспазм та/або артериальную гипотензию).

Нервная система: головокружение, головная боль; неврологические осложнения*, парестезии.

* Сообщалось о случаях неврологических осложнений, таких как тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия и запятая у больных с почечной недостаточностью, для которых доза цефтазидиму не была соответственно уменьшена.

Сосудистые нарушения: флебит или тромбофлебит при внутривенном введении в месте введения лекарственного средства.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, диарея ассоциирует с антибиотиком и колит**, тошнота, блюет, боль в животе, нарушение вкуса.

** Как и при применении других цефалоспоринив, колит может быть связан с Clostridium difficile и может проявляться в виде псевдомембранозного колита.

Почки и сечевидильна система : нечасто ― длительное повышение уровня мочевины в крови, азоту мочевины у крови та/або креатинина в сыворотке крови; очень редко ― интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Гепатобіліарні реакции : транзиторное повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов(аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа, гамма-глутамилтрансфераза, щелочная фосфатаза), желтуха.

Кожа и подкожные ткани : макулопапулезний сыпь или крапивница, зуд, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стівенса―Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, риск развития побочной реакции на лекарственное средство в виде эозинофилии и системных проявлений(DRESS).

Общие расстройства и расстройства в месте введения : боль та/або воспаление в месте внутримышечной инъекции, лихорадка.

Лабораторные показатели: позитивный тест Кумбса.***

*** Позитивная реакция Кумбса наблюдается приблизительно в 5 % пациентов, что может влиять на определение группы крови.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или в случае отсутствия терапевтического действия необходимо сообщить к регуляторному органу.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Лекарственное средство менее стабильно в растворе натрия бикарбоната для инъекций, чем в других растворах для внутривенного введения. Поэтому раствор натрия бикарбоната не рекомендуется как растворитель.

Цефтазидим и аминогликозиды не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце.

Наблюдались случаи образования осадка, когда к раствору цефтазидиму добавляли ванкомицин. Поэтому рекомендуется промывать инфузионные системы и внутривенные катетеры между использованием этих двух лекарственных средств.

Упаковка

По 1000 мг порошка в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Нітін Лайфсаєнсез Лтд./ Nitin Lifesciencеs Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Селище-Рампур Роад, Паонта Сахіб, Район Сірмур, Хімачал Прадеш, Индия/

Village-Rampur Road, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh, India.

Заявитель

Охoa Імпекс/ Ochoa Impex.

Местонахождение заявителя

Е- 360, Греатер Каілаш частина- II, Нью-Делі- 110048, Индия.

E-360, Greater Kailash part-II, New Delhi-110048, India.