Ауроподокс

Инструкция по применению

АУРОПОДОКС

(AUROPODOX)

Состав

действующее вещество: сefpodoxime;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефподоксиму проксетил, эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: кальцию кармелоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрию лаурилсульфат, кросповидон(тип Б), крахмал кукурузный, магнию стеарат, вода очищена; пленочная оболочка: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), пропиленгликоль; FD&C красный № 40(Е 129) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг); железа оксид желт(Е 172) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 100 мг).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг: таблетки от свитло-жовтого к помаранчевому цвету, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением "С" с одной стороны и "61" - с другой стороны;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: таблетки от кораллового к красному цвету, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением "С" с одной стороны и "62" - из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефподоксим - хорошо абсорбированный эфир 3-и генерации, состоит из рацемической смеси R(+) и S(-) энантиомеров. Бета-лактамний антибактериальный препарат для перорального приложения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата предопределено притеснением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен относительно многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксиму охватывает такие микроорганизмы:

чувствительные(аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus(включая пеницилиназопродукуючи, но не метицилинрезистентни штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G)Corynebacterium diphtheriae;

чувствительные(аэробные грамотрицательные бактерии) - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae(включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae(включая те, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;

чувствительные(анаэробные грамположительные бактерии) - Peptostreptococcus magnus;

стойкие(аэробные грамположительные бактерии) - Streptococcus pneumoniae(пеницилинрезистентни штаммы); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;

стойкие(аэробные грамотрицательные бактерии) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;

стойкие(анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.

Фармакологическое действие препарата предопределено свойствами цефподоксиму проксетил. Доказана биоэквивалентность по всем показателям, которые изучались.

Фармакокинетика. Средние значения фармакокинетичних параметров цефподоксиму проксетилу, которые основаны на одноразовом внутреннем применении таблеток по 200 мг здоровыми добровольцами после употребления еды, приведенные в таблице 1.

Таблица 1

Биодоступность. Ауроподокс применяют перорально во время употребления еды для улучшения всасывания за счет фактора еды, которая повышает биодоступность цефподоксиму проксетилу.

Абсорбция. Цефподоксим проксетил - неактивное соединение(пролекарства), которое всасывается из желудочно-кишечного тракта и деетерификуеться к своему активному метаболиту, - цефподоксиму. Поэтому цефподоксим почти не влияет на кишечную флору.

В эпителиальных клетках кишечнику эфирная группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.

Распределение. Средний объем распределения(Vd/F) после одноразового перорального приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг представляет от 0,7 до 1,15 л/кг.

Период полувыведения. Средний период полувыведения цефподоксиму представляет 2,4 часа, который дает возможность применять препарат 2 разы на сутки.

Связывание с белками. Цефподоксим умеренно связывается с белками крови - 40 %, преимущественно с альбумином.

Проникновение в ткани и жидкости. Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небе мигдалики, в ткани предстательной железы, образовывая в них концентрацию, которая превышает минимальную ингибуючу концентрацию(МИК) для большинства микроорганизмов.

Концентрация цефподоксиму в тканях и жидкостях приведена в таблице 2.

Таблица 2

Метаболизм. Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимову кислоту и состоит из рацемической смеси R - и S- изомеров(энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека(при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S- изомер менее чувствителен к ферментативному метаболизму в эпителиальных клетках кишечнику, чем R- изомер. Тому, согласно результатам, полученными in vitro и in vivo, использование S- изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксиму проксетилу. Исследования в этом направлении продолжаются.

Екскрекція. Приблизительно 30-35 % дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 12 часов с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/хв Т1/2 представляет 3,5 часы, при клиренсе креатинина 30-49 мл/хв - 5,9 часы, при клиренсе креатинина 5-29 мл/хв - 9,8 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

- инфекции ЛОР-органів, включая синусит, тонзиллит, фарингит;

- инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;

- острая неускладнена гонорея;

- неускладнени инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлиты, флегмоны, піодеpмію.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринив, пенициллинов. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые блокируют гистамину Н2-рецептори и антацидные средства, снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Ауроподокс назначают одновременно с препаратами, которые обнаруживают нефротоксический эффект. Уровни цефподоксиму в плазме повышаются, если препарат назначается из пробенецидом.

Особенности применения

Приблизительно в 5-10 % больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорини. Данное лекарственное средство противопоказано для пациентов, гиперчувствительных к пенициллину. В случае наличия у пациента в анамнезе аллергических реакций нужен постоянный медицинский надзор от первого дня применения; нужно обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и надзор в случае возникновения любого анафилактического эпизода после применения препарата.

При лечении пациентов, которые имеют аллергию на другие цефалоспорини, нужно помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим.

Реакция гиперчувствительности(анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамними антибиотиками(может быть тяжелой, иногда ‒ летальной).

При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина(рекомендованные дозы приведены в таблице 2). Возможные побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта(например, блюет, тошнота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями, особенно больным колитом.

При применении цефподоксиму проксетилу и других антибиотиков широкого спектра действия нарушения микрофлоры кишечнику может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, которые получали дозы в течение длительного периода, потому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile нужно исследовать.

При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение лекарственного средства. Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопией, а терапию заменить путем введения антибиотика ванкомицин, если это клинически необходимо. Применений препаратов, которые вызывают задержку фекальных масс, нужно избегать.

Как и относительно других бета-лактамних антибиотиков, при длительном приложении возможное развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитозу. Следует проводить контроль показателей крови, при нейтропении применения лекарственного средства приостановить.

У некоторых пациентов в процессе лечения может оказаться позитивный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко - гемолитическая анемия.

Применение в сочетании с потенциально нефротоксическими препаратами(например, аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендовано контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксиму проксетилу может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данные о безопасности применения препарата женщинам в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период лекарственное средство можно назначать лишь за жизненными показаниями в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости его приложения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет, однако предусматривается, что при применении цефподоксиму проксетилу может возникнуть риск головокружения, которое может повлиять на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутренне во время употребления еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с нормальной функцией почек :

Таблица 3

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печенки.

Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина больше 40 мл/мин.

Таблица 4

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет дано лекарственное средство в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможное возникновение энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, обычно, оборотные при низких уровнях цефподоксиму в плазме крови.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ; терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Используют такую классификацию частоты возникновения побочных эффектов : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1 /100), редко(≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко(<1 /10 000).

Побочные эффекты, вызванные цефподоксимом проксетилом, незначительны и возникают редко.

Даны о побочных реакциях приведены в таблице 5.

Таблица 5

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Ауробіндо Фарма Лтд. Юніт VI, Блоки D и E/Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Blocks D and E.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Sy. 329/39 и 329/47, поселок Чіткул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana state, 502307 India.