Флороспазмил

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОРОСПАЗМІЛ

(PHLOROSPASMIL)

Состав

действующее вещество: флороглюцинолу дигидрат, триметилфлороглюцинол;

4 мл раствора для инъекций содержат флороглюцинолу дигидрату 40 мг, что отвечает флороглюцинолу 31,12 мг, триметилфлороглюцинолу 0,04 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтична группа. Другие средства для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Код АТХ A03A X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и успокаивает боль.

Химическое соединение флороглюцинол вместе с его метилеваной формой триметилфлороглюцинолом является производной фенола с неспецифическими спазмолитическими свойствами.

Механизм действия флороглюцинолу и его производных базируется на прямом блокировании потенциалзалежних кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол подавляет действие катехол- O- метилтрансферази(КОМТ), индуктируя релаксацию гладких мышц(снижение интенсивности спазмов). Соединения, которые блокируют Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральну повышенную чувствительность в моделях на животных.

Не менее важным механизмом действия флороглюцинолу является его ингибуючий эффект относительно циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинолу на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это ведет к изменениям в реализации зажигательных реакций и работе разных звеньев иммунной системы организма.

Притеснение NO- опосредствованных механизмов облегчает передачу возбуждения в результате розтягнення желудочно-кишечного тракта и, как следствие, - продвижение внутрикишечного содержимого вдоль тракта; существенно снижает тонус клеток гладких мышц в экспериментах in vitro и испытаниях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.

Защитное влияние флороглюцинолу на клетки осуществляется при условиях оксидативного стресса, опосредствованного активацией каталази.

Таким образом за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитический эффект флороглюцинолу на уровне организма: ингибуються спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.

Изучение влияния флороглюцинолу на желчный пузырь и желчные проливы показало, что данное соединение частично блокировало сокращение изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирования эффектов катехоламинов.

Не менее эффективным было применение флороглюцинолу в урологии. В частности проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозину, нифедипина и флороглюцинолу в экспульсивной терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинолу была подтверждена по таким показателям, как длительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, знеболювальна действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.

Введение флороглюцинолу значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионным повреждением.

Флороглюцинол обнаруживает спазмолитический эффект на матку. В частности, проведенные клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.

В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается при условиях внутривенного введения.

Фармакокинетика.

Препарат метаболизуеться в печенке путем глюкуронизации.

С мочой и фекалиями флороглюцинол екскретуеться из организма в неизмененном виде, а также в виде сульфо-, глюкуроно- и гидроксипохидних, таких как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензен и триметоксибензен. Период полувыведения представляет около 1 часа 40 минуты.

Клинические характеристики

Показание

- Симптоматическое лечение острой боли, связанного с функциональными нарушениями пищеварительного тракта и желчных путей;

- лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей(почечная колика);

- симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать сочетания Флороспазмілу с сильными знеболювальними препаратами, например, морфином или его производными, в результате их спазмогенного эффекту.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного влияния флороглюцинолу.

В клинической практике достаточно распространенное применение флороглюцинолу; доныне не выявило ни одного очевидного риска изъянов развития плода.

Препарат следует назначать во время беременности лишь по назначению врача.

При отсутствии данных рекомендуется избегать применения лекарственного средства в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Флороспазміл не влияет на скорость реакции и не изменяет способность к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения : внутривенно, внутримышечно.

Внутривенно или внутримышечно вводят содержимое 1 ампулы - 4 мл раствора флороглюцинолу дигидрата 40 мг и триметилфлороглюцинолу 0,04 мг. В случае необходимости дозу повторяют, но максимальная суточная доза не должна превышать 12 мл раствора(содержимое 3 ампул), который отвечает флороглюцинолу дигидрату 120 мг и триметилфлороглюцинолу 0,12 мг.

Деть. Опыта применения у детей нет.

Передозировка

О случаях передозировка не сообщалась. Возможное возникновение или усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

Кожно-слизистые и аллергические проявления: высыпание, редко - крапивница, очень редко - отек Квінке, анафилактический шок; артериальная гипотензия.

Срок пригодности

в 2,5 году.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При отсутствии исследований несовместимости, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Противопоказано смешивать в одном шприце Флороспазміл из норамидопирином в результате физико-химической несовместимости(риск флеботромбоза).

Упаковка

По 4 мл в ампуле, по 10 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Делфарм Тур.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Улица Поля Лангевіна, ШАМБРЕ ЛЄ ТУР, 37170, Франция.

Заявитель

ПРОФАРМА Інтернешнл Трейдинг Лімітед, Мальта.