Флоксимед

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОКСИМЕД

(FLOXIMED)

Состав

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 мл раствора содержит ципрофлоксацину(в форме гидрохлорида) 3 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат, тригидрат; маннит(Е 421); динатрию едетат; бензалконию хлорид; кислота уксусная ледяная; вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные и ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного к зеленовато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S03А А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

флоксимед содержит ципрофлоксацину гидрохлорид, который принадлежит к классу хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, направленная на притеснение ДНК-гірази.

Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro относительно большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективный относительно аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Применение в офтальмологии

Как было доказано, ципрофлоксацин активный относительно большинства штаммов нижеследующих организмов при глазных инфекциях как in vitro, так и при клиническом приложении.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(включая штаммы, чувствительные или резистентные к метицилину); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., другие коагулазо-негативні виды Staphylococcus spp., включая S. haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).

Применение в отологии

Как показано в таблице 1, ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия in vivo(МПК90S ≤ 2,0 мкг/мл) относительно патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым внешним отитом, в последних клинических исследованиях.

Таблица 1

Ципрофлоксацин является также активным относительно патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомичних трубок.

Таблица 2

Межевые значения диаметров зон притеснения роста микроорганизмов

Применение в офтальмологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro относительно большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях не известна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацину при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных межевых значений диаметров зон притеснения роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными межевыми значениями диаметров зон притеснения роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные пригничувальни концентрации(МПК) 1 мкг/мл или меньше(системные межевые значения диаметров зон чувствительности относительно притеснения роста микроорганизмов) относительно большинства(90 %) штаммов нижеследующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Другие: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis.

Минимальная бактерицидная концентрация(МБК), как правило, не превышает минимальную пригничувальну концентрацию(МПК) больше чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную пригничувальну концентрацию(МПК) 1 мкг/мл или меньше(системные межевые значения диаметров зон чувствительности относительно притеснения роста микроорганизмов) относительно большинства(90 %) штаммов нижеследующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиди Acinetobacter; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro относительно большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, которые вызывают отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гирази наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерии выявлены, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, являются резистентными также к другим фторхинолонив.

Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с разными химическими структурами, такими как бета-лактамни антибиотики, аминогликозиды, тетрациклини, макролиды и пептиды, а также сульфонамид, производные триметоприму и нитрофурану. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика.

После местного приложения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацину, выявленная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до несколько сотен раз более высокая за МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацину после инстилляции в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацину в плазме после семидневного местного приложения колебались от уровней, которые не поддаются количественному определению(< 1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацину в плазме, полученное после местного приложения в глаз, было приблизительно в 450 разы меньше значения, которое наблюдалось после перорального применения одноразовой дозы ципрофлоксацину, что представляла 250 мг.

Системная абсорбция ципрофлоксацину после инстилляции в ухо низкая. У детей с отореей с применением тимпаностомичной трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацину в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацину в плазме, что не поддаются количественному определению при пределе выявления 5 нг/мл.

Системные фармакокинетични свойства ципрофлоксацину хорошо изучены.

Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях тела с уровнями содержимого в тканях, как правило, выше уровней содержимого в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии представляет 1,7-2,71 л/кг. Связывания с белком сыворотки представляет 16-43 %. Период полувыведения ципрофлоксацину из сыворотки крови представляет 3-5 часы. После перорального применения одноразовой дозы, что колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15 % в виде метаболитив в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболити выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацину, как правило, представляет 300-479 мл/мин. Приблизительно 20-40 % дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитив в течение 5 дней.

Клинические характеристики

Показание

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза(глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит внешнего уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку ципрофлоксацин при местном приложении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами является маловероятным. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, интервал между их приложением должен представлять по меньшей мере 10-15 минуты. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Общие

У пациентов, которые проходили терапию хинолоном, наблюдались серьезные и иногда летальные(анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут нуждаться неотложного лечения. При клинических показаниях следует осуществить кислородную терапию и возобновление проходности дыхательных путей.

Следует прекратить применение ципрофлоксацину при первых признаках сыпи на коже или любых других признаках реакции повышенной чувствительности.

Как и при применении всех антибактериальных препаратов длительное приложение может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. В случае развития суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым сопутствующий применяют кортикостероиды. Таким образом, применение Флоксимеду следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

Глазные капли

Клинический опыт применения детям в возрасте до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

Не рекомендуется применение глазных капель Флоксимед новорожденным с бленнореей новорожденных гонококового и хламидийного происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

При применении глазных капель Флоксимед следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, которая может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

Флоксимед содержит бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения глазной инфекции.

Ушные капли

Эффективность и безопасность применения детям в возрасте до 1 года не оценивались.

При закапывании в ухо следует осуществлять частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий. Возможно применение при перфорации барабанной перепонки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет адекватных данных относительно применения препарата беременным женщинам. Желательно избегать применения препарата в период беременности. Во избежание потенциального неблагоприятного влияния на младенца, кормление груддю на период лечения препаратом следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данный препарат, при применении в офтальмологии, не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или другими механизмами.

Нет никаких данных относительно влияния на способность руководить автотранспортом или другими механизмами, при применении в отологии.

Способ применения и дозы

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение в офтальмологии

Применение подросткам и взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Язвы роговицы

Флоксимед применяют с такими интервалами, включая ночное время:

− в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 15 хв в течение первых 6 часы, потом по 2 капли каждые 30 хв в течение первых суток;

− на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) ежечасно;

− из 3-го до 14-го дня закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 4 часы.

При язве роговицы лечение может длиться больше 14 дней; схему дозирования и длительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза представляет 1-2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) 4 разы на день.

При тяжелых инфекциях доза может представлять 1-2 капли каждые 2 часы в первые два дня в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7-14 дни.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие ввек или носослезова окклюзия. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаз, который уменьшает достоверность системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует придерживаться интервала 10-15 хв между их приложением.

Применение детям

Дозирование для детей в возрасте от 1 года является таким же, как и для взрослых.

Выявлено, что ципрофлоксацин есть клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита в новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца при применении 3 разы на день в течение 4 дней.

Применение при нарушениях функции печенки и почек

Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Применение в отологии

Применение для взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза представляет 4 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды на день.

Для пациентов, которым нужное применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом приложении(то есть 6 капли для детей и 8 капли для взрослых пациентов).

В целом длительность лечения не должна превышать 5-10 дни. В некоторых случаях лечения можно продлить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует придерживаться интервала 10-15 хв между их приложением.

Применение детям

Доза представляет 3 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды на день. Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не установлены.

Применение при нарушениях функции печенки и почек

Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Следует тщательным образом прочистить внешний слуховой проход. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении, лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 мин. Также после местной очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или из гигроскопичной ваты на 1-2 дни, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 разы на день.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или внешнего ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Деть.

Глазные капли

Применять детям от роду.

Ушные капли

Применять детям в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Передозировка

Принимая во внимание характеристики данного препарата, предназначенного для внешнего приложения, не ожидается любого токсичного эффекта при его приложении в офтальмологии/отологии в рекомендованных дозах, а также при случайном глотании содержимого одного флакона.

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые наблюдались после офтальмологического применения препарата

Инфекции и инвазия : ячмень, ринит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль, головокружение.

Офтальмологические нарушения: отложение на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза; кератопатия, инфильтрат роговицы, расцветки роговицы, светобоязнь, снижения остроты зрения, отек ввек, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость глаза, припухлость глаз, зуд глаза, ощущения постороннего тела в глазу, повышенное слезотечение, выделение из глаза, образование чешуек по краям ввек, лущение ввек, отек конъюнктивы, эритема ввек; токсичность глаза, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, нарушение функции роговицы, дефект эпителия роговицы, диплопия, гипестезия глаза, астенопия, раздражение глаза, воспаления глаза, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха : боль в усе.

Со стороны респираторной системы, торакальни и медиастинальные нарушения: гиперсекреция приносових пазух.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : дерматит.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : непереносимость препарата.

Лабораторные исследования: отклонение от нормы результатов лабораторных исследований.

Побочные реакции, о которых сообщалось при отологическом применении препарата

Нарушение со стороны нервной системы: плаксивость, головная боль.

Нарушение со стороны органов слуха и лабиринта : боль в усе, заложенность уха, оторея, зуд в усе; звон в ушах.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей : дерматит.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : гипертермия.

Описание приведенных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонив очень редко возникали такие реакции, как(генерализуемый) сыпь, токсичный эпидермолиз, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацину в глаз наблюдались случаи затуманивания зрения, снижения остроты зрения и признака остатка препарата в глазу(глазах).

Редко компоненты препарата могут повлечь реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата(только для ушных капель).

О серьезных, а в некоторых случаях, о смертельных(анафилактические) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым осуществлялась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, поколюванням, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, которые получали системные фторхинолони, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахилловая сухожилия или других сухожилий, которые нуждались хирургического возобновления или приводили к длительной недееспособности. Исследование и опыт применения системных фторхинолонив указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые получают кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие. Нет четкой связи между применением препарата и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении препарата наблюдался белый преципитат в глазу(остаток препарата), который исчезал после дальнейшего приложения. Наличие преципитата не нуждается прекращения применения препарата, а также не имеет негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

Срок пригодности

3 годы.

После первого раскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл раствора в флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

К.О. Ромфарм Компані С.Р.Л., Румыния / S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

г. Отопень, ул. Ероілор № 1А, 075100, округ Ілфов / Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.

Заявитель

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.