Флоксал®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОКСАЛ®

(FLOXAL®)

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит офлоксацину 3 мг; 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацину;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, кислота хлористоводородная, натрию гидроксид, натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый водный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производная хинолоновой кислоты, есть фторхинолоном(ингибитор гирази), антибиотиком, который делает бактерицидное действие.

Пороговые значения

Испытания офлоксацину проводились с использованием серии разведений. Были определены минимальные ингибуючи концентрации для чувствительных и резистентных бактерий(см. таблицу).

Пороговые значения EUCAST(Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам)

* В большей степени определенные на основе фармакокинетики сыворотки крови.

Антибактериальный спектр

Спектр действия офлоксацину включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.

Распространенность приобретенной резистентности относительно отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентности.

Микробиологическое определение вида патогена и их чувствительности к офлоксацину обязательно в случае тяжелых инфекций или отсутствия терапевтического эффекта лечения. Перекрестная резистентность офлоксацину к другим фторхинолонив является возможной.

Информация, нижеприведенная, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз(в основном внешние смывы) из 31 центра Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные относительно аэробов, которые вызывают глазные инфекции в Германии. Можно допустить, что частота распространения бактерий, способных вызывать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет похожей, а потому бактерии, отмеченные ниже, являются наиболее частыми факторами возникновения бактериальных инфекций внешней части глаза.

Даны относительно резистентности касаются системного приложения. При местном приложении в глаз достигались значительно высшие концентрации антибиотика, потому клиническая эффективность наблюдается даже с патогеном, который был определен как стойкие в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, из Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., чувствительные к метицилину Staphylococcus aureus

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, что в результате приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентные к метициліну1 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae) 2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, которые имеют естественную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50 % по меньшей мере в одном регионе.

2 Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, которые являются достаточными для уничтожения 100 % микроорганизмы.

Фармакокинетика.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани(Cmax) и минимальной ингибуючеи концентрации(МИК) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть выявлен в роговой оболочке, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарному теле и в передней камере глаза. При многократном приложении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в склистому теле.

В случае введения Флоксалу®, капель глазных, введенный пять раз на день с интервалом 5 минуты через 60˗120 минуты во внутриглазной жидкости человека концентрация офлоксацину представляет 1,2˗1,7 мкг/мл. Через 3 часы эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания, через 5˗6 часы концентрация офлоксацину во внутриглазной жидкости снижается к нулю.

По аналогии к результатам исследований на животных, можно допустить, что другие глазные ткани содержат высшие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, которые содержат меланин, следует ожидать на замедленное выделение веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацину из плазмы при его систематическом приложении представляет от 3,5 до 6,7 часа.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами, такие как бактериальные воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краев ввек и слезного мешка; ячмень и язва роговицы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Доныне неизвестна. Исследования врачебного взаимодействия, проведенные при системном

применении офлоксацину, показали, что клиренс метаболитив кофеина и теофиллина незначительной мерой зависит от офлоксацину.

Особенности применения

Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не были доказаны.

Существуют лишь ограниченные доказательства эффективности и безопасности 0,3 % глазные капли, которые содержат офлоксацин, при лечении конъюнктивита в новорожденных.

Применение глазных капель, которые содержат офлоксацин, новорожденным для лечения офтальмии новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку введение этой возрастной категории не проводилось.

Если развилась аллергическая реакция на препарат, необходимо прекратить его приложение.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивного мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном приложении возможное формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериальному средству микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию.

Сообщалось о возникновении перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или с язвой роговицы, которые лечились местными фторхинолоновими антибиотиками. Однако во многих случаях были имеющиеся факторы риска, такие как преклонный возраст, наличие больших язв, сопутствующие глазные заболевания(например, сильно сухие глаза), системные зажигательные заболевания(например, ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Невзирая на это, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо принять меры пресечений при применении этого лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

Во время лечения Офлоксацином нужно избегать чрезмерной засмаги или ультрафиолетового освещения(например, солярий, солнечные лампы и тому подобное) - возможная фоточувствительность.

Во время лечения не следует пользоваться твердыми контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и одеть их снова не раньше, чем через 20 минуты после закапывания.

Препарат содержит консервант бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение конъюнктивы.

При применении Флоксалу®, капель глазных, вместе с другими глазными каплями/ глазными мазями медицинские препараты следует применять с интервалом по меньшей мере 15 минуты. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонив с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, которые продлевают интервал QT(например, антиаритмичные препараты класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорректируемым электролитным балансом(например, гипокалиемия, гипомагниемия), летним пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение в период беременности или кормления груддю

Невзирая на отсутствие подтверждений любых эмбриотоксических влияний, Флоксал®, капли глазные, по возможности не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Применение Флоксалу®, капель глазных, не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивный мешок глаза может наблюдаться нечеткость зрения на протяжении нескольких минут. Пока зрение нечетко, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и длительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не назначенно другое, Флоксал®, капли глазные, следует вводить в конъюнктивный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 разы на сутки. Длительность лечения Флоксалом®, каплями глазными, не должна превышать 2 недель.

Указания относительно применения

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на флакон с капельницей, ввести 1 краплю в конъюнктивный мешок пораженного глаза.

Деть

Флоксал®, капли глазные, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений до этого времени не было.

Лечение симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз(глаза) водой.

Побочные реакции

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения на протяжении нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацину редки, большинство симптомов оборотно. Невзирая на то, что незначительное количество офлоксацину абсорбируется в системный кровоток при местном приложении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы.

Иногда˗ покраснение конъюнктивы та/або легкое ощущение печиння в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны.

В очень редких случаях(<1/10 000) : гиперчувствительность, в т. ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в одиночных случаях ˗ головокружения.

Со стороны органов зрения.

Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза.

Иногда: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, покраснения глаза, ощущения постороннего тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек ввек.

В редких случаях(от 1/10 000 до 1/1 000) возможные отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Есть сообщение о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса - Джонсона. Причинно-следственная связь из Флоксалом®, каплями глазными, относительно таких проявлений не установлено.

Со стороны органов пищеварительного тракта : в одиночных случаях ˗тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : в одиночных случаях - отек лица, периорбитальний отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, порой после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Срок пригодности

Срок пригодности препарата в закрытом флаконе ˗ 3 годы.

Срок пригодности после открытия флакона ˗ 6 недели.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл препарата в флаконе с капельницей и крышкой, которая навинчивающаяся. По одному флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Др. Герхард Манн, Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Германия/

Dr. Gerhard Mann, Сhem.-pharm. Fabriс GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлин, Германия/

Brunsbuеtteler Damm 165-173, 13581 Berlin, Germany.