Тромбо Асс 100 Мг

Инструкция по применению

для медицинского приложения|употреблению| лекарственного средства

ТРОМБО АСС 100 мг

(THROMBO ASS 100 mg)

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит 100 мг кислоты ацетилсалициловой;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, крахмал картофельный, тальк, триацетин, метакрилатного сополимеру дисперсия.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, без распределительной черточки.

Фармакотерапевтична группа. Антитромботические средства.

Код АТХ В01АС06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации фермента циклооксигеназы(ЦОГ- 1). Отмечен ингибуючий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота обнаруживает и другие ингибуючи эффекты на тромбоциты. Благодаря отмеченным эффектам ее можно применять при многих сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в дозах 0,3 г и 1 г препарат можно применять для облегчения боли и при состояниях, которые сопровождаются лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах.

Фармакокинетика.

После приема внутренне кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минуты, салицилатов - 20-120 минуты соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток высвобождения активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечнику. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, сравнительно с обычной таблеткой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печенки. Период полувыведения зависит от дозы и растет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.

Клинические характеристики

Показание

Для снижения риска :

- летального следствия у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- летального следствия у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак(ТІА) и инсульта у пациентов из ТІА;

- заболеваемости и летального следствия при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика(РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования(CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после долговременной иммобилизации(после хирургических операций);

- инфаркту миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

- Хроническая астма, вызванная применением салицилатов или НПЗЗ в анамнезе.

- Острые пептические язвы.

- Кровотечения и гематологические расстройства(геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия).

- Выражена почечная недостаточность.

- Выражена печеночная недостаточность.

- Выражена сердечная недостаточность.

- Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказание для взаимодействия.

Применение метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При применении метотрексату в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Одновременное приложение ибупрофену препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, которые имеют риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

При одновременном приложении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз кислоты ацетилсалициловой и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддісона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ангиотензинпревращающие ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Препарат применять с осторожностью при:

- гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременном применении антикоагулянтов;

- нарушениях функций почек и/или печенки.

В случае длительного применения ацетилсалициловой кислоты перед началом приема ибупрофену пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПЗЗ на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможное развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях(включая стоматологические) применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Поэтому пациентам с определенными редкими нарушениями, в частности с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы нельзя принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Известны непоследовательные эпидемиологические данные относительно повышенного риска возникновения изъянов развития(палатосхиз("волчья пасть"), изъяны сердца) при применении ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности. Однако, при применении препарата в терапевтических дозах(50-150 мг/сутки) этот риск оказался низким.

Под время И и ІІ триместрах беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными или в И и ІІ триместрах беременности, доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения как можно более короткой.

В связи с притеснением синтеза простагландинов, прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах(свыше 100 мг/сутки) в III триместре беременности может привести к перенашиванию беременности и послаблению переймив во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности(преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты незадолго до родов может привести к удлинению времени кровотечения у женщины и к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Таким образом, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместру беременности противопоказано.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболити проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление груддю, как правило, не требуется. При долговременном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет на способность руководить автомобилем и работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 16 лет. Препарат принимать внутренне к еде, не розжовуючи, запивать достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального следствия у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями. Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую таблетку необходимо разжевать!

Для снижения риска летального следствия у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда применять 100 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями.

Для снижения риска ТІА и инсульту пациентам из ТІА применять 100-200 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями.

Для снижения риска развития заболевания и летального следствия у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями.

Для профилактики тромбозов и эмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика(РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования(CABG), артериовенозное шунтирование) применять от 100 мг до 300 мг на сутки.

Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболии легких после долговременного состояния имобилизации(после хирургических операций) - 100-200 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст) применять 100 мг на сутки. Дозирование 300 мг на сутки можно кратковременно применять за терапевтическими показаниями.

Деть

Детям в возрасте до 16 лет противопоказанное применение препарата без наличия особенных показаний, таких как синдром или болезнь Кавасаки, профилактика тромбообразований после кардиологических операций и профилактика инфаркта миокарда у детей с высоким риском.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела.

Существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью. Если указанные состояния сопровождаются блюет, обезвоживанием, нарушением сознания и судорогами

нужно неотложное медицинское вмешательство.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна в результате хронической интоксикации, которая возникла через длительную терапию(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может повлечь токсичные эффекты), а также в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни(передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота и блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные мероприятия должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять прием активированного угля, форсирован щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны крови и лимфатической системы : в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко-серьезные кровотечения, такие как геморагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморагії могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможное развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны печенки: транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печенки.

Общие расстройства: наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны обмена веществ : гипогликемия. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке.

По 20 таблетки в блистере; по 5 блистеры в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта - по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке.

За рецептом - по 20 таблетки в блистере; по 5 блистеры в коробке.

Производитель. Г.Л. Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия.