Тренакса 500

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНАКСА 250

ТРЕНАКСА 500

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат, титану диоксид(Е 171), гипромелоза, пропиленгликоль, диетилфталат.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладки с обеих сторон;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладки с одной стороны и с распределительной черточкой - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Ингибиторы фибринолиза.Код АТX B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Имеет местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота через сдерживание образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. ТСmax при применении внутренне 0,5 г, 1 г и 2 г - 3 часы, Сmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови(профибринолизином) - не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме крови - до 7-8 часов.

Метаболізується незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т1/2 в конечной фазе -

3 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год). Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95 % в неизмененном виде на протяжении первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты : N- ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализуемого(кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматична гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе; инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинаций хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, содействуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамову кислоту у пациентов, которые применяют пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения

При почечной недостаточности(в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечеподибну закупорке через образование сгустку с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, которые применяли препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые применяли транексамову кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые применяют препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический обзор, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, и провести контроль функции печенки.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск образования тромбозов.

Не следует применять препарат пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.

Транексамову кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, который возник в результате рассеянной внутрисосудистой коагуляции.

Транексамова кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижную сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования(АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамову кислоту к установлению причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями, и пациентам, которые имеют тромемоболични болезни в семейном анамнезе(пациенты с тромбофилией), препарат следует применять при суровых медицинских показаниях под тщательным надзором врача.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования относительно безопасности применения препарата в период беременности не проводились, потому в этот период назначать препарат возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначать внутренне независимо от приема еды.

Местный фибринолиз: рекомендованная доза - по 1-1,5 г 2-3 разы на сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамову кислоту назначать в виде инъекций; после чего назначать в виде таблеток по 1 г(2 таблетки по 500 мг) 3-4 разы на сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендованная доза - по 1 г 3 разы на сутки не больше 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы - 4 г на сутки

( 8 таблетки по 500 мг). Не нужно начинать лечения препаратом к началу менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 разы на сутки на протяжении 7 дней.

Конизация шейки матки : по 500 мг 3 разы на сутки длительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефема: рекомендованная доза препарата представляет по 1 г 3 разы на сутки внутренне.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомленные о ходе обострений болезни, им обычно достаточно прием по 1-1,5 г 2-3 разы на сутки на протяжении нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе на протяжении длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендованная доза представляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутренне через каждые 8 часы, начиная за 1 сутки до операции и продолжая на протяжении 2-8 суток после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Необходимая коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Детям старше 12 годы препарат назначать в дозах 20-25 мг/кг.

Длительность лечения обычно представляет 2-8 дни.

Деть

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций.

Лечение: применение симптоматической терапии.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение колеросприйняття; нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые расстройства: тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 таблетки в стрипи, по 2 стрипи в картонной коробке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам, Даман 396210,(Фаза ІI) Индия.