Трамадол-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМАДОЛ-ЗН

(TRAMADOL-ZN)

Состав

действующее вещество: tramadol;

1 капсула содержит трамадолу гидрохлориду 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магнию карбонат легок; кальцию стеарат;

твердая желатиновая капсула № 1 и № 2 содержит: желатин, титану диоксид(Е 171), индиготин(Е 132), эритрозин(Е 127).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 или № 2 с белым непрозрачным корпусом и красной непрозрачной крышечкой. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Код АТХ N02А X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трамадол - центрально-активный опиоидний аналгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидних µ-, d - и ĸ-рецепторив с максимальным родством к µ-рецепторив. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении аналгезивной действия трамадолу, являются ингибування обратного увлечения норадреналина в нейронах и усиления серотонинергичной ответа.

Трамадол делает также протикашлеву действую. В отличие от морфина аналгетические дозы трамадолу в широком диапазоне не подавляют дыхания. Также более слабо тормозится моторика пищеварительной системы. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабо. Активность трамадолу оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Фармакокинетика.

После применения внутренне в пищеварительной системе абсорбируется свыше 90 % трамадолу. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,8 часы. Абсолютная биодоступность - 68 %. Связывание с белками плазмы крови - 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры, 0,1 % препарату проникает в грудное молоко. Метаболізується в печенке. Период полувыведения - 6 часы. Трамадол и его метаболити выводятся почками(25-35 %) в неизмененном виде. Приблизительно 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов в возрасте от 75 лет.

Клинические характеристики

Показание

Лечение умеренной и сильной боли.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к трамадолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата;

- острое отравление алкоголем, психотропными, снотворными, знеболювальними(в том числе опиоидними) средствами;

- тяжелая почечная(клиренс креатинина < 10мл/мин.) или печеночная недостаточность;

- период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дни после их отмены;

- эпилепсия, которая не контролируется лечением;

- не применяется для лечения опиоидной зависимости;

- синдром отмены наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол-ЗН, капсулы, нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, которые получают ингибиторы МАО на протяжении 14 дней до применения опиоидного петидину, наблюдались реакции, которые угрожают жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадолу.

Одновременное применение Трамадолу-ЗН, капсул, и лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетичних исследований показали, что сопутствующее или предыдущее применение циметидину(ингибитору фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предыдущее применение карбамазепину(индуктора ферментов) может снижать аналгетический эффект и сократить длительность действия трамадолу.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов(например, бупренорфину, нальбуфину, пентазоцину) и трамадолу, поскольку при таком соединении, теоретически, знеболювальний эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Трамадол может повлечь судороги и усилить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину, трицикличних антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, которые снижают судорожный порог.

Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при комбинированном применении трамадолу с другими серотонинергичними лекарственными средствами, например, селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутывание сознания, возбуждения, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергичних препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния пациента. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина(например, варфарином), поскольку есть сообщение об увеличении МНВ(международного нормализованного отношения) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, что ингибують CYP3А4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадолу(N- деметилювання) и его активного О-деметильованого метаболиту. Клиническая значушисть такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадолу и снижает концентрацию М1 метаболиту за счет конкурентного ингибування изоензиму CYP1D6.

В небольшом количестве исследований показано, что перед- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотонинових рецепторов(ондансетрону) увеличивает потребность в трамадоли для больных с послеоперационной болью.

Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамиду или домперидону и снижена холестирамином.

Особенности применения

Трамадол-ЗН, капсулы, с осторожностью применять при опиоидний зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.

С особенной осторожностью трамадол применять больным, чувствительным к опиатам.

У пациентов с притеснением дыхания или при совместимом применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендованная суточная доза значительно превышена, препарат назначать с осторожностью, поскольку возможное возникновение притеснения дыхания.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, которые получали трамадол в рекомендованном дозировании. Риск может увеличиваться при применении дозы, которая превышает рекомендованную максимальную суточную дозу(400 мг). При совместимом применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических нападений. У пациентов, больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим нападениям, Трамадол-ЗН, капсулы, применять только за жизненными показаниями.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном приложении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечения трамадолом следует проводить только на протяжении короткого периода и под суровым надзором врача.

Трамадол не пригодный для заместительной терапии опиоидозалежних пациентов. Невзирая на то, что трамадол является опиоидним агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

В ходе лечения Трамадолом-ЗН не следует употреблять алкоголь.

Трамадол-ЗН, капсулы, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадолу влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенного эффекта не наблюдалось. Трамадол проходит через плацентный барьер. Данные относительно безопасности применения трамадолу в период беременности отсутствуют. Поэтому беременным нельзя применять Трамадол-ЗН, капсулы.

Трамадол, что применяется к или во время родов, не влияет на сократительность матки. Он может повлечь изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначащие. Длительное применение трамадолу в период беременности может привести к абстинентному синдрому в новорожденных.

Приблизительно 0,1 % дозы, которую получает женщина в период кормления груддю, попадает в грудное молоко, потому Трамадол-ЗН, капсулы, не рекомендуется применять в этот период. Обычно после применения одноразовой дозы трамадолу кормления груддю прерывать не обязательно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Трамадол-ЗН может вызывать сонливость, головокружение, которое влияет на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами, потому в ходе лечения препаратом следует воздерживаться от подобной деятельности.

Способ применения и дозы

Дозы и длительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет внутренне следует назначать по 1-2 капсулы(50-100 мг) каждые 4-6 часы.

Максимальная суточная доза - 8 капсулы(400 мг).

Если после применения разовой дозы трамадолу(50 мг) облегчения боли не наступает на протяжении 30-60 минут, то можно назначить другую разовую дозу(50 мг).

При сильном боли может понадобиться высшая начальная доза Трамадолу-ЗН(100 мг).

В зависимости от интенсивности боли, длительность действия представляет 4-8 часы. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут понадобиться высшие дозы. Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется.

Для устранения боли обычно следует назначать наименьшую эффективную дозу. Суточную дозу(400 мг) трамадолу не следует превышать за исключением специфических клинических обстоятельств(например, боль при рака или тяжелой послеоперационной боли).

Пациенты литного возраста.

Пациентам пожилого возраста(до 75 лет), которые не имеют клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, корректировка дозы обычно не нуждается.

Печеночная и почечная недостаточность/диализ.

У больных с нарушениями функций печенки та/або почек легкой и умеренной степени выведения трамадолу замедленно. Таким больным в случае необходимости увеличивать междозовый интервал в соответствии с потребностью больного.

Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадол-ЗН назначать в соответствии с установленным режимом.

Капсулы глотать целыми с достаточным количеством жидкости независимо от приема еды.

Длительность лечения.

Не применять Трамадол-ЗН дольше, чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательным образом контролировать состояние больного(если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости и дальнейшего лечения.

Деть. Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки таковы же, как и после передозировки других опиоидних аналгетиков: сужение зрачков, блюет, коллапс, запятая, нападения судорог и подавления дыхательной функции.

Лечение. Симптоматическая терапия, обеспечение проходности дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, предотвращение переохлаждения, внутривенное введение налоксона. В случае появления судорог нужно внутривенно ввести диазепам.

При передозировке пероральными формами через 2 часы после применения трамадолу рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. На более поздних сроках очистки пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения очень высоких доз.

Незначительное количество трамадолу удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации(эти методы неэффективные при лечении передозировки Трамадолом-ЗН).

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями были: тошнота, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения. Эти нежелательные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и у ослабленных пациентов. Артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, затмение сознания, изменение аппетита, парестезии, тремор, притеснение дыхания, эпилептиформные нападения, непроизвольное посмикування мышц, нарушения координации, синкопе, бессонница, сонливость, нарушение вещания.

Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центрального действия, возможное возникновение притеснения дыхания. Эпилептиформные нападения возникают в основном после применения высоких доз трамадолу или при совместимом применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог.

Психические нарушения: галлюцинации, расстройство сна и ужасы, судороги, тревожность.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, мидриаз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, позывы к блюет, блюет, запор, диарея, сухость слизистых оболочек, отрыжка, раздражение слизистой оболочки желудка и кишечнику.

Со стороны органов дыхания : дистония, одышка. Были сообщения о возникновении астмы. Однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : повышенная потливость, кожные реакции(в том числе покраснение, крапивница, зуд).

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны гепатобилиарной системы: в отдельных случаях отмечалось повышение печеночных ферментов.

Со стороны сечевидильной системы: затруднение мочеиспускания и задержка мочи, дизурия.

Общие нарушения: утомляемость, аллергические реакции(дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охрипший голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакции, нарушения менструального цикла.

Возможное возникновение абстинентного синдрома аналогичного такому, как при применении другого опиоида. Эти симптомы включают возбуждение, тревожность, нервозность, нарушение сна, гиперкинезию, тремор и расстройства со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в жидких случаях потом отмены трамадолу, включая нападения боли, тяжелое состояние тревожности, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы(спутывание сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).

После применения трамадолу могут иметь место разные побочные эффекты(в зависимости от особенностей пациента и длительности лечения). К таким реакциям принадлежат изменение настроения(эйфория, дисфория), изменение активности(снижение, повышение), изменение когнитивных функций и восприятие(например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.