Трамадол-Зн

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАМАДОЛ-ЗН

(TRAMADOL-ZN)

Склад

діюча речовина: tramadol;

1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію карбонат легкий; кальцію стеарат;

тверда желатинова капсула № 1 та № 2 містить: желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132), еритрозин (Е 127).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 або № 2 з білим непрозорим корпусом та червоною непрозорою кришечкою. Вміст капсул - порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТХ N02А X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трамадол - центрально-активний опіоїдний аналгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних µ-, d- і ĸ-рецепторів з максимальною спорідненістю до µ-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді.

Трамадол чинить також протикашльову дію. На відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання. Також слабше гальмується моторика травної системи. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється у діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо у травній системі абсорбується понад 90 % трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність - 68 %. Зв'язування з білками плазми крові - 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, 0,1 % препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення - 6 годин. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25-35 %) у незміненому вигляді. Приблизно 7 % виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів віком від 75 років.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування помірного та сильного болю.

Протипоказання

- Гіперчутливість до трамадолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату;

- гостре отруєння алкоголем, психотропними, снодійними, знеболювальними (у тому числі опіоїдними) засобами;

- тяжка ниркова (кліренс креатиніну < 10мл/хв.) або печінкова недостатність;

- період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни;

- епілепсія, що не контролюється лікуванням;

- не застосовується для лікування опіоїдної залежності;

- синдром відміни наркотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Трамадол-ЗН, капсули, не можна застосовувати разом із інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО впродовж 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування Трамадолу-ЗН, капсул, і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, можуть посилити їх дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітору ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії трамадолу.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, нальбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Є окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення стану пацієнта. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад, варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) із сильною кровотечею і крововиливами у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYP3А4, у тому числі кетоконазол і еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значушість такої взаємодії не вивчена. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP1D6.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу у трамадолі для хворих із післяопераційним болем.

Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

Особливості застосування

Трамадол-ЗН, капсули, з обережністю застосовувати при опіоїдній залежності, черепно-мозковій травмі, шоку, при порушенні свідомості невідомого походження, порушенні функції дихання, підвищенні внутрішньочерепного тиску.

З особливою обережністю трамадол застосовувати хворим, чутливим до опіатів.

У пацієнтів із пригніченням дихання або при сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна рекомендована добова доза значно перевищена, препарат призначати з обережністю, оскільки можливе виникнення пригнічення дихання.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, які знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або схильних до епілептичних нападів, Трамадол-ЗН, капсули, застосовувати тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має низький потенціал залежності. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність, психічна і фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки впродовж короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

В ході лікування Трамадолом-ЗН не слід вживати алкоголь.

Трамадол-ЗН, капсули, містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, тяжким дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози трамадолу впливають на розвиток органів, ріст кісток та на летальність новонароджених. Тератогенний ефект не спостерігався. Трамадол проходить через плацентарний бар'єр. Дані щодо безпеки застосування трамадолу у період вагітності відсутні. Тому вагітним не можна застосовувати Трамадол-ЗН, капсули.

Трамадол, що застосовується до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. Він може спричинити зміну частоти дихання новонароджених, зазвичай клінічно незначущі. Тривале застосування трамадолу у період вагітності може призвести до абстинентного синдрому у новонароджених.

Приблизно 0,1 % дози, яку отримує жінка у період годування груддю, потрапляє у грудне молоко, тому Трамадол-ЗН, капсули, не рекомендується застосовувати у цей період. Зазвичай після застосування одноразової дози трамадолу годування груддю переривати не обов'язково.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Трамадол-ЗН може спричиняти сонливість, запаморочення, що впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, тому в ході лікування препаратом слід утримуватися від подібної діяльності.

Спосіб застосування та дози

Дози і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям віком від 14 років внутрішньо слід призначати по 1-2 капсули (50-100 мг) кожні 4-6 годин.

Максимальна добова доза - 8 капсул (400 мг).

Якщо після застосування разової дози трамадолу (50 мг) полегшення болю не настає впродовж 30-60 хвилин, то можна призначити іншу разову дозу (50 мг).

При сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза Трамадолу-ЗН (100 мг).

Залежно від інтенсивності болю, тривалість дії становить 4-8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть знадобитися більш високі дози. Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується.

Для усунення болю зазвичай слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу (400 мг) трамадолу не слід перевищувати за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад, біль при раку або тяжкий післяопераційний біль).

Пацієнти літного віку.

Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потребується.

Печінкова та ниркова недостатність/діаліз.

У хворих із порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнено. Таким хворим у разі необхідності збільшувати міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого.

Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату. При лікуванні хронічного болю Трамадол-ЗН призначати відповідно до встановленого режиму.

Капсули ковтати цілими з достатньою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування.

Не застосовувати Трамадол-ЗН довше ніж рекомендовано. Якщо залежно від характеру і тяжкості захворювання необхідне тривале знеболення трамадолом, то слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою терапії) для визначення необхідності і подальшого лікування.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.

Передозування.

Симптоми передозування такі ж, як і після передозування інших опіоїдних аналгетиків: звуження зіниць, блювання, колапс, кома, напади судом та пригнічення дихальної функції.

Лікування. Симптоматична терапія, забезпечення прохідності дихальних шляхів, контроль життєво важливих функцій, запобігання переохолодженню, внутрішньовенне введення налоксону. У випадку появи судом потрібно внутрішньовенно ввести діазепам.

При передозуванні пероральними формами через 2 години після застосування трамадолу рекомендується промивання шлунка і застосування активованого вугілля. На більш пізніх термінах очищення травної системи може бути корисно тільки в разі застосування дуже високих доз.

Незначна кількість трамадолу видаляється шляхом гемодіалізу або гемофільтрації (ці методи неефективні при лікуванні передозування Трамадолом-ЗН).

Побічні реакції

Найчастішими побічними реакціями були: нудота, запаморочення, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, серцево-судинний колапс, відчуття серцебиття. Ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та в ослаблених пацієнтів. Артеріальна гіпертензія, брадикардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, затьмарення свідомості, зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м'язів, порушення координації, синкопе, безсоння, сонливість, порушення мовлення.

Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Психічні порушення: галюцинації, розлад сну і жахи, судоми, тривожність.

З боку органів зору: затуманення зору, мідріаз.

З боку травної системи: нудота, позиви до блювання, блювання, запор, діарея, сухість слизових оболонок, відрижка, подразнення слизової оболонки шлунка та кишечнику.

З боку органів дихання: дистонія, задишка. Були повідомлення про виникнення астми. Однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: підвищена пітливість, шкірні реакції (у тому числі почервоніння, кропив'янка, свербіж).

З боку скелетно-м'язової системи: м'язова слабкість.

З боку гепатобіліарної системи: в окремих випадках відмічалося підвищення печінкових ферментів.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання і затримка сечі, дизурія.

Загальні порушення: втомлюваність, алергічні реакції (дистонія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакції, порушення менструального циклу.

Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного такому, як при застосуванні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривожність, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травної системи. Інші симптоми спостерігаються у рідких випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривожності, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття оточуючого середовища, параноя).

Після застосування трамадолу можуть мати місце різні побічні ефекти (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування). До таких реакцій належать зміна настрою (ейфорія, дисфорія), зміна активності (зниження, підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад, процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Може виникнути залежність.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 1 або 2, або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41.