Фентанил

Инструкция по применению

ФЕНТАНИЛ

(FENTANYL)

Состав

действующее вещество: фентанил;

1 мл раствора содержит фентанилу 0,05 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Производные фенилпиперидину. Фентанил. Код АТХ N02A В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Опіоїдний аналгетик. Делает выраженное аналгетическое действие. За аналгетической активностью существенно превышает морфин.

Агонист опиатних рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения специфическими и неспецифическими болевыми путями к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидного комплекса. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости(физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, проявляет снотворный эффект.

При повторном введении возможное развитие толерантности и врачебной зависимости.

Подавляет дыхательный центр, возбуждает блювальний центр и центры блуждающего нерва, приводя к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одді, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным притеснением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержимого амилазы и липазы в крови.

Аналгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, достигает максимума через 5-7 минуты; при внутримышечном введении действие начинается через 10-15 минуты; длительность эффекта при одноразовом введении - приблизительно 30 минуты.

Фармакокинетика. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения - 10-30 минуты. Связывание с белками плазмы крови представляет 79 %. Метаболізується в печенке путем N- деалкилювання и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс представляет 0,4-0,5 л/хв, период полувыведения - 10-30 минуты, объем распределения - 60-80 мл. Выводится почками(приблизительно 75 % в виде метаболитив и 10 % - в неизменном состоянии) и через кишечник(9 % в виде метаболитив). Экстрагируется в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание. Как аналгетическое и дополнительное средство при проведении нейролептаналгезии, общего обезболивания и как анестетик для индукции при проведении обезболивания. Как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Противопоказание.

Нарушение дыхания в результате притеснения дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания, черепно-мозговая гипертензия, тяжелая печеночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препарата. Противопоказанный при операции кесаревого сечения к экстракции плода, других акушерских операциях(возможное притеснение дыхательного центра плода).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупренорфін снижает эффект препарата. При одновременном приложении с другими препаратами, которые проявляют депрессивное влияние на центральную нервную систему(опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, которые вызывают седацию, алкоголем), возможно взаимное усиление побочных эффектов(притеснение центральной нервной системы, гиповентиляция, артериальная гипотензия). При систематическом приеме барбитуратов(особенно фенобарбиталу) возможное уменьшение знеболювальной действию наркотических аналгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических аналгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности. Бензодіазепіни продлевают время выхода из нейролептаналгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - артериальную гипотензию, ингибиторы моноаминоксидази повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет притеснение дыхание и аналгезию, вызванные наркотическими аналгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими аналгетиками, храня их знеболювальну действую.

Особенности применения

Применение фентанила рекомендуется при условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном приложении возможное развитие привыкания и врачебной зависимости. Возможная эйфория. Отмену препарата проводить постепенно.

С осторожностью применять при нарушениях функции печенки и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, зажигательных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астеничных больных возможное развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанилу через 1-2 часы после введения в просвет желудка и дальнейшей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным при сознании можно применить активированный уголь.

Следует быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказании относительно применения Фентанила опиоидзалежним пациентам, то есть это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются надзора после операции. При наличии респираторной депрессии применять опиоидний анатагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются надзора в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводить путем введения доксапрому, который не влияет на аналгезию. У больных пожилого возраста существует мозговая чувствительность в Фентанил, потому им необходимо применять меньшую дозу.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Фентанил вводить внутривенно и внутримышечно. Взрослым: для премедикации и в послеоперационном периоде - внутримышечно по 1-2 мл(0,05-0,1 мг фентанила);

для вступительного наркоза - внутривенно по 2-4 мл(0,1-0,2 мг фентанила);

нейролептаналгезия - внутривенно по 4-12 мл(0,2-0,6 мг фентанила), введение повторять каждые 20 минуты;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл(0,025-0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20-30 минуты;

для уменьшения сильной боли - внутримышечно или внутривенно по 0,5-1-2 мл(0,025-0,05-0,1 мг фентанила).

Детям в возрасте от 2 до 12 лет вводить внутримышечно по 0,04 мл/кг(0,002 мг/кг) массы тела.

Деть. Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Раннее и опасное проявление - притеснение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидних рецепторов(налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания : притеснение дыхания, бронхоспазм, апноэ. Развитие отека легких свидетельствует о передозировке как возможной причине летального следствия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, галлюцинации, возможный рост внутричерепного давления, мышечная ригидность, после применения больших доз - эйфорическая активность. Высокие дозы провоцируют опиоидзалежну дыхательную депрессию и артериальную гипотензию с циркуляторной недостаточностью и развитием коматозного состояния, которое нуждается введения налоксона и проведения инфузионной терапии. Судороги чаще развиваются у маленьких детей, потому такие пациенты нуждаются надзора после введения Фентанила.

Со стороны органiв зрения: миозис.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту, запор, тошнота, блюет.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : билиарный спазм, колебание печеночных ферментов.

Со стороны сечевидильной системы: почечные колики, антидиуретическое действие. При передозировке есть достоверность развития почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки и иммунной системы : аллергические реакции, включая высыпание, зуд.

Общие расстройства: нарушение либидо и потенции.

Другие: возможны токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость в подслизистую оболочку, возможное развитие острого токсичного делирия при подкожном введении.После операции возможное развитие респираторной депрессии за счет применения Фентанила. Токсичность зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату. Признаками опиоидного передозировки является триада: коматозное состояние, суженные зрачки, респираторная депрессия.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Мельникова, дом 41.