Толперил-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: tolperisone; 1 таблетка содержит толперизону гидрохлориду 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; кислота лимонная, моногидрат; кремнию диоксид коллоидный безводен; гипромелоза; титану диоксид(Е 171); полиетиленгликоль 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия предопределен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в итоге мембраностабилизуючеи и местноанестезирующего действия, которое приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптичних рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения за ретикулоспинальним путем. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизону.

Фармакокинетика. При приеме внутренне хорошо всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме крови достигается через 0,5-1 час; в результате значительного первичного метаболизма биодоступность представляет приблизительно 20 %. Поддается интенсивному метаболизму в печенке и почках. Выводится почками, больше 99 % - в виде метаболитив, фармакологическая активность которых неизвестна. T½ - приблизительно 2,5 часы.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата/еперизону. Миастения гравис.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное назначение толперизону повышает концентрации в крови препаратов, которые преимущественно метаболизуються CYP2D6, в частности тиоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипрамину, декстрометорфану, метопрололу, небивололу, перфеназину. Значимого ингибування или индукции других изоферментов CYP(2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлены.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизону расти не будет, что предопределенно разнообразием путей метаболизма толперизону.

При приеме толперизону натощак его биодоступность снижается, потому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом еды.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, потому при одновременном приложении может понадобиться снижение дозы последней, так же, как и других НПЗП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его приложении имела. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизону.

Особенности применения. Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций к тяжелым системным реакциям, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпи, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизону более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизону и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю. Существуют данные, что толперизон не делает тератогенное действие у животных. Применение препарата в И триместре беременности противопоказанное. Применение препарата в ІІ и ІІІ триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, или проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием еды может снизить биодоступность толперизону.

Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости - по 150-450 мг/сутки за 3 приемы.

Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Пациенты с нарушением функции почек/печенки. Опыт применения толперизону пациентам с поражением почек/печенки ограничен, у таких больных отмечалась высшая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек/печенки рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением по состоянию пациента и контролем функции почек/печенки. При тяжелом поражении почек/печенки назначать толперизон не рекомендуется.

Деть. Безопасность и эффективность применения толперизону детям не изучены.

Передозировка. Даны относительно передозировки ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, принятая внутренне, не вызывала симптомов интоксикации у детей. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутренне 300-600 мг на сутки. Існуют даны, что введение высоких доз вызывало атаксию, тоніко-клонічні судороги, затруднения и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и пидтримуюча терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции. Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушение со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Приблизительно 50-60 % случаи побочных реакций, ассоциируемых с применением толперизону, представляли реакции гиперчувствительности. В целом, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, которые представляли угрозу для жизни.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, нарушение сна, спутывание сознания, летаргия(повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ускоренное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, ускоренное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрий, запор, метеоризм, повреждение печенки легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения.

Со стороны сечевидильной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, ощущения жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди.

Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижения количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг или 150 мг № 10×3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Заявитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя/заявителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.