Циклокапрон-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота делает антигеморрагическое действие путем притеснения фибринолитических свойств плазмина.

При участии транексамовой кислоты и плазминогену создается комплекс; транексамова кислота связывается с плазминогеном при превращении на плазмин.

Активность комплекса транексамовой кислоты-плазмина относительно фибрина ниже сравнительно с активностью свободного плазмина.

Высокие дозы транексамовой кислоты снижали активность комплемента.

Деть в возрасте от 1 года. Даны об уменьшении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где есть высокий риск возникновения кровотечения, особенно у цианотичных пациентов или пациентов, которые проходят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что найадаптованишим есть такой режим дозирования :

- первое болюсне введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи;

- непрерывная инфузия 10 мг/кг/год или инъекция в жидкость для наполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, которая отвечает процедуре искусственного кровообращения или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объемом наполнения аппарата искусственного кровообращения, последняя инъекция - 10 мг/кг в конце процедуры искусственного кровообращения.

Ограниченные данные позволяют допустить, что непрерывное введение является наиболее приемлемым, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме в течение всего периода оперативного вмешательства.

У детей не проводили никаких специфических дозозависимых исследований.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после короткого внутривенного введения, после чего снижается мультиекспоненцийним образом.

Распределение. Белок плазмы связывает близко 3% от терапевтического плазменного уровня транексамовой кислоты, и это обусловлено вероятно его связыванием с плазминогеном. Транексамова кислота не связывается с альбумином сыворотки. Начальный объем распределения представляет около 9-12 литров.

Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови колебалась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг пациентам, которые перенесли операцию на колене, концентрация в синовиальний жидкости была подобной концентрации, которая наблюдалась в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в других тканях представляла такую часть относительно концентрации в крови: в грудном молоке - около 1/100, в цереброспинальной жидкости - около 1/10, во внутриглазной жидкости - около 1/10. Транексамова кислота была выявлена в семенной жидкости, где она ингибуе фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Выведение. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Выведение с мочой путем клубочковой фильтрации является основным путем выведения. Почечный клиренс равняется клиренсу плазмы(110-116 мл/хв). Выведение транексамовой кислоты представляет около 90 % в течение первых 24 часов после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты представляет приблизительно 3 часы.

Особенные группы. Концентрация в плазме увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.
Отдельные исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализуемым или местным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года, включая:

- меноррагии и метрорагии;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- кровотечения при заболеваниях мочевыводящих путей, после операции на предстательной железе или после хирургических процедур на мочевыводящих путях;

- операции в области ЛОР-органів(аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов);

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- операции на органах грудной и брюшной полости и другие большие оперативные вмешательства, включая сердечно-сосудистую хирургию;

- геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Острый венозный или артериальный тромбоз.

Фибринолитические состояния как следствие коагулопатии за исключением случаев с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

Тяжелая почечная недостаточность(риск накопления).

Судороги в анамнезе.

Інтратекальна и интравентрикулярна инъекция препарата, интрацеребральне приложения(риск отека головного мозга и судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводились. Одновременный прием с антикоагулянтами необходимо осуществлять под жестким контролем врача, который имеет опыт в этой отрасли. Лекарственные средства, которые действуют на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают транексамову кислоту. Существует теоретический риск повышенного потенциала тромбообразования при применении из естрогенами. Антифибринолитическое действие препарата может быть подавлено тромболитиками.

Транексамову кислоту можно смешивать с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, углеводов, аминокислот, декстрана. Гепарин можно добавлять к раствору для инъекций транексамовой кислоты.

Особенности применения

Следует сурово придерживаться следующих рекомендаций:

- внутривенные инъекции следует делать очень медленно;

- транексамову кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги
Зафиксированы случаи судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. О большинстве из этих случаев сообщали после внутривенной инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах при операциях аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, которые не применяли транексамову кислоту.

Нарушение зрения

При применении препарата возможные расстройства зрения, включая снижение остроты зрения, помутнения зрения, нарушения цветного зрения. При необходимости следует прекратить лечение. При непрерывном долгосрочном применении раствора для инъекций транексамовой кислоты рекомендованные регулярные офтальмологические обзоры(обзор глаз, в том числе остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии патологических офтальмологических изменений, особенно при поражениях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен определить необходимость долгосрочного применения раствора для инъекций транексамовой кислоты в каждом случае отдельно.

Гематурия
В случае гематурии из верхних мочевых путей существует риск обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения

Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с увеличенной их частотой в семейном анамнезе(пациенты с высоким риском тромбофилии) раствор для инъекций транексамовой кислоты следует назначать только тогда, когда есть суровое медицинское показание, после консультации со специалистом в гемостазе и под суровым медицинским надзором(см. раздел "Противопоказания").

Через повышенный риск тромбоза с осторожностью следует назначать препарат пациентам, которые применяют пероральные контрацептивы(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Дисеміноване внутрисосудистое свертывание

Пациенты из дисеминованим внутрисосудистым свертыванием(ДВЗ) в большинстве случаев не должны применять препарат. Применение транексамовой кислоты следует ограничить у пациентов с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

Обычно, гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени фибринолиза эуглобулинов; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогену, фибринолизину и α2-макроглобулину; нормальные плазменные уровни P и P- комплекса, то есть факторов II(протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышеуказанное предусматривает, что патологическое состояние, которое лежит в основе, не изменяет разные показатели этого профиля. В таких острых случаях разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно, чтобы остановить кровотечение. Применение транексамовой кислоты при ДВЗ следует рассматривать только в случае наличия гематологического лабораторного оборудования и экспертизы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежный метод контрацепции во время лечения.

Существуют недостаточно клинические данные относительно применения транексамовой кислоты беременным женщинам.
Хотя исследования на животных не указывают на тератогенное действие, препарат не рекомендуется применять во время первого триместру беременности.

Ограниченные клинические данные относительно применения транексамовой кислоты при разных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместров не демонстрировали вредного влияния на плод. Транексамову кислоту во время беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко, потому кормление груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность руководить автотранспортом и другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Способ применения сурово ограничивается медленной внутривенной инъекцией.

Взрослые.
Если другое не предусмотрено, рекомендуются следующие дозы:

Стандартное лечение местного фибринолиза :

от 0,5 г(2 ампулы) до 1 г(4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции(=3D 1 мл/хв) два или три раза на сутки.

Стандартное лечение генерализуемого фибринолиза :

1 г(4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путем медленной внутривенной инъекции(=3D 1 мл/хв) каждые 6-8 часы, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность.

Применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(см. раздел "Противопоказания"). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью дозирования транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови :

Печеночная недостаточность.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Пациенты пожилого возраста.

Снижение дозы не нужно при отсутствии почечной недостаточности.

Деть.

У детей в возрасте от 1 года применяют в дозе 20 мг/кг/день. Даны из эффективности, дозирования и безопасности является ограниченными.

Эффективность, дозирование и безопасность транексамовой кислоты у детей, которые перенесли операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировка

Не сообщалось ни об одном случае передозировки.

Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию и судороги. Судороги обычно происходят чаще с увеличением дозы.

При передозировке проводят пидтримуючу терапию.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией по системам органов и частоты возникновения. В каждой частотной группе побочные реакции представленные в порядке уменьшения степени тяжести.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Это лекарственное средство не следует добавлять к крови для переливания или к инъекционным растворам пенициллина.

Упаковка. По 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в блистере, 1 или 2 блистеры по 5 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.